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ANTIRRETROVIRALES
GENERALIDADES
HISTORIA DE LOS ANTIRRETROVIRALES En 1964 Horwitz sintetizo el primer antirretroviral eficaz la Zidovudina. En 1985 Mitsuya y Broder sealaron que dicho frmaco posea in vitro potente actividad con VIH. En 1987 en usa se aprob su uso y se distribuyo para el control de la infeccin por VIH.
En 1989 la FDA acepto distribuir entre los pacientes con enfermedad avanzada
frmacos promisorios por medio de un programa de acceso ampliado.
Goodman Y gilman. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 12 Edicin. Cap59 p.1623-1661. 2011
ANTIRRETROVIRALES
GENERALIDADES
HISTORIA DE LOS ANTIRRETROVIRALES
El acceso a los tratamientos antirretrovirales es una realidad desde hace 15 aos en Venezuela. Hoy en da Venezuela cuenta con una poltica pblica de acceso a los tratamientos enmarcada en los principios de los derechos humanos, para el ao 2011 ms de 38
mil personas que viven con VIH tienen acceso al programas de medicamentos
antirretrovirales del sistema de salud pblica.
ANTIRRETROVIRALES
CLASIFICACION
Inhibidores de Proteasa
Inhibidor de Integrasa
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ANTIRRETROVIRALES
GENERALIDADES
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
Zidovudina Didanosina Estavudina
Zalcitabina
Lamivudina Abacavir
Tenofovir disoproxilo
Emtricitabina
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ZIDOVUDINA
Es un anlogo timidinico sinttico con potente actividad in vitro contra retrovirus.
ABSORCION: EV y VO rpidamente y en 1h alcanza concentraciones plasmticas mximas. Los alimentos lentifican su absorcin.
DISTRIBUCIN: cruza barrera hematoencefalica, es detectable en leche materna, semen, tiene mayores concentraciones en vas genitales que en circulacin perifrica.
ELIMINACIN: metabolismo de primer paso heptico 60-80% Y excrecin renal 14% EFECTOS ADVERSOS: fatiga, malestar general, mialgias, nauseas, anorexia, cefalea e insomnio. Anemia y granulocitopenia, macrocitosis eritrocitica en 90%. Hiperpigmentacion de uas, acidosis lctica y esteatosis heptica. INTERACCIONES: probenecid, fluconazol, atovacuona y acido valproico aumentan sus concentraciones plasmaticas.
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ZIDOVUDINA (ZDV)
USO TERAPEUTICO
Adultos y nios infectados de VIH y para evitar la transmisin madre hijo, profilaxis despus de exposicin del personal asistencial.
NOMBRE COMERCIAL: Retrovir, Zidovir Presentacin: cap 100mg, 300mg, susp 50mg/5cc fco amp 200mg Posologia: 100 a 300 mg cada 12h
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ESTAVUDINA (d4T)
Es un inhibidor de retrotranscriptasa, anlogo timidinico sinttico activo contra VIH 1 Y VIH2.
ABSORCION: VO Perfectamente, 1h concentraciones mximas plasmticas. Los alimentos no afectan su biodisponibilidad. Concentraciones mayores en individuos con bajo peso corporal. DISTRIBUCION: penetra Liquido cefalorraqudeo, unin a protenas 5% Concentraciones mayores en individuos con bajo peso corporal. ELIMINACIN: renal por secrecin tubular activa requiere ajuste renal. EFECTOS ADVERSOS: es mas grave es la neuropata perifrica, acidosis lctica y esteatosis heptica, lipoatrofia. PRECAUCIONES: La combinacin con didanosina hace que aumente el riesgo y gravedad de la neuropatia y q surja pancreatitis letal, NUNCA SE UTILARAN JUNTOS LOS DOS FARMACOS .el uso con Zidovudina establece competencia por fosforilacion intracelular.
