MECANISMO DE ACCIN

Se caracterizan de acuerdo con su mecanismo de accin. Pueden ser agonistas, agonista parciales o antagonistas Agonistas: se combinan con el receptor e inician una respuesta

Agonistas parciales: se combina con el receptor pero tiene acciones limitadas (no es tan profunda con la respuesta producida por un agonista)
Antagonistas: sustancias que revierten los efectos de dichos agentes sobre los receptores del dolor

MECANISMO DE ACCIN

Se han identificado cinto clases de receptores de opioides hasta la fecha que son Mu, Kappa, Sigma, Delta y psilon. Mu (morfina) Kappa (cetociclazocina) y Delta (encefalinas) son los receptores primarios. Pueden causar Sedacin as como alucinaciones y se pueden atribuir a la afinidad particular del opioide con estos diversos receptores

USOS TERAPUTICOS
El principal efecto de los opioides es aliviar el dolor moderado a grave El grado de alivio del dolor o de incidencia de efectos secundarios no deseados depende del agente especifico, los receptores con los cuales se combina. A menudo los frmacos de otras categoras qumicas se agregan al rgimen de opioides Estos colaboran con los agentes primarios para aliviar el dolor, los AINE por lo comn tienen ese uso

USOS TERAPUTICOS
Estos colaboran con los agentes primarios para aliviar el dolor, los AINE por lo comn tienen ese uso De dicho modo se permite el uso de dosis mas pequeas de opioides con lo que se cumples 2 funciones; 1.disminuyen algunos efectos secundarios 2.se logra el acercamiento al estimulo doloroso desde otro mecanismo, lo que redunda en un efecto beneficioso sinrgico en la reduccin del dolor

USOS TERAPUTICOS
Los analgsicos opioides fuertes como fentanil, sufentanil y alfentanil casi siempre se emplean en combinacin con anestsicos durante la ciruga, no solo para aliviar el dolor si no para mantener un estado de equilibrio de anestesia esto se conoce como anestesia equilibrada

EFECTOS FARMACOLGICOS

Logran sus efectos benficos por medio de sus acciones en el SNC Tambin actan por fuera de este sistema y muchos efectos surgen de estas acciones

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS

Muchos de los efectos indeseados de los analgsicos opioides se relacionan con sus efectos sobre partes del organismo diferentes al SNC Los opioides afines con los receptores mu y que tienen un comienzo de accin rpido producen euforia marcada. Estos son los opioides para los que existes mayor probabilidad de abuso, Creando una dependencia psicologa (adiccin).

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS

Todos los opioides causan liberacin de histamina en alguna medida. Se cree que dicha liberacin es responsable de los efectos secundarios como el prurito y los cambios hemodinmicos. La liberacin de histamina hace que las arterias y venas perifricas se dilaten, lo que conduce a una oleada de calor y a hipotensin ortostatica

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS

Uno de los efectos secundarios mas graves de los opioides es la depresin respiratoria. Las respuestas individuales de los opioides varan y en ocasiones los pacientes pueden sufrir deterioro respiratorio o perdida de reflejos en la va respiratoria a pesar de una cuidadosa titulacin de dosis

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS

Los efectos secundarios en el tracto gastrointestinal son comunes en pacientes a los que se les administran opioides, las nauseas, el vomito y el estreimiento son los efectos secundarios mas comunes Irritan el tracto gastrointestinal Retardan el peristaltismo e incrementan la absorcin de agua del contenido gastrointestinal Estas ultimas combinadas pueden producir estreimiento

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS

La retencin urinaria o la incapacidad de orinar es otro efecto secundario no deseado de los opioides esto se debe a que aumenta el tono de la vejiga

TOXICIDAD
Los analgsicos opioides producen tanto efectos benficos como toxico o indeseados por medio de los receptores. Los antagonistas de los opioides, naloxona y naltrexona, se combinan con todos estos receptores y ocupan sus lugares (mu, kappa y sigma). De esta forma pueden revertir los efectos adversos inducidos por los opioides como la depresin respiratoria. Estos agentes se emplean en el manejo tanto de las sobredosis como en su adiccin.

TOXICIDAD

En el manejo de la sobredosis de opioides o toxicidad es importante reconocer algunos signos y sntomas de abstinencia. la tolerancia a los opioides es un resultado fisiolgico comn del empleo a largo plazo; los pacientes con tolerancia requieren de dosis mas grandes a fin de mantener el mismo nivel de analgesia La adaptacin fisiolgica se conoce como dependencia fsica. La adaptacin fisiolgica del organismo a los efectos de un opioide se conoce como dependencia fsica

TOXICIDAD

La dependencia fsica de opioides se ve cuando in agente se interrumpe de forma repentina o cuando se administra un antagonista de los opioides. Esta respuesta se denomina abstinencia de opioides o sndrome de abstinencia de opioides. Se manifiesta por ansiedad, irritabilidad, escalofros, accesos repentinos al calor, dolor en articulaciones, lagrimacan, rinorrea, diaforesis, nauseas, vomito, calambres abdominales y diarrea

TOXICIDAD

Los sntomas de abstinencia aparecen que se producen al descontinuar o revertir la terapia aparecen en las 6 a 13 horas siguientes y alcanzan un mximo de 24 a 72 horas. La aparicin del sndrome de abstinencia indica dependencia fsica de los opioides