MACROLIDOS.

DR. JESUS MANUEL AMIGON

ARIZA.
 INTRODUCCION.
• Son antibióticos naturales, semisintéticos y
sintéticos.
• Útil en infecciones causadas por
microorganismos intracelulares.
• Integran este grupo: Eritromicina,
Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina
y Roxitromicina.
ORIGEN Y ESTRUCTURA
QUIMICA
• En 1952 a partir de
Streptomyces erythreus se
obtuvo Eritromicina.
• Nuevos macrólidos:
Roxitromicina, Claritromicina y
Azitromicina son derivados
semisintéticos de la
Eritromicina.
• Conformados de un anillo
lactónico macrocíclico unido por
enlaces glucósidos a
desoxiazucares aminados.
 MECANISMO DE ACCION.
• Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los
microorganismo susceptibles al unirse
reversiblemente a la subunidad ribosomal
50s.
• Son bacteriostáticos aunque pueden ser
bactericidas.
• Se concentran dentro de macrófagos y
polimorfonucleares.
MECANISMO DE RESISTENCIA.

1. Impermeabilidad de la pared celular.

2. Bombeo activo de la droga al exterior.
3. Inactivación de la droga.
4. Alteración en el sitio de unión del
antibiótico.
 ERITROMICINA.
• FARMACOCINETICA:
• Buena absorción por vía digestiva, mejora con el
ayuno.
• Atraviesa barrera placentaria y se encuentra en
leche materna.
• Se excreta por la bilis.
• Se elimina por la heces.
• Vida media de 1 a 4 hrs.
• En IR no se necesario ajustar dosis.
 ESPECTRO DEACTIVIDAD.
1. Estreptococo pyogenes y neumonie.
2. M. catarralis.
3. Neisseria.
4. Bordetella pertussis.
5. Treponema pallidum.
6. Gardnerella vaginalis.
 USOS CLINICOS
• Infecciones respiratorias: M. neumonie,
legionella pneumophila, clamydia.
• Otitis media y faringitis: estreptococo.
• Infecciones de piel y tejidos blandos: s.
pyogenes. S. aureus sensibles y c. tetani.
• Infecciones gastrointestinales: c. jejuni.
• Infecciones genitales: n. gonorrea, c.
trachomatis.
 PRESENTACIÓN Y DOSIS.
• Cápsulas de 250 mg.
• Tabletas de 500 mg.
• Suspensión de 125 y 250 mg/ 5 ml.
• Dosis ponderal: 30 a 50 mg/Kg/día (cada 6
hrs.).
• Adultos: cada 6 hrs.
 EFECTOS ADVERSOS.
• Gastrointestinales: nauseas, vómito,
anorexia, meteorismo, dolor epigástrico y
diarrea.
• Dosis IV: sordera, tromboflebitis,
taquicardia y alargamiento del intervalo QT.
• Hepatitis colestática.
 INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.
• Aumenta los niveles de warfarina, teofilina,
Astemizol, bromocriptina, carbamazepina.
• Antagonista con cloranfenicol y
Clindamicina.
 CLARITROMICINA
• FAMACOCINETICA.
• Mas estable en medio ácido que Eritromicina.
• Aumenta su absorción con alimentos.
• Se concentra en macrófagos alveolares y
polimorfonucleares.
• Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450
originando un metabolito activo.
• Se excreta por bilis y orina.
 ESPECTRO DE ACTIVIDAD.
1. Estafilococo.
2. Estreptococo spp.
3. S. neumonie.
4. H. influenza.
5. M. catarrallis.
6. Legionella neumophila, mycoplasma neumonie y
clamydia neumonie.
7. H. pylori.
8. C. trachomatis, N. gonorrae y ureaplasma urealyticum.
 USOS CLINICOS.
1. Infecciones respiratorias: faringitis, otitis
media, sinusitis, bronquitis crónica, bronquitis
aguda por mycoplasma. NAC.
2. Infecciones cutáneas: s. pyogenes o s. aureus.
3. Ulcera por H. Pylori.
4. Infecciones por Mycobacterium.
 PRESENTACION Y DOSIS.
• Suspensión: 125 y 250 mg/ 5 ml.
• Tabletas de 250 y 500 mg.
• Dosis ponderal: 7.5 mg/Kg/ día ( cada
12hrs.).
• Dosis adulto: cada 12 hrs.
 EFECTOS ADVERSOS.
• Nauseas.
• Diarrea.
• Dolor abdominal.
• Cefalea.
• INTERACCIONES:
• Las mismas que Eritromicina.
 AZITROMICINA.
• FARMACOCINETICA:
• Más estable que Eritromicina. Disminuye su absorción
con alimentos.
• Excelente distribución tisular.
• Vida media de 60 hrs.
• Se concentra en macrófagos y polimorfonucleares.
• Se elimina por intestino.
• No interactúa con el citocromo P-450.
 ESPECTRO DE ACTIVIDAD.
1. H. influenza.
2. Mycoplasma.
3. Clamydia.
4. Moraxella.
5. Legionella.
6. Neisseria.
7. E. coli.
8. Salmonella y Shigella.
 USOS CLINICOS.
1. Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis,
exacerbación aguda de bronquitis. NAC
2. Infecciones por mycoplasma.
3. Enfermedades de transmisión sexual:
clamydia, H. ducrey y U. urealitycum.
 PRESENTACION Y DOSIS
• Suspensión: 600 y 900 mg.
• Tabletas: 500 mg.
• Dosis ponderal: 30/kg/dosis diaria.
• Dosis adulto: una tableta al día por 3 y 5
días.