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ESTAVUDINA (d4T)
USO TERAPEUTICO
Aprobado en adultos y nios infectados por VIH incluidos los neonatos
NOMBRE COMERCIAL: Zerit, Stamar Presentacin: cap 20mg, 30mg, 40mg Posologia: OMS 30MG cada 12h, 4mg/kg de peso por dia
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Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
LAMIVUDINA (3TC)
Anlogo citadinito de la retrotranscriptasa activa contra VIH 1 Y 2, HBV
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
LAMIVUDINA (3TC)
USO TERAPEUTICO
Aprobado para infeccin por VIH en adultos y en nios mayores de 3 meses.
NOMBRE COMERCIAL: lamivir Presentacin: tab. 150mg 100mg, sln 10mg/1cc Posologia:300mg OD O 150MG BID
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ABACAVIR (ABC)
Es un anlogo purinico carbociclico sinttico
EFECTOS ADVERSOS: sndrome de hipersensibilidad caracterizado por fiebre, dolor abdominal maculopapulas leves y fatiga.
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ABACAVIR (ABC)
USO TERAPEUTICO
Aprobado para infeccin por VIH en combinacin con otros antirretrovirales
NOMBRE COMERCIAL: ziagen, virol, abavir Presentacin: tab 300mg, sol 20mg/ml Posologia:600mg OD, 300mg BID
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
TENOFOVIR (TDF)
Derivado del 5monofostato de adenosina activo contra VIH 1, 2, Y VHB
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
TENOFOVIR (TDF)
USO TERAPEUTICO
Aprobado para infeccin por VIH en combinacin con otros antirretrovirales
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
EMTRICITABINA (FTC)
Anlogo citidinico vinculado qumicamente con la lamivudina, con quien comparte propiedades farmacodinamicas.
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
EMTRICITABINA (FTC)
USO TERAPEUTICO
Aprobado para infeccin por VIH en combinacin con otros antirretrovirales Se consigue en combinacion con tenofovir y efavirenz
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
DIDANOSINA (ddL)
Anlogo nucleosidico purinico activo contra retrovirus.
ABSORCION: lbil a pH acido, presentaciones incluyen anticido amortiguador para mejor su biodisponibilidad, los alimentos disminuyen en 55% su disponibilidad ELIMINACIN por filtracin glomerular y secrecin tubular activa, requiere ajuste renal. EFECTOS ADVERSOS: neuropatia perifrica y pancreatitis, sx acidosis lctica esteatosis heptica, hiperuricemia , cefalea. USOS TERAPEUTICOS: aprobado uso en nios y adultos en combinacin con otros antirretrovirales DOSIS: 400MG VO OD NOMBRE COMERCIAL Videx
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
NEVIRAPINA EFAVIRENZ
DELAVIRDINA
ETRAVIRINA RILPIVIRINA
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
NEVIRAPINA (NVP)
Es una dipiridodiazepinona con potente actividad contra VIH
FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad oral 90% no modificada por alimentos., altamente lipofilico, se degrada por la isoforma CYP3A y despus se excreta por va renal. Ajuste dosis en insuficiencia hepatica
EFECTOS ADVERSOS: rash cutneo, hepatitis , fiebre, fatiga cefalea, somnolencia y nausea.
USOS TERAPEUTICOS: uso en nios y adultos infectados y aprobado para usar en el embarazo.
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Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
EFAVIRENZ (EFV)
FARMACOCINETICA: biodisponibilidad oral 45%, modifica con la ingesta de alimentos. Elevada union a proteinas 99%, metabilismo hepatico 80% resto excrecion renal EFECTOS ADVERSOS: a nivel del SNC mareos, disforia insomnio, psicosis, rash cutaneo, cefalea, elevacion de colesterol, UNICO ANTIRRETROVIRAL TERATOGENCICO INEQUIVOCAMENTE. USOS TERAPEUTICOS: uso en nios y adultos infectados
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Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ETRAVIRINA
FARMACOCINETICA: Buena absorcin oral los alimentos aumentan su absorcin, , metabolismo heptico alta unin a protenas plasmticas 99%.
