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Antibiticos Naturales
Antibiticos Sintticos
Mecanismo de Accin
Estructura Qumica
Espectro de Accin
Algunos Antibiticos
ANTIBIOTICO MICROORGANISMO
TIPO
ESPECTRO DE
PRODUCTOR
MICROORGANISMO ACCION
Bacitracina
Bacilus licheniformis
Bacteria esporulada Bacteria Gram(+) Cefalosporin
Cephalosporium sp.
Hongo
Amplio espectro
Cloranfenicol Sntesis qumica (antes
Amplio espectro
era producida por
Streptomyces venezuelae)
Eritromicina
Streptomyces erythreus
Actinomiceto
Bacteria Gram(+)
Estreptomicina Streptomyces griseus
Actinomiceto
Bacteria Gram(-)
Neomicina
Streptomyces fradiae
Actinomiceto
Amplio espectro
Novobiocina
Streptomyces niveus
Actinomiceto
Bacterias Gram(+)
Penicilina
Penicillium chrysogenum
Hongo
Bacterias Gram(+)
Tetraciclina
Streptomyces rimosus
Actinomiceto
Amplio espectro
Mycobacterium
Alexander Flemming y la
Penicilina
Fabricacin Industrial
Fabricacin Industrial
Fabricacin Industrial
Conscientes del riesgo que significa que los antibiticos sean inocuos para los
microorganismos patgenos, diferentes centros de investigacin o compaas
farmacuticas en todo el mundo realizan extensas bsquedas de microorganismos o de
nuevas molculas antibiticas con diferentes mecanismos de accin.
Screening de Antibiticos
Aislamiento y seleccin
de productores de
antibiticos
Mejoramiento de Antibiticos
Mejoramiento de Antibiticos
ANTIBITICOS
ANTIBIOTICOS --LACTAMICOS
La penicilina y sus parientes
Residuo acilo
Anillo -actmico
Anillo de tiazolidona
Acido 6-aminopenicilnico
ESPECIE PRODUCTORA
Penicillium chrysogenum
Aspergillus nidulans
Cephalosporium acremonium
Streptomyces clavuligerus
ANTIBIOTICOS --LACTAMICOS
ANTIBIOTICOS --LACTAMICOS
Concentracin de Azcar
o de Penicilina, o nmero
de clulas
LAS CEFALOSPORINAS
Son antibiticos -lactmicos que se contienen una dihidrotizina en
lugar de un sistema de anillo de tiazolidona. Las cefalosporinas se
descubrieron por primera vez como productos del hongo
Cephalosporium acremonium, pero otros muchos hongos producen
tambin antibiticos con este sistema de anillo. Adems se produce
un gran nmero de cefalosporinas semisintticas.
Las cefalosporinas son valiosas clnicamente, no slo a causa de su
baja toxicidad, sino tambin porque son antibiticos de amplio
espectro.
El intenso rastreo en busca de nuevos antibiticos -lactmicos ha
conducido al desarrollo de compuestos cuyas estructuras son
diferentes tanto de las penicilinas como de las cefalosporinas. Dentro
de esta categora estn la nocardicina, el cido clavulnico y la
tienamicina.
ESPECIES
PRODUCTORAS
1. CEFEMA
Cephalosporium acremonium
Nocardia lactamdurans
Streptomyces clavuligerus
Cefalosporinas
EL ACIDO CLAVULANICO
El cido clavulnico es de especial intres porque aunque por s
mismo no es muy activo como antibitico, inhibe la actividad de las
-lactamasas.
Estas enzimas son producidas por ciertas bacterias y funcionan
destruyendo los antibiticos -lactmicos, hacindolos infectivos
para el tratamiento de las enfermedades.
Por ello, cuando se usa en combinacin con penicilinas y
cefalosporinas sensibles a las -lactamasas, el cido clavulnico hace
que aumente notablemente la actividad de estos antibiticos.
ESPECIES
PRODUCTORAS
2. CLAVAMA
Streptomyces clavuligerus
Ac. clavulanicos
PRODUCCION DE AMINOGLUCOSIDOS
PRODUCCIN DE ESTREPTOMICINA
POR STREPTOMYCES GRISEUS.
La produccin de estreptomicina por la bacteria Streptomyces
griseus es un proceso extremadamente complejo. Sin embargo,
una de las ms interesantes caractersticas de al sntesis de
estreptomicina es su regulacin.
Las tres partes de la molcula de la estreptomicina se sintetizan
por vas bioqumicas separadas y las subunidades se juntan al
final. El intermediario final de la va, la estreptomicina P, es
biolgicamente inactiva pero se vuelve activa despus de la
eliminacin del fosfato.
