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La insulina aspart es un homlogo de la insulina humana. Rpidamente disminuye la glucosa en sangre. La insulina aspart slo se diferencia de la insulina humana en que el aminocido prolina en la posicin 28 de la cadena B ha sido sustituido por un cido asprtico. Lo que impide la formacin de hexmeros, para crear una insulina de accin ms rpida.
Obtencin
Se obtiene por ingeniera gentica por la tecnologa de ADN recombinante, utilizando una cepa de Saccharomyces cerevisiae en el que se inserta un gen modificado de la insulina humana (insulina aspart). La secuencia se inserta en el genoma de la levadura, y la levadura expresa el anlogo de la insulina humana, que es la insulina aspart
La principal presentacin farmacutica de la insulina aspart es en forma inyectable. Utilizando diferentes dispositivos de aplicacin como Jeringas, Plumas o una bomba de insulina.
PRESENTACI ONFARMACE UTICA DISPOSITIVO DE APLICACION
VIA ADMINISTRACI ON
MEDICAMEN TO
LABORATO RIO
NOVOMIX 30
SUSPENSIO INYECCION N ES INYACTABL PLUMA E SOLUCION INYECTABL E SOLUCION INYECTABL INYECCION ES PLUMA INYECCION ES
NOVONORDISK
SUBCUTAN EA
NOVORAPI D NOVOLOG
NOVONORDISK NOVONORDISK
SUBCUTAN EA SUBCUTAN EA
Instrucciones de uso
Preparacin de la dosis:
Lvese las manos con agua y jabn.
Antes de comenzar a preparar la inyeccin, revise la etiqueta del medicamento. Asegrese de que est tomando el tipo correcto de insulina.
Sostenga la jeringa con la aguja hacia arriba. Tire hacia abajo el mbolo hasta que la punta
Ponga el vial boca hacia abajo y tire lentamente del mbolo hacia
Si hay burbujas de aire, golpee la jeringa suavemente unas varias veces para permitir que las burbujas de aire suban a la parte superior. Empuje lentamente el mbolo hasta que la punta negra llegue a la lnea de su dosis. Retire la jeringa del tapn de goma del vial.
alcohol.
Retire la aguja de su piel. Despus de eso, es posible que aparezca una gota de insulina
Recomendaciones
Si se inyecta la insulina aspart, cambie el lugar de la inyeccin para cada dosis. Si utiliza bomba de insulina, cambia su lugar de insercin cada 3 das. La insulina del tanque debe cambiar al menos cada 6 das, incluso si no se utilizo toda la insulina.
No vuelva a tapar la aguja. Volver a cerrar la aguja puede conducir a un pinchazo de aguja
Tire frascos vacos de insulina, jeringas, agujas y objetos punzocortantes en un contenedor hermtico.
Almacenamiento
No utilice la insulina aspart si esta congelada. Mantngala lejos del calor o la luz. Conserve los viales abiertos y sin abrir en el refrigerador a 20o C-80oC
Los frascos abiertos pueden ser almacenado fuera del congelador por debajo de 30o C Viales sin abrir se pueden utilizarse hasta la fecha de caducidad impresa en la etiqueta, si se mantienen en el refrigerador.
Los viales abierto deberan ser desechado a los 28 das, aunque todava quede insulina en ellos.
ABSORCIN
Biodisponibilidad: SC, absorbe bien (2-3 veces ms rpido que la insulina regular) Inicio: 0,25 h
DISTRIBUCIN
La protena unida: <10%, similar a la insulina regular (no unido a protena de unin al suero, pero presente como un monmero en el plasma) Vd: 0.26-0.36 l / kg
METABOLISMO
ELIMINACIN
Half-Life: 81 minutos
NovoLog tiene una absorcin ms rpida, un inicio ms rpido de accin, y una duracin de accin ms corta que la insulina humana regular despus de la inyeccin subcutnea La biodisponibilidad relativa de NovoLog en comparacin con regular humana insulina indica que las dos insulinas se absorben en un grado similar. En estudios realizados en voluntarios sanos (n total = l07) y los pacientes con diabetes tipo 1 (total n = 40), NovoLog consistentemente alcanzado las concentraciones sricas pico aproximadamente dos veces tan rpido como la insulina humana regular. La mediana del tiempo hasta la concentracin mxima en estos ensayos fue de 40 a 50 minutos para NovoLog versus 80 a 120 minutos para la insulina humana regular. En un ensayo clnico en los pacientes con diabetes tipo 1, la insulina humana NovoLog y regular, ambos administrados por va subcutnea a una dosis de 0,15 peso corporal U / kg, alcanz concentraciones medias mximas de 82 y 36 mU / L, respectivamente. Caractersticas farmacocinticas / farmacodinmicas de la insulina aspart no han sido establecidas en pacientes con diabetes tipo 2. . En un estudio clnico realizado en sujetos sanos no-obesos, las diferencias farmacocinticas entre NovoLog y la insulina humana regular se ha descrito anteriormente, se observaron independiente de la sitio de la inyeccin (abdomen, muslo o parte
NovoLog tiene una baja unin a las protenas plasmticas (<10%), similar a la observada con la insulina humana regular. Despus de la administracin subcutnea en condiciones normales voluntarios varones (n = 24), NovoLog fue eliminado ms rpidamente que la insulina humana regular con una aparente promedio de vida media de 81 minutos en comparacin con 141 minutos para la insulina humana regular. Del 40 al 50% de la insulina circulante se elimina de la circulacin en el hgado.