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Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
RILPIVIRINA
Nuevo antirretroviral aprobado por la FDA en 2012
Est indicado para el tratamiento de la infeccin (VIH-1) en pacientes adultos con una carga viral 100.000 copias/ml que no han recibido tratamiento antirretroviral previamente Biodisponibilidad 50%, los alimentos aumentan su absorcin, metabolismo heptico, alta unin a protenas Los efectos secundarios ms frecuentes cefalea, nauseas, trombocitopenia, anemia, aumento de colesterol total y colesterol LDL, niveles aumentados de transaminasas y amilasa
La dosis 25 mg una vez al da se debe tomar con una comida EDURANT 25 mg comprimidos recubiertos con pelcula
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Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
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ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores de la Proteasa
Se basa en competir con el sustrato natural -poliprotena vrica- por el centro cataltico de la proteasa, impidiendo la escisin de las protenas gag y gap-pol, originando la formacin de viriones inmaduros no infecciosos con la interrupcin posterior de la diseminacin del virus
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Inhibidores de la Proteasa
La enzima proteasa se encarga de fragmentar la glicoprotena viral gag-pol en sus subunidades funcionales. La inhibicin de la enzima impide el desdoblamiento, lo cual dificulta la maduracin de nuevos virus; se generan partculas INMADURAS e incapaces de infectar nuevas clulas.
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Inhibidores de la Proteasa
ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores de la Proteasa
FARMACOCINETICA
No necesitan de un proceso intracelular para ser activados Se eliminan principalmente por metabolismo oxidativa heptico Casi todos son sustratos de CYP3A4, Nelfinavir CYP2C19 Baja concentracin en LCR Mayora inhiben CYP3A4, el mas potente es Ritonavir Inhibidores de la proteasa se combinan con dosis reducidas de Ritonavir. Frecuente observar nauseas, vomito y diarrea primeras semanas VMB en general va de 1.8-10H
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Inhibidores de la Proteasa
FARMACO
BD oral %
MET
EXCRE R INALT %
13
1-2 1.8
98 60
<3
60-65
>60
9-12
3.5
3-5
98-99
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Inhibidores de la Proteasa
Fue el primer IP aprobado por la FDA para su uso clnico en 1995 In vitro es el ms potente de los comercializados y, asimismo, el mejor tolerado Biodisponibilidad por va oral es muy baja (absorcin del 4%) si se administra la formulacin galnica de cpsulas de gelatina dura (Invirase ) a la dosis recomendada de 600 mg/8h, debindose administrar con las comidas o durante las dos horas posteriores a la ingesta
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Inhibidores de la Proteasa
Mejor Absorcin con capsulas blandas Se une a protenas plasmticas prcticamente en su totalidad y penetra extensamente en los tejidos, presentando un volumen de distribucin en estado de equilibrio, considerablemente alto (39% del volumen corporal). Se metaboliza principalmente a travs del citocromo P450 (CP450), mediante la isoenzima especfica CYP3A4 en ms de un 90% y se elimina mayoritariamente por heces y slo el 1% en orina
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Inhibidores de la Proteasa
Leves, pueden tomarlo sin problemas, algunas personas padecen nuseas, diarrea, malestar estomacal y dispepsia. algunos efectos secundarios de ritonavir Ritonavir aumenta los niveles. Los digitalicos pueden ser aumentados peligrosamente. Omeprazol, puede aumentar los niveles. Algunos anticonceptivos no funcionen. Se aumenta los niveles con jugo Citricos.
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Inhibidores de la Proteasa
Oral. Adultos y adolescentes > 16 aos: 1.000 mg saquinavir + 100 mg ritonavir, 2 veces/da, combinado con otros antirretrovirales.
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Inhibidores de la Proteasa
No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta en seres humanos ya que no se dispone de una formulacin intravenosa adecuada En modelos animales ha biodisponibilidad oral (>90%) demostrado una elevada
La dosis de administracin recomendada es de 600 mg/12h con comidas, aunque se utiliza frecuentemente asociado en dosis inferiores a IDV y SQV para incrementar la absorcin oral y disminuir el metabolismo heptico con el objetivo de reducir el nmero de cpsulas y tomas diarias de estos dos ltimos
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Inhibidores de la Proteasa
Se fija casi en un 100% a protenas plasmticas, con un volumen aparente de distribucin (Vb/F) de 0,41 l/kg.
