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Inflamatoria crnica
Estado asmtico
Infamacin
Obstruccion
Manifestaciones clnicas
Engrosamiento de la pared
Desacoplamiento de la contraccin
Resistencia de las vas respiratorias Disminucin de volmenes y flujos de la espiracin forzada Sobredistencion pulmonar Aumento del trabajo respiratorio
Engrosamiento de la membrana basal Engrosamiento de msculo liso en v a s respiratorias Medios de fijacin normales del parnquima
Taquipnea
Taquicardia
Espirometria Sensibilidad de pruebas respiratorias: Metilcolina o histamina Pruebas hematolgicas: Ig E Imagenologia: hiperinsuflacion pulmonar, Manifestaciones de neumotrax Cutirreacciones
La mejor forma de prevenir el asma, debido a que es una enfermedad multifactorial es evitar de lo posible el contacto con los alrgenos que desencadenan la etapas de clnicas de la enfermedad
DROGAS BRONCODILATADORAS
1-AGONISTAS 2 ADRENRGICOS
El prototipo de estos agentes es el salbutamol, los agonistas 2 adrenrgicos son los ms efectivos broncodilatadores.
FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO FARMACOLOGA DEL ASMA BRONQUIAL M. Valsecia- L. Malgor 2009
Mecanismo de accin:
inhiben la liberacin de mediadores de los mastocitos en las vas areas y la liberacin de acetilcolina de las terminales nerviosas colinrgicas de las vas areas.
El tratamiento a largo plazo con estos agentes no disminuye la hiperreactividad bronquial (HRB). En algunos casos puede causar incremento rebote de la misma cuando se suspende el tratamiento, esto podra deberse a que los 2 agonistas no inhiben a los macrfagos ni a los eosinfilos, que seran las clulas involucradas en estos fenmenos.
FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO FARMACOLOGA DEL ASMA BRONQUIAL M. Valsecia- L. Malgor 2009
FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO FARMACOLOGA DEL ASMA BRONQUIAL M. Valsecia- L. Malgor 2009
DOSIS
Efectos adversos
Temblor muscular ( receptores 2 en msculo esqueltico) Taquicardia (efecto en receptores 2 en auricula, reflejo a la vasodilatacin por 2 ) Hipokalemia (aumento de la captacin de K por el msculo por estimulacin 2 ) Hipoxemia ( aumento del cortocircuito por vasodilatacin pulmonar)
Salbutamol
Indicaciones.
Agonista selectivo BETA 2-adrenrgico. En dosis teraputicas acta en el nivel de los receptores beta2-adrenrgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna accin en los receptores beta1-adrenrgicos de la musculatura cardaca. Broncospasmos agudos, prevencin del asma inducida por ejercicio: adultos: 200 a 400microg; nios: 200microg. Teraputica de mantenimiento o profilctica: adultos: 400microg, 3 o 4 veces al da
En pacientes ancianos, iniciar el tratamiento Broncospasmo en asma bronquial detres todos los veces al da. con 2mg, o cuatro tipos, bronquitis crnica y enfisema. Nios de 2 a 6 aos: 1 a 2mgDe 3o 4 veces al da; no obtener una 6 a 12 aos: 2mg, 3 o 4 veces al da adecuada Mayores de 12 aos: 2 a 4mg, 3 o 4 veces al cada Dosificacin. broncodilatacin da. dosis puede aumentarse Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis en forma gradual hasta efectiva es de 4mg de salbutamol tres o cuatro 8mg. veces al da
Precauciones y advertencias.
Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantnicos, esteroides, diurticos No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el propanolol. Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad. No debe ser usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo
En la teraputica inhalatoria puede producir broncospasmo paradjico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir teraputica alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
Agonista selectivo de accin prolongada (12 horas) de los receptores beta-2 adrenrgicos. Es un inhibidor, potente y de larga duracin, de la liberacin en el pulmn de mediadores de inflamacin.
SALMETEROL
Indicaciones
Tratamiento regular a largo plazo de la obstruccin reversible de las vas respiratorias (en combinacin con corticoides inhalados u orales)Asma y EPOC
Posologa
Inhalacin oral. Adultos: 50 mcg/12 horas. Dosis mxima 100 mcg/12 horas. Nios mayores de 4 aos: 50 mcg/12 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a salmeterol o alguno de los componentes del medicamento. No administrar en nios menores de 4 aos.