Del 30 al 40% es eliminada por va renal. Su degradacin tras su unin a su receptor, ocurre a travs de proteasas.
Homlogo de la insulina humana de accin rpida Se diferencia de la insulina humana en que el aminocido prolina en la posicin 28 de la cadena B ha sido sustituido
Esta sustitucin reduce la tendencia de la molcula de insulina humana para formar hexmeros, por lo que se puede absorber ms rpidamente a partir del lugar de la inyeccin Inicio de accin mas rpido que la insulina humana regular Administracin subcutnea Inhibe al mismo tiempo la produccin heptica de glucosa Mximo efecto hipoglucemiante 1 a 3 horas Varia considerablemente entre diferentes personas o dentro de la misma
Facilita la absorcin de la glucosa al unirse a los receptores de insulina en las clulas musculares y adiposas Estimula la fosforilacin y la activacin de Akt
Efecto farmacolgico
La actividad principal de la insulina aspart es la regulacin del metabolismo de la glucosa. La Insulina aspart se unen a los receptores de insulina en las clulas musculares y de tejido adiposo y se introduce la glucosa que esta en sangre facilitando la captacin celular de glucosa e inhibiendo simultneamente la produccin de glucosa desde el hgado.
Aplicaciones teraputicas
La insulina aspart se usa para tratar la diabetes tipo 1 y la diabetes tipo 2. En pacientes con diabetes tipo 1, la insulina aspart se usa generalmente con otro tipo de insulina. En los pacientes con diabetes tipo 2, la insulina aspart tambin puede usarse con otro tipo de insulina. La insulina aspart es una versin artificial de la insulina humana de accin corta. La insulina aspart acta reemplazando la insulina que produce normalmente el cuerpo y ayudando a trasladar el azcar de la sangre a otros tejidos del cuerpo, donde se usa para obtener energa. Tambin evita que el hgado produzca ms azcar.
Efectos colaterales
Hipoglucemia:
La hipoglucemia es la reaccin adversa ms comnmente observadas en pacientes que utilizan insulina. La intensificacin del control de glucosa se ha asociado con el empeoramiento de la diabetes, retinopata y neuropata perifrica dolorosa aguda.
Lipodistrofia:
Uso a largo plazo de la insulina puede causar la lipodistrofia en el lugar de repetidas inyecciones de insulina .
Esta incluye engrosamiento del tejido adiposo y adelgazamiento del tejido adiposo, y puede afectar la absorcin de la insulina.
Aumento de peso:
El aumento de peso puede ocurrir con algunas terapias de insulina, y se le atribuye a los efectos anablicos de la insulina y la disminucin de la glucosuria.
Edema perifrico:
Con un tratamiento intesinvo de insulina se puede ocasionar retencin de sodio y edema, especialmente si el control metablico es bajo.
Reacciones Adversas:
Enrojecimiento, inflamacin o comezn en el lugar de la inyeccin Inflamacin de manos y de pies
Estreimiento
Falta de aire
Mareos Visin borrosa Latidos cardacos rpidos Sudoracin Debilidad Calambres musculares
El uso concomitante de otros frmacos puede influir sobre los requerimientos de insulina. Las siguientes sustancias pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina: * Hipoglucemiantes orales. * Inhibidores de la MAO. * Alcohol. * Agentes -bloqueadores no selectivos. * Inhibidores de la ECA.
* Salicilatos.
* Sulfonamidas. * Octretida.
Las siguientes sustancias pueden disminuir el efecto hipoglucemiante de la insulina: * Anticonceptivos orales. * Tiazidas. * Corticoides.
* Hormonas tiroideas.
* Simpaticomimticos. * Danazol.
Los agentes - bloqueadores pueden hacer confusos o enmascarar los sntomas de la hipoglucemia. Los betabloqueantes, clonidina, sales de litio y el alcohol pueden potenciar o debilitar el efecto sangrehipoglucemiante de la insulina.
Qu debo evitar mientras uso la insulina? No cambie la marca de insulin regular o jeringa que est usando sin consultar antes a su mdico o farmacutico. Evite el consumo de alcohol. Su azcar en sangre puede llegar a ser de peligro si usted bebe alcohol durante el uso de la insulina
Fabricante: Novo Nordisk Pharmaceuticals Inc. DEA / FDA: Rx Precio aproximado de venta de http://www.goodrx.com/Novolog
inyeccin, solucin: 100 unidades / ml (5 cartucho, 3 ml): $ 217,46 inyeccin, solucin: 100 unidades / ml (1 vial, 10 ml): $ 164,88 inyeccin, solucin: 100 unidades / ml (5 FlexPen, 3 ml): $ 220,44
Bibliografa
Epocrates online. (s.f.). Recuperado el 6 de marzo de 2013, de http://www.facmed.unam.mx/bmnd/dirijo.php?bib_vv=6 http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/020986s064lbl. pdf NCBI. (s.f.). Recuperado el 4 de marzo de 2013, de http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3210172/
FDA U.S. Food and Drug Administration. (s.f.). Recuperado el 4 de Marzo de 2013, de http://www.fda.gov/default.htm