Se distribuye ampliamente en tejidos, sobre todo en hgado, glndulas suprarrenales, pncreas, riones y tiroides Se excreta mayoritariamente en heces y slo un 11% se elimina inalterado en orina tras un periodo de administracin de 6 das
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Inhibidores de la Proteasa
Dosis: Iniciar con 300 mg cada 12 horas luego incrementar hasta 600 mg cada 12 hrs
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Inhibidores de la Proteasa
Se absorbe con rapidez en ayunas con una biodisponibilidad del 80% y el tiempo (tmax) en que se alcanza la Cmax no llega a la hora Presenta una unin menos elevada a protenas plasmticas que los otros IP (39% no-ligado) y atraviesa la barrera hematoenceflica, aunque de forma limitada Se elimina mayoritariamente por heces y menos del 20% de forma inalterada por orina.
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Inhibidores de la Proteasa
Dolor estomacal, edema y erupciones en la piel. Las cpsulas de indinavir contienen lactosa. Dificultad para digerir productos lcteos. Si toma indinavir y ddI, debe hacerlo en ayunas y con una hora de diferencia entre cada medicamento. Indinavir no debe tomarse con atazanavir (Reyataz) por el mayor riesgo de niveles altos de bilirrubina. Efavirenz (Sustiva) disminuye los niveles de indinavir.
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Inhibidores de la Proteasa
Dosis: 800 mg cada 8 hrs, administrar sin comidas, una hora antes o dos horas despus de las comidas
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Inhibidores de la Proteasa
Se absorbe bien por va oral en presencia de los alimentos, no dependiendo del contenido graso La biodisponibilidad oral en estudios in vivo en modelos animales oscila entre el 10-90% Se distribuye ampliamente en tejidos, con un volumen de distribucin elevado y se une casi en un 100% a protenas plasmticas Se elimina principalmente a travs de las heces por excrecin biliar casi en un 90% (encontrndose un 22% en forma inalterada y el 78% restante como metabolitos procedentes de su oxidacin).
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Inhibidores de la Proteasa
La dosis de administracin recomendada es de 500 - 750 mg/8h, aunque actualmente tambin se utiliza la pauta de 1.250 mg/12h
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Inhibidores de la Proteasa
Fue aprobado en 2006. No debe tomarse por nios menos de 3 aos de edad.
Droga tipo sulfa. Controlar el VIH que ya es resistente a otros IP y muy baja resistencia cruzada a otros IP. Tambin en 2008 la FDA aprob el uso de darunavir como un rgimen inicial para tratar el VIH y nios los que ya han tomado ART. debe tomarse con alimentos. Diarrea, nuseas, dolores de cabeza y el resfri. Puede desarrollar rash. Aumento en los niveles de colesterol y triglicridos Disminuye ACO
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Inhibidores de la Proteasa
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Inhibidores de la Proteasa
Fue
No
Hiperbilirrubinemia,
cefalea, Rash, Epigastralgia, parestesias en las manos o los pies, depresin y arritmias, pueden ser sus efectos adversos
No
debe tomarse con indinavir (Crixivan) por el riesgo de hiperbilirrubinemia. Aumenta los niveles de amprenavir y los anticonceptivos orales.
Tenofovir
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Inhibidores de la Proteasa
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Inhibidores de la Proteasa
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Mecanismo de Accin
Inhibidores de la fusin Enfuvirtida(ENF, T-20) Bloquea la fusin entre las membranas del virus y de la clula diana al unirse a la protena gp41 de la envuelta del virus
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Inhibidores de la Penetracin Celular
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Enfuvirtida(ENF, T-20)
Enfuvirtida est indicado en combinacin con otros medicamentos antirretrovirales en el tratamiento de pacientes infectados por el VIH-1 que han recibido tratamiento, y a los que les han fallado los tratamientos con al menos un medicamento de cada una de las siguientes clases antirretrovirales: IP, ITINAN e ITIAN, o que tienen intolerancia a tratamientos antirretrovirales previos. No est recomendado para su uso en nios menores de 6 aos debido a que los datos sobre seguridad y eficacia disponibles no son suficientes.
