Frmacos con actividad adrenrgica

Adrenalina
Noradrenalina Estimulacin de fibra postganglionares del simptico

1. Catecolaminas:
I. Agonistas mixtos ( ) 2. Drogas de accin cardiovascular 3. Anorexiantes

Adrenalina, noradrenalina , dopamina Efedrina, dobutamina Anfetaminas

1. Vasoconstrictores adrenrgicos: II. Agonistas alfa 2. Descongestionantes nasales:

Fenilefrina, metaraminol, mefentermina Nafazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina

1. Broncodilatadores: III. Agonistas beta 2. Vasodilatadores:

Isoproterenol, fenoterol, salbutamol, terbutalina Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.

Relacin Estructura Quimica-Funcion

3 grupos qumicos

Catecol

Amina aliftica

Hidroxilo

alfa Beta

a) b)

La sustitucin por grupos alqulicos favorece la actividad beta y disminuye la estimulacin alfa. La sustitucin por grupos alqulicos aumenta los efectos metablicos.

Glucogenolitica

La metilacin hace a la sustancia resistente a la accin de la MAO, por ello la duracin de su efecto es mayor.

La presencia de un OH disminuye la accin estimulante central pero aumenta tanto la actividad alfa como beta.

a) La presencia de grupos OH en C3 y C4 aumenta la actividad alfa y beta, sobre todo beta.

b) Las sustituciones con grupos OH en C3 y C5 dan mayor selectividad por receptores B2.

c) Para que existan efectos metablicos debe estar presente el anillo benznico.

d) La ausencia de este anillo disminuye la actividad estimulante central con una disminucin correspondiente de la actividad alfa y beta.

e) La ausencia del anillo bencnico permite la administracin por va oral y aumenta la duracin del efecto.

ENDOGENAS

EXGENA

Noradrenalina

-alfa

Isoprenalina

-beta

Adrenalina Dopamina

-alfa y -beta

1. Estimulacin de efectores perifricos:

6. Acciones endocrina:

2. Inhibicion de efectores perifricos:

5. Efectos metablicos:

3. Estimulacin cardiaca:

4. Estimulacin del SNC:

 Inyeccin IV

1mg de adrenalina

-alfa

Presin arterial

-beta

Efecto hipertensor producido por:

Vasoconstriccin arteriolar y de esfnteres precapilares a nivel de piel, mucosas y territorio esplacnica

Aumento de la fuerza contrctil del miocardio debido a que la estimulacin de los receptores beta-1 a este nivel puede producir un efecto inotrpico positivo.
Aumento de la frecuencia cardiaca

Si se inyectan dosis mnimas de adrenalina se observa una cada pequea de la presin a consecuencia de vasodilatacin por estmulos beta-2 adrenrgico

 La NA produce un aumento mayor de la presin diastlica que la adrenalina, aumenta la resistencia sistmica por constriccin de casi todos los lechos vasculares.

Adrenalina

Beta-1

NA

Alfa-1

NA

Beta-2

NA

El Isoproterenol, con dosis teraputicas eleva la presin cardiaca y reduce la presin media por la enrgica accin inotrpica cardiaca que produce.

Actan sobre
beta-1

Frecuencia cardiaca

Dosis teraputicas Dosis moderadas Dosis altas

TAQUICARDIA EXTRASITOLES FIBRILACIONES VENTRICULARES

Estimulacin del ndulo A-V

Del periodo refractario tanto muscular como auricular

De la conduccin A-V

En la velocidad de despolarizacin de la fase 4, se acorta el potencial de accin

Volumen sistlico Eficacia cardiaca Consumo de O2

Gasto cardiaco

Vasos de piel Mucosas Riones Regin esplacnica

Vasoconstriccin

Resistencia vascular perifrica

Flujo sanguneo

Dilata

Accin directa sobre los vasos Flujo coronario Aumento de la presin en la aorta

Resistencia

Flujo sanguneo y consumo de O2

Presiones arteriales y venosa

dosis
Presin intraauricular izquierda

Edema pulmonar

Flujo sanguneo heptico

Constrie los vasos mesentricos

Vasos sanguneos renales se contraen

Flujo sanguneo renal

40 %

Excrecin de Na, K y Cl

Secrecin de renina

Efecto inhibidor sobre el tono, la amplitud y ritmo de las contracciones peristlticas Aunque contraen los diferentes msculos esfinterianos del canal digestivo

Este musculo liso tiene esencialmente receptores Beta

Bronco dilatacin

Disminuye el tono y contracciones uterinas Especie varia Ciclo sexual Dosis administrada

Relaja Contrae

Produce rpida estimulacin respiratoria pero luego se ve apnea tambin transitoria, ya que el aumento de la presin produce estimulacin de los barorreceptores con reflejo vagal.

Glucosa y lactato en sangre

Glucgeno heptico y muscular

Circulacin de cidos grasos

Favorece el consumo de O2

1mg de adrenalina IV
El consumo de O2

Liberacin de insulina
Glucagn

Musculo radial Contrae

Catecolaminas Catecolaminas

Trastornos alrgicos:

Alivio de sntomas

0,5 a 1mg

Choque anafilctico y otras reacciones de hipersensibilidad aguda

Afecciones cardiovasculares

Bloqueo cardiaco completo

Paro cardiaco

En Shock choque: bacteriemico Hipovolemia Gasto sistlico disminuido Insuficiencia cardiaca Resistencia perifrica baja Resistencia vascular alterada.

Vasoconstriccin compensadora Vasoconstrictores

Otras indicaciones:
Prolonga el efecto

Anestsico locales

Oftalmologa

Sobredosis

Presin arterial

Corazn

 Efectos indeseables menores:

Repetida administracin de inyecciones

Hipertensin arterial Hipertiroidismo Dilatacin del miocardio Insuficiencia coronaria Asociacin en anestesia con ciclopropano