BIOSNTESIS DE
ESTREPTOMICINA
Las tres vas que
conducen
a
los
precursores de la
estreptomicina:
Estreptidina,
Estreptosa y
N-metilglucosamina.
BIOSNTESIS DE
ESTREPTOMICINA
BIOSNTESIS DE
ESTREPTOMICINA
PRODUCCIN DE TETRACICLINAS
ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS DE
ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA
ANTIBIOTICOS
Azcares puros
Aminoglcosidos
Ortosomicinas
N-Glucsidos
C- Glucsidos
Glucolpidos
Nojirimicina
Estreptomicina
Evernimocina
Estreptotricina
Vancomicina
Moenomicina
2. .Lactonas macrocclicas
Antibiticos macrlidos
Antibiticos polinicos
Ansamicinas
Macrotetrlidos
Eritromicina
Candidicidina
Rifamicina
Tetranactina
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS DE
ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA
ANTIBIOTICOS
Tetraciclinas
Antraciclinas
Naftoquinonas
Benzoquinonas
Tetracicilina
Adriamicina
Actinorhodina
Mitomicina
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS DE
ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA
ANTIBIOTICOS
Polioxinas
Monensina
7. .Derivados alicclicos
Derivados cicloalcanos
Antibiticos esteroides
Cicloheximida
Acido fusdico
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS DE
ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA
ANTIBIOTICOS
8. Antibiticos aromticos
Derivados del benceno
Cloranfenicol
Antibiticos aromticos condensados Griseofulvina
Eter aromtico
Novobiocina
9. Antibiticos alifticos
Compuestos que contienen fsforo
Fosfomicinas
ESTRUCTURA DE ALGUNAS
PENICILINAS IMPORTANTES
DESIGNACION
C. N-AMILPENCILINA
RESIDUO N-ACILO
CH3- (CH2)4 - CO -
(PENICLINA DIHIDRO F)
D. N-HEPTILPENICILINA
CH3- (CH2)6 - CO -
(PENICILINA K)
E. P-HIDROXIBENCILPENICILINA
(PENICILINA X)
- CH2 - CO -
ESTRUCTURA DE ALGUNAS
PENICILINAS IMPORTANTES
DESIGNACION
2. PENICILINAS BIOSINTETICAS
A. Bencilpencilina (Penicilina G)
Acido lbil
Sensible a la beta-lactamasa
Baja actividad contra bacterias
Gramnegativas
RESIDUO N-ACILO
- CH2 - COOH
Ac. fenilactico
ESTRUCTURA DE ALGUNAS
PENICILINAS IMPORTANTES
DESIGNACION
RESIDUO N-ACILO
2. PENICILINAS BIOSINTETICAS
B. Fenoximetilpenicilina Penicilina V
Resistente a los cidos
Las dems propiedades
como la penicilina G
relativamente inactivo
frente a gonococos y
Haemophilus
C.Alimercaptometilpenicilina
- O - CH2 - COOH
Ac. fenoxiactico
H2C=CH-CH2-S-CH2-COOH
ESTRUCTURA DE ALGUNAS
PENICILINAS IMPORTANTES
DESIGNACION
3. PENICILINA SEMISINTETICAS
A. Propicilina
Estable en cidos
Sensible a la beta-lactamasa
B. Metilcilina
Acido estable
Resistente a beta-lactamasas
RESIDUO N-ACILO
-O-CH-COH2C-CH2
OCH3
CO
OCH3
ESTRUCTURA DE ALGUNAS
PENICILINAS IMPORTANTES
DESIGNACION
RESIDUO N-ACILO
C. Oxacilina
Acido estable
Resistente a beta-lactamasas
D. Ampicilina
Espectro de actividad ampliado
Especialmente frente a bacterias
Gramnegativas
Acido estable
Sensible a beta-lactamasas
CH-CONH2
ESTRUCTURA DE ALGUNAS
PENICILINAS IMPORTANTES
DESIGNACION
RESIDUO N-ACILO
3. PENICILINA SEMISINTETICAS
E. Carbenicilina
Espectro de actividad ampliado
Especialmente frente a Pseudomona
aeuriginosa.
Acido estable pero ineficaz por va oral.
Sensible a beta-lactamasas
CH-COCOOH
Tienamicinas
Ac. olivanicos
Epitenamicinas
ESPECIES
PRODUCTORAS
Streptomyces clavuligerus
Streptomyces olivaceus
Streptomyces clavuligerus
Nocardicinas
ESPECIES
PRODUCTORAS
Nocardia uniformis
subsp. Tsuyamanesis
Monobactamas
ESPECIES
PRODUCTORAS
Gluconbobacter sp.
Chromobacterium violaceum
Agrobacterium radiobacter
Pseudomonas acidophila
Pseudomona mesoacidophila
Flexibacter sp.
Acetobacter sp.