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Enfuvirtida(ENF, T-20)
OLIGOPPTIDO: No se puede administrar VO. Administracin SC ADULTOS Y ADOLESCENTES 16 AOS: 90 mg, 2 veces al da NIOS 6 AOS Y ADOLESCENTES : Dosificacin en funcin del peso corporal (experiencia limitada)
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Inhibidores de la Penetracin Celular
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Posologa y Presentacin
Polvo liofilizado para infusin IV: 1 ml contiene 90 mg de Enfuvirtida Nios mayor de 16 aos y adultos: 90 mg SC en brazo, abdomen o cara anterior de muslo 2 veces al dia. Dosis Maxima 90 mg SC BID
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Maraviroc(MVC)
El VIH puede utilizar en su acceso a las clulas humanas el correceptor CCR5, el CXCR4o ambos
PACIENTES NAIVE: Predominio de virus R5 trpicos (80% aprox) ENFERMEDAD AVANZADA: 50% de virus no presentan tropismo R5 DETERMINACIN DE TROPISMO: ANTES DE INICIO DE TTO CON MVC: nicamente activo en poblaciones virales con tropismo CCR5 SI FALLO VIROLGICO EN TTO CON MVC
TEST FENOTPICO: TROFILE TM ES: sensibilidad, coste, complejidad. TEST GENOTPICO: Secuenciacin regin V3 envuelta viral. Alternativa rpida, barata y accesible.
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Inhibidores de la Penetracin Celular
INDICACIONES
MVC est indicado para el tratamiento en combinacin con otros agentes antirretrovirales, de pacientes adultos pretratados infectados solo por VIH-1 con tropismo CCR5 detectable.
EFECTOS ADVERSOS Las reacciones adversas comunicadas con ms frecuencia en los ensayos fueron nuseas, diarrea, fatiga y dolor de cabeza.
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Inhibidores de la Penetracin Celular
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Posologa y Presentacin
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Inhibidores de la Penetracin Celular
Familia de antirretrovirales de ms reciente comercializacin (Europa: ao 2008) Actividad frente a cepas del VIH resistentes a las familias clsicas y frente a cepas salvajes.
ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores de la Penetracin Celular
RALTEGRAVIR inhibe la actividad de la integrasa, evitando la integracin del genoma del VIH en el genoma de la clula husped, necesaria para la replicacin viral. Activo frente a VIH-1 y a VIH-2. Indicaciones Tratamiento, en combinacin con otros antirretrovirales de la infeccin por VIH-1 en adultos. Inicialmente aprobado para tratamiento de pacientes pretratadosque presentaban signos de replicacin viral del VIH-1 a pesar de su tratamiento y posteriormente se ampli la indicacin a pacientes sin tratamiento previo.
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Inhibidores de la Penetracin Celular
RALTEGRAVIR
Efectos Adversos COMUNES: Diarrea, alteraciones dermatolgicas (rash y herpes zster), cansancio y trastornos del sueo(insomnio, sueos extraos) GRAVES: Se recomienda especial vigilancia en caso de osteonecrosis, miopata, rabdomiolisis y sndrome de reactivacin inmunitaria EMA recomienda especial vigilancia de aparicin de neoplasias, si bien parece que los tipos y tasas de cncer en pacientes a tratamiento con RAL son los esperables en poblacin con inmunodeficiencia intensa.
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Inhibidores de la Penetracin Celular
RALTEGRAVIR
Presentacin: Tabletas 400 mg. Dosis: 400 mg Va Oral cada 12 hrs, Con o sin alimentos, se usa con regmenes combinados
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