INSULINAS

HIPOGLUCEMIANTES
ORALES

Farmacolog
a y
teraputica

Sndrome metablico
caracterizado por
hiperglucemia en sangre
debido a defectos de la
secrecin de insulina o
resistencia perifrica de esta.

 Tipos de diabetes
Tipo 1
Tipo 2
Destruccin clulas
trastorno secrecin
dx antes de los 20 a.
o resistencia
perifrica en la
accin de la
insulina
Tratamiento:

INSULINAS
HIPOGLUCEMIANTES
ORALES

Farmacologa
y teraputica

SECCION 04

EQUIPO:
MARTINEZ MARTINEZ CITLALI
GONZALEZ VILLA BETSUA KENIA
CASTILLO RAMIREZ CRISTHIAN GUADALUPE

Pncreas

produce insulina

clulas
cinos pancreticos
Islas o islotes
clulas : secretan
guagn
clulas :insulina
hormona regulariza glucosa
70 mg/dl sntesis insulina

INSULINAS

Clasifi cacin:
segn velocidad de absorcin y tiempos de accin:
Insulina de accin ultracorta o lispro:
anlogo de la insulina humana de accin rpida,
producido por tecnologa de ADN
recombinante,
inversin de secuencia de aminocidos prolina (28) y
lisina (29). Inicio de accin 0-15min termina de 3 a 5 hrs.
Apariencia cristalina VS
inyectar despus de
las comidas

INSULINAS

Accin intermedia: SOLUCIN INYECTABLE

Indicada en el tratamiento de la DM
Existen dos insulinas de uso habitual NPH y la lenta,
alcanzan torrente sanguneo de 1-2 horas, efectiva
de 18 a 24hrs, puede mezclarse con la R sin ningn
problema
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes
de la frmula.

INSULINAS

De accin prolongada o ultra larga (glargina)

facilita la absorcin de la glucosa al unirse a los
receptores de insulina en las clulas musculares y
adiposas y a que inhibe al mismo tiempo la
produccin heptica de glucosa. difi eren de la
insulina humana en cuanto el aminocido asparagina
es sustituido por glicina24 hrs de control en ptes con
DM1 Y DM2.
Indicada en pacientes con DM tipo 1 y 2.
dosifi cacin de 0,2 - 0,4 U/kg

RAM

Hipoglucemia
Lipodistrofi a: depresin en piel
Lipohipertrofi a: acumulacin de tejido
graso
Reacciones locales: eritema, induracin, y
prurito
Reacciones sistmicas: urticaria, edema
larngeo, y choque
Resistencia

HIPOGLUCEMIANTES ORALES O
AGENTES ANTIDIABTICOS
Frmacos secretagogos: sulfunilureas y meglitinidas

Frmacos sensibilizadores: biguanidas y

tiazolidinedionas

Inhibidores de la absorcin de monosacridos:

Inhibidores de alfa-glucosidasas

SULFUNILUREAS

Estimulan la secrecin de insulina por las clulas

del islote de Langerhans; mediante la inhibicin
de los canales de potasio, dependientes de ATP,
causando despolarizacin de la membrana.

CLASIFICACIN:

Primera
generaci
n:

Segunda
generaci
n:

Glibenclamida
Gliburida
Glipizida

Tercera
generaci
n:

Tolbutamida
Clorpropamida
Tolazamida
Acetohexamida

Glimepirida
Gliquidona
Glisentida
Glicazida

INDICACIN:
Alternativa teraputica mas adecuada en el
tratamiento de los diabticos delgados.

PRIMERA
GENERACIN

TOLBUTAMIDA:
Farmacodinamia:
Estimula la
secrecin de
insulina en las
clulas del
islote de
Langgerhans.

FARMACOCINTICA:
Va oral
Absorbida en el tracto gastrointestinal
Tiempo de accin: 6-10 horas
Se une a protenas plasmticas como la albmina
Metabolizada en hgado
Eliminada por orina

INDICACIN , DOSIS Y
PRESENTACIN
Indicado para pacientes
con diabetes mellitus tipo 2
delgados que no pueden
controlarse con la dieta.
La dosis recomendada es
de 1500-3000 mg x da
fraccionada en tres tomas ,
15 minutos antes de cada
comida.
Tabletas de 250 y 500 mg
otras de 1gramo.

RAM
Irritacin del tubo
digestivo (dolor de
epigastrio, nauseas y
vomito)
Reacciones alrgicas:
urticaria, eritema, edema
angioneurtico.
Pocas veces: necrosis
epidrmica toxica.
Alteraciones
hematolgicas:
agranulocitos,
hipoglucemia.

CONTRAINDICACIONES:
No diabetes mellitus
tipo 1
Embarazo
Lactancia

CLORPROPAMIDA
Farmacodinamia:
Estimulan la secrecin de insulina por las clulas
del islote de Langerhans.

FARMACOCINTICA:
via oral
Absorbida en tubo
digestivo
VM 36 horas
Tiempo de accin:
24-72 horas
Metaboliza en
hgado
Elimina en orina.

INDICACIN , DOSIS Y
PRESENTACIN
Tratamiento adjunto para pacientes con diabetes tipo
2
Se administra en dosis de 250-500 mg diarios,
fraccionados en dos tomas.
Se presenta en tabletas de 125 y 250 mg.

RAM
Irritacin del tubo digestivo
(dolor de epigastrio,
nauseas y vomito)
Reacciones alrgicas:
urticaria, eritema, edema
angioneurtico.
Pocas veces: necrosis
epidrmica toxica.
Alteraciones hematolgicas:
agranulocitos,
hipoglucemia.

