PARMETROS

FARMACOCINTICOS
CLNICOS
Dr. Miguel ngel Marcelo
Vereau
Ctedra de Farmacologia
USMP

FARMACOCINTICA CLNICA:
Existe una relacin entre la respuesta
farmacolgica o txica a un
medicamento y la concentracin
medible de un frmaco
Busca establecer la relacin ms
cuantitativa entre dosis del frmaco y
efecto.
El clculo de la dosis apropiada depende
de los parmetros farmacocinticos:
Depuracin (eliminacin), Volumen de
distribucin y Biodisponibilildad.

Depuracin, Aclaracion
(Clearance)

Eliminacin de una droga por la

unidad de tiempo
Es fundamental especialmente
para tratamientos prolongados.
El clearance no indica cuanto
frmaco se esta eliminando, sino
el volumen de liquido biolgico
(sangre o plasma) que debera
liberarse, por minuto,
completamente del frmaco

 Cintica de primer orden:

Eliminacin de una fraccin
constante de un frmaco por
unidad de tiempo, si los
mecanismos de eliminacin estn
no saturados . Por lo tanto la
depuracin es constante
Cintica de orden cero:
Eliminacin de una cantidad
constante del frmaco por
unidad de tiempo, si los
mecanismos de eliminacin estn

Tipos de depuracin
Depuracin sistmica
Depuracin heptica: depende
del flujo sanguneo local, el
estado del hepatocito y procesos
enzimticos (inductores o
inhibidores)
Depuracin metablica
Eliminacin biliar

 Depuracin renal
Filtracin
Secrecin activa
Reabsorcin
Estado funcional de nefronas

Volumen de distribucion
Relacin de la dosis
administrada con la
concentracin plasmtica
resultante:
Dosis
VD =
Concentracin plasmtica
Cantidad del frmaco en el
organismo
VD =

 Vara de acuerdo a la edad, sexo,

patologas y composicin
corporal.
Los frmacos con volumen de
distribucin muy altos tienen
concentraciones mucho mayores
en el tejido extravascular que en
el compartimento vascular, y
viceversa.

 Permite calcular :
Dosis inicial de carga
Vida media de eliminacin
Difiere de acuerdo al tejido y
droga
Lidocaina: en minutos alcanza
el equilibrio entre plasma y
espacio extravascular
Digoxina demora de 6 a 8 horas
para este equilibrio

Factores de variacin
Grado de fijacin a las
protenas plasmticas
Coeficiente de particin
lipdico del agente
Grado de fijacin a otros
tejidos
Diferencias de flujo
sanguneo regional

Biodisponibilidad

Fraccin de la dosis
administrada que llega al
plasma y disponible para
ejercer el efecto
farmacolgico

 Grado en que un frmaco llega a un

sitio de accin, o un lquido
biolgico, desde el cual tiene acceso
a dicho sitio.
Factores participantes: anatmicos,
funcionales y patolgicos.
Determina la va de administracin a
usar.

 Independiente de la velocidad
y grado de absorcin de un
frmaco
Determina el rendimiento
farmacolgico:
Cintica de disolucin:
Fundamental en las drogas
slidas por VO
Circulacin enteroheptica
Estrategias de

Bioequivalencia
Si la rapidez y magnitud de la
biodisponibilidad del principio activo
de un frmaco es similar al referente

Tiempo de vida media

(perodo de semieliminacin,
1/2)
tTiempo
en el cual la cantidad de
un frmaco o su concentracin
plasmtica se reduce en un 50%
Generalmente indica el tiempo
que se requiere para alcanzar el
estado de meseta a nivel
plasmtico, del tiempo que se
requiere para eliminarse un
frmaco y para estimar los
intervalos de dosificacin

 Depende la de la depuracin y
del volumen de distribucin del
frmaco
Factores importantes: Edad (por
variacin del volumen de
distribucin), alteraciones en la
fijacin proteica, patologas que
alteran la depuracin.

 E el caso ideal (modelo

unicompartimental) puede
calcularse fcilmente, pero en los
dems casos (multicompartimental)
pueden encontrarse dos o ms vidas
medias.
Las ms usadas son las de mayor
inters clnico.

 El estado de equilibrio dinmico

se establece, en la generalidad,
luego de cuatro vidas medias. Esto
define los lapsos de administracin