Efectos adversos
Frecuentes: temblor y cefaleas, que tienden a ser transitorios. El temblor es ms frecuente cuando se administra a dosis superiores a 50 mcg, dos veces al da. Palpitaciones (transitorias), calambres musculares. Poco frecuente: taquicardia. Aunque es raro, tener en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradjico (suspender salmeterol y tratar inmediatamente con otro broncodilatador diferente de accin rpida por va inhalatoria).
Precauciones
Especial control en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, alteraciones cardacas, hipertensin e hipopotasemia.
No utilizar como teraputica de rescate debido a su comienzo de accin retardado (10-20 minutos).
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Metilxantinas
Teofilina
La teofilina posee menores efectos broncodilatadores que los agonistas 2 adrenrgicos. , actualmente se la introduce en el tratamiento como un broncodilatador adicional. No se usa por va inhalatoria, puede administrarse por va oral o i.v. como por ejemplo la aminofilina en el asma agudo severo
Mecanismo de accin
La inhibicin de las fosfodiesterasas. Antagonismo del receptor de adenosina. Liberacin de IL 10( antinflamatoria) Efectos sobre la transcripcin de genes. La teofilina previene la translocacin del factor de transcripcin proinflamatorio NF-B en el ncleo Efectos sobre la apoptosis La teofilina promueve la apoptosis de los eosinfilos y neutrfilos in vitro. La activacin de la histona deacetilasa. Que inhibe los genes proinflamatorios
Inhibe la respuesta tarda a los alergenos, sugiriendo esto una accin antiinflamatoria que inhibira el edema submucoso de la respuesta tarda.
No previene la hiperreactividad bronquial por exposicin a alergenos o en pacientes con asma. Farmacocintica: Absorcin: Oral Tmax 30-60 min Tampoco inhibe 90% la liberacin de Metabolizacin: heptica mediadores de los eosinfilos, que son Eliminacin: 10% renal protenas bsicas txicas para las clulas 1.Aumenta en Los niveles en sangre a: epiteliales de los bronquios. en nios, fumadores, dietas bajas en HC, acidosis Barbituricos, benzodiazepinas y alcohol 2.- Disminuye: Obesidad, dieta rica en metilxantinas, cirrosis , Cimetidina, betabloqueantes
Tambin se indican en las crisis asmticas severas para prevenir la fatiga muscular del diafragma e incrementar la fraccin de eyeccin del ventrculo Derecho
En nios que tienen dificultad para utilizar los inhaladores (2-5 aos) se puede utilizar teofilina.
Tambin pueden indicarse para disminuir la disnea de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) y en los raros casos de apnea prolongada de los lactantes depretrmino.
EFECTOS ADVERSOS
Antimuscarinicos
BROMURO DE IPRATROPIUM que no se absorbe hacia la circulacin han renovado el inters por estasdrogas.
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Mecanismo de accin
En las vas areas predominan los receptores muscarnicos M3, pero el Ipratropium no es selectivo para este tipo de receptor
Bloquean los receptoresmuscarnicos en el msculo liso bronquial, inhibiendo el tono vagal y bloqueando el reflejo colinrgico broncoconstrictor, produciendo as broncodilatacin
Por ello los antimuscarnicos son menos efectivos que los agonistas 2 en el tratamiento del asmacrnico FARMACOCINTICA No se absorbe por via oral Se administra en AEROSOL (10% llega a bronquio) Efecto mximo en 30 min Duracin del efecto: 3-5 h
Efectos colaterales:
Puede ocurrirsequedad de mucosa en las vas areas, de poca importancia. Ocasionalmente puede causar broncoespasmo cuando se utiliza por nebulizacin, debido a los aditivos como el cloruro de benzalconio o a la FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO hipotonicidad de la solucin. FARMACOLOGA DEL ASMA BRONQUIAL M. Valsecia- L. Malgor 2009
ANTIINFLAMATORIOS
Son incapaces de producir broncodilatacin, no se pueden recomendar en ataques agudos de asma. Son los frmacos antiinflamatorios mejor establecidos en el tratamiento del proceso crnico que subyace en el
asma.
Inhiben la infiltracin inflamatoria celular dentro de las vas respiratorias y reducen la formacin de edema por
prostaglandina, leucotrienos.
Rodriguez A. Figueroa J. Villa J. Red de Revistas cientficas de America Latina, el Caribe Espaa y Portugal. Esteroides inhalados en Asma, aspectos farmacolgicos que fundamentan su eleccin. Volumen 41. Nmero 3. Revisin julio del 2010.