CONTRAINDICACIONES.
No diabetes
mellitus tipo
1
Embarazo
Lactancia

SEGUNDA
GENERACIN

GLIBENCLAMIDA
Farmacodinamia:
Estimulan la
secrecin de
insulina por las
clulas del
islote de
Langerhans.

FARMACOCINTI
CA
Va oral
Se absorbe con
rapidez en el tubo
digestivo
Se une en un 97% a
las protenas
plasmticas
Metabolizada en
hgado
Eliminada en orina y
bilis

INDICACIN , DOSIS Y
PRESENTACIN
Indicada en diabticos que
no se controlan solo con
dieta o con fallas a los
hipoglucemiantes orales
de primera generacin.
15-30 mg diarios en tres
tomas
Se presenta en tabletas de
2.5 mg en combinacin con
biguanidas o tabletas de 5
mg sola

Contraindicaciones
RAM

Las mismas que los

medicamentos
anteriores

En diabetes tipo 1
Coma diabtico
Cetoacidosis
Insufi ciencia renal
o heptica
Embarazo
Lactancia

GLIPIZIDA
Farmacodinamia:
Estimulan la secrecin de insulina
por las clulas del islote de
Langerhans.
Farmacocintica:
Va oral
VM de 2-4 horas
Se absorbe con rapidez en el tubo
digestivo
Se une en un 98% a las protenas
plasmticas
Metabolizada en hgado
Eliminada en orina

INDICACIN , DOSIS Y
PRESENTACIN
Diabeticos que no responden a las sulfunilureas
de 1ra generacin.
15 minutos antes de cada comida o dosis nica
antes del desayuno
10-40 mg diarios
Tabletas de 5 y 10 mg

CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad al compuesto
Cetoacedosis diabtica
Disfuncin tiroidea
Embarazo
lactancia

TERCERA
GENERACIN

GLIMEPIRIDA
Es la sulfunilurea mas potente
Farmacodinamia:
Estimula la liberacin de insulina
por las clulas pancreaticas

FARMACOCINTICA

Va oral
Concentraciones
plasmticas despus de 2.5
horas
Se absorbe con rapidez en
el tubo digestivo
Se une en un 99% a las
protenas plasmticas
Metabolizada en hgado
Atraviesa la barrera
placentaria
Eliminada en orina y heces

INDICACIN , DOSIS Y
PRESENTACIN
Tratamiento de diabetes
mellitus tipo 2
Dosis usual es de 1mg al
da
Tabletas de 1, 2, 3 y 4 mg

RAM

Hipoglucemia
Defi ciencia
visual
Nauseas,
vmitos y dolor
abdominal
Reacciones
alrgicas (rash
o picazn)

CONTRAINDICACIONES
Pacientes hipersensibles al compuesto o a otras
sulfonilureas
Embarazo
lactancia

BIGUANIDAS
NO CAUSAN LIBERACION DE INSULINA, NO PRODUCEN
HIPOGLUCEMIA. AUMENTAN LA ACCION DE LA
INSULINA EN LOS TEJIDOS PERIFERICOS.
Alternativa mas adecuada teraputica mas adecuada
en individuos obesos con diabetes

Merformina
Fenformina (suprimida del mercado)
Buformina (desuso)

METFORMINA
Farmacodinamia
No estimula la secrecin de insulina. Baja la produccin
heptica de glucosa. Disminuye la absorcin
gastrointestinal de glucosa. Aumenta la captacin,
mediada por insulina en el musculo.

Farmacocintica:
Va Oral
Absorbida por tubo digestivo
VM: 2 a 3 horas
DM: 45 mg al da
Accin mxima: 6 a 8 semanas de iniciado el tratamiento

RAM

Dao heptico
Ganancia de peso cuando se combinan
con una sulfunilurea o insulina

CONTRAINDICACION
Disminucin de los niveles plasmticos de
hemoglobina de 3 a 4%.

INHIBIDORES DE ALFAGLUCOSIDASAS
ACARBOSA
FARMACODINAMIA
Inhibidor competitivo de las alfa-glucosidasas, retrasa
la absorcin de la glucosa.

FARMACOCINETICA
Va Oral
Absorbido en el tubo digestivo
Eliminado el orina y heces

INDICACIN
Diabetes mellitus tipo 2 como
terapia primaria, principalmente
en combinacin con insulina
Debe administrarse con el primer
bocado de alimento ingerido

PRESENTACION
Tabletas de 50 y
100 mg

TIAZOLIDINEDIONAS
Sensibilizan o incrementan la accin de la
insulina, con lo que producen disminucin de
los niveles de glucemia
Los medicamentos que pertenecen a este
genero
Troglitazona
Pioglitazona
Ciglitazona
Rosiglitazona, tambin son conocidas
como glitazonas o antidiabeticos.

TROGLITAZONA
Exhibe actividad hipoglucemiante, hipolipemiante y
antihipertensiva. Se utiliza primariamente como
agente antidiabtico en pacientes que presentan
resistencia a la insulina
INDICACIONES
Control de la glucemia en pacientes diabticos no
insulinodependientes. Monoterapia para el control de la
glucemia en pacientes con diabetes tipo 2, junto con
ejercicio y dieta.
REACCIONES ADVERSAS
Son poco frecuentes. Ictericia reversible. Nuseas,
vmitos, diarrea y erupcin cutnea.

CONTRAINDICACIONES.
Pacientes hipersensibles a la troglitazona.

STILOGLIPTINAS