KATZUNG Bertram. Farmacologa bsica y clnica. Editorial Mc Graw Hill. 11va Edicin. Pg 683 - 685
FARMACOCINTICA
Rodrguez A. Figueroa J. Villa J. Red de Revistas cientficas de Amrica Latina, el Caribe Espaa y Portugal. Esteroides inhalados en Asma, aspectos farmacolgicos que fundamentan su eleccin. Volumen 41. Nmero 3.Revisin julio del 2010.
Beclometason a
INHALADOS
Fluticasona
GLUCOCORTIC OIDES
Budenisona
Prednisona
SISTMICOS Prednisolona
GLUCOCORTICOIDES INHALADOS
BECLOMETASONA
Frmaco de primera lnea utilizado en el tratamiento de asma persistente
FD. disminucin de la sntesis de Ig E, aumento del nmero de receptores adrenrgicos en los leucocitos e Inhibe la accin de la fosoflipasa A2
FC: Absorcin: mucosa nasal. Se une a CONTRAINDICACIONES: protenas plasmticas Hipersensibilidad RAMS: Irritacin en 87% -Metabolismo: DOSIS: 2 a 4 inhalaciones nasal y sequedad de (100-200 mg) repartidos heptico y en el la nariz. Candidiasis en 3-4 dosis/da. pulmn oral y farngea, EMBARAZO Y Excrecin: LACTANCIA: Categora C disfona y tos. Desconocida Vida media: 15 horas Gua para el manejo y prevencin del asma, revisin 2010
FLUTICASONA
Inhibe la produccin y liberacin de leucotrienos, y citocinas inflamatorias
METABOLISMO
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
Va inhalatoria
Excrecin
EFECTOS
RAMS
Candidiasis orofarngea, cefalea, ronquera, irritacin de garganta, contusiones hipersensibilidad Precaucin en I.H. grave, controlar la funcin corticosuprarrenal y, si es necesario, reducir escalonadamente la dosis bajo cuidadosa vigilancia.
Ads. y nios > 16 aos, inicial; asma leve: 100-250 mcg 2 veces/da; asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/da; asma grave: 500-1.000 mcg 2 veces/da. Nios > 4 aos, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/da. Ajustar a dosis mn. eficaz segn respuesta individual. Nios 1-4 aos: 100 mcg, 2 veces/da
CONTRAINDIC ACIONES
DOSIS
EMBARAZO Y LACTANCIA
Sin evidencia suficiente de seguridad en embarazo. Valorar beneficio/riesgo, administrar dosis mn. eficaz.
BUDESONIDA
Efecto antinflamatorio local.
MECANISMO DE ACCIN FARMACOCINTICA
ABSORCIN Va inhalatoria la biodisponibilidad de aproximadamente 15% de la dosis nominal y 40-70% de la dosis depositada. DISTRIBUCIN Volumen de distribucin plasmtica de 3 L/kg. La fijacin a protenas plasmticas vara entre 85-90%. METABOLISMO Heptico EXCRECIN: en promedio de 2 3 horas por va renal Inhibicin de la liberacin de los mediadores de la inflamacin y la inhibicin de la respuesta inmune mediada por citocinas.
RAMS
CONTRAINDIC ACIONES
hipersensibilidad.
DOSIS
Dosis baja diaria: 200 400 mcg. Dosis media diaria: 400 800 mcg. Dosis elevada diaria: 800 1600 mcg.
EMBARAZO Y LACTANCIA
debe considerarse slo si los beneficios para la madre sobrepasan los posibles riesgos para el feto; se excreta en la leche materna.
GLUCOCORTICOIDES SISTMICOS
PREDNISONA
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOCINTICA
ABSORCIN mximos niveles en sangre en 1-2 horas.
hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se administran en dosis teraputicas, atraviesas la membrana celular y se unen a receptores citoplasmticos; a respuestas antiinflamatorios se deben a la produccin de lipocortinas, unas protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2,
METABOLISMO Heptico, es metabolizada a prednisolona (metabolito activo) la cual se metaboliza a otros compuestos inactivos. EXCRECIN: pequea cantidad sin alterar son excretados en la orina. La semi-vida de eliminacin es de 1 hora
DISTRIBUCIN Se une en particular a la albmina. Se distribuye rpidamente en los riones, intestinos, piel, hgado y msculos.
Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Autacoides, farmacoterapia de la inflamacin. 9na edicin. Pg 714
RAMS
la administracin crnica conduce a una atrofia corticoadrenal y a una deplecin de las protenas, miopata, osteoporosis, fracturas y necrosis seas y deterioro de la cicatrizacin. En los nios produce un retraso del crecimiento. pueden reactivar la tuberculosis
Contraindicada en pacientes con enfermedades fngicas sistmicas, no deben ser utilizados en pacientes con historia de tuberculosis, evitar en insuficiencia cardaca congestiva y evitar en pacientes con glaucoma e hipersensibilidad. Adultos: 4060 mg en una dosis nica o en 2 administraciones durante 3-10 das Nios: 12 mg/kg/da (mximo: 60 mg/da) en una o dos dosis durante 310 das
CONTRAINDICA CIONES
DOSIS
se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. EMBARAZO Y Los corticoides se excretan en la leche materna y por lo LACTANCIA tanto las mujeres tratadas no deben dar el pecho a sus bebs. Torres M. Farmacologa Clnica. Frmacos utilizados en el asma bronquial. Revisin
PREDNISOLONA
MECANISMO DE ACCIN
Sus efectos antiinflamatorios de son: efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral inhibe la fosfolipasa A2. A nivel vascular interfiere con la adhesin leucocitaria a las paredes de los capilares. Adems y a nivel celular reduce la liberacin de molculas que promueven la inflamacin, como la histamina y las citocinas. METABOLISMO Heptico a otros compuestos inactivos. EXCRECIN: por la orina en forma de sulfatos y glucurnidos conjugados.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN se absorbe fcilmente en la luz gastrointestinal V.O. Sise administra en solucin llega al 20% de BD en 15 min. DISTRIBUCIN unida a las protenas plasmticas en 70 a 90% y su vida media es de dos a cuatro horas
RAMS
fiebre, dolor de garganta, estornudos, tos u otros signos de infeccin, heridas que no cicatrizan
CONTRAINDIC ACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, lcera gastroduodenal, osteoporosis, psicosis, antecedentes de las mismas, infecciones bacterianas, virales o micticas. Adminstrese con precaucin en insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus, hipertensin arterial. Dosis supresiva en casos agudos: 30 a 120 mg/da en la maana. Al obtener neta mejora, reducir gradualmente a razn de 2,5 a 5 mg cada 2 a 4 das hasta encontrar la dosis mnima de mantenimiento ( 5 a 10 mg diarios).
DOSIS
EMBARAZO Y LACTANCIA
no ha clasificado el frmaco, por tanto no se recomienda su uso durante este periodo de tiempo.
Rodrguez A. Figueroa J. Villa J. Red de Revistas cientficas de Amrica Latina, el Caribe Espaa y Portugal. Esteroides inhalados en Asma, aspectos farmacolgicos que fundamentan su eleccin. Volumen 41. Nmero 3. Revisin julio del 2010.
CROMOLIN y NEDOCROMIL
ACCION PROFILCTICA .
Uso cada 6 horas aminora levemente la reactividad bronquial
Inhiben el asma inducida por antgenos y ejercicio
MECANISMO DE ACCIN
Modificacin en la funcin de los conductos de cloro tardos en la membrana celular nervios de las vas respiratorias
FARMACOCINTICA
USOS
Tx previo con CROMOLIN y NEDOCROMIL bloque la bronco constriccin causada por inhalacin de alrgenos, por el ejercicio.
EFECTOS ADVERSO
Irritacin farngea Tos Sequedad de boca Rigidez torcica (raro)
Sibilancias
Alternativas del tratamiento con corticoesteroides inhalados en pacientes con sntomas que se presentan ms de dos veces a la semana o que despiertan del sueo por sntomas de asma ms de dos veces al mes.
DOSIS RECOMENDADA
Zileuton
Zalirlukast
Montelukast
MECANISMO DE ACCION
A B
Inhibicion de la unin de LTD4 a su receptor en tejidos diana Todos han mostrado el control del asma y disminuir la frecuencia de sus exacerbaciones en estudios cl nicos de pacientes externos VENTAJAS; Via oral, en nios que invumplen el tx inhalatorio montelukast (incluso en <6 aos)
DOSIS :
se reserva para pacientes con asma crnica grave inadecuadamente controlada por corticoesteroides inhalados
A dosis alta ms un agonista beta de accin prolongada en combinacin (p. ej., 500 ug de fluticasona ms 50 ug de salmeterol por inhalacin cada 12 horas).
Este tratamiento disminuye la inflamacin bronquial linfoctica, eosinofilica, y aminora eficazmente la frecuencia e intensidad de las exacerbaciones.
DOSIS :
NO RECOMENDADOS
http://www.ivpediatria.es/descargas/avances2013/DrJOSEVALVERDE1.pdf
http://www.atencionprimaria.imib.es/docmanager/Revision_Test_Incumplimiento _en_Atencion_Primaria.pdf