FARMACOLOGIA DEL SGI

SGI

Fármacos usados en el
tratamiento de las
enfermedades
gastrointestinales

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

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OBJETIVOS

Conocer las características de las

enfermedades gastrointestinales

Comprender las diferentes acciones de

los fármacos usados en estas
enfermedades

Analizar las implicaciones clinicas

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↑ Presión
del EEI

ERGE
↑ vaciamiento
gástrico

Gastroparesia
Retraso del VG ↑ intestino
posQx
delgado
↑ transito
Ileo post Qx
Pseudoobstrucion colonico
intestinal crónica

estreñimiento
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Enfermedad acido péptica

causa

h. pilory AINES
90%

Reducen acidez Favorecen la

fármacos
intragastrica defensa de la mucosa
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Mecanismos de protección Vs mecanismos nocivos

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Fisiología de la formación de acido
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ANTIACIDOS

Capacidad neutralizadora:
•Rapidez de disolución (liquido o solido)
•Solubilidad en agua
•Velocidad de reacción con el acido
•Velocidad de vaciamiento gástrico

Alteración de la absorción fx:

1. Unión al compuesto
2. ↑pH intragastrico
3. Alteración de disolución o
solubilidad

No administrar 2 horas siguientes a:

1. Fluoroquinolonas
2. Itraconazol
3. Hierro
4. Tetraciclinas
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ANTIACIDOS

BICARBONATO DE HIDROXIDO DE
CARBONATO DE CALCIO
SODIO MAGNESIO/ALUMINIO
INTERACTUAN CON HCL

CO2 – NACL2 CO2 – CACL2 MGCL2 – ALCL2

Alcalosis Diarrea/estreñimiento
Retención de liquido Se Administran juntos

Hipercalcemia, IR,
Precaución en Precaución
Alcalosis (sind. de
IR, IC, HTA en IR
leche y alcali)
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ANTIACIDOS

BICARBONATO DE HIDROXIDO DE
CARBONATO DE CALCIO
SODIO MAGNESIO/ALUMINIO

Sobres de 1 y 2 Tabletas MAGALDRATO: 450-900

gramos masticables de mg (comp. masticables) o
500 mg 800-2.000 mg (gel oral)

1 a 2 sobres al
dia o prn 1 tableta prn
1 a 2 hrs. Despues de
las comidas
Prn: antes de acostarse
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Antagonistas de los receptores H2

Cimetidina – Ranitidina
Famotidina – nizatidina

Fármaco Características Dosis Excreción

Cimetidina* Buena absorción oral 800 mg/dia Metabolismo

c/12 a 24 h hepático
*Metabolismo de 1er paso
Ranitidina * 300 mg/dia Filtración
Biodisponibilidad cerca 50% c/12 a 24 h glomerular y
Nizatidina Duración dosis dependiente secreción tubular
Famotidina* 40 mg/dia
c/12 a 24 h

En ancianos disminuye el volumen de distribución y

hasta 50% la eliminación
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↓Secreción acida estimulada

y nocturna (histamina,
gastrina, colinomimeticos)

↓ Concentración de pepsina
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Antagonistas de los receptores H2

histamina
Gastrina, acetilcolina e histamina
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Antagonistas de los receptores H2

Aplicación clínica;
Ulcera péptica
Reflujo gastro esofágico
Dispepsia no ulcerosa
Prevención de hemorragias (estrés)

Efectos secundarios:
Diarrea, cefalea, fatiga, nauseas, mialgias,
estreñimiento.
EV: confusión, alucinaciones, agitación (cimetidina)
Ginecomastia e impotencia
Galactorrea
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Inhibidores de la bomba de protones

Omeprazol – Esomeprazol
Lanzoprazol – pantoprazol

Mecanismo de acción;
Bloqueo irreversible de la H/K ATPasa en las células
parietales activas del estomago

Efecto:
Reducción a largo plazo de la secreción de acido
estimulada y nocturna
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↓Secreción acida
estimulada y nocturna

Bloquea irreversible
de la H+/K+ ATPasa
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Inhibidores de la bomba de protones

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Inhibidores de la bomba de protones

Características;
Biodisponibilidad ↓ 50% con las comidas
Vida media 1.5 horas
Inhibición de acido 24 horas
3 a 4 días para el efecto máximo
Metabolismo de primer paso

Dosis:
Omeprazol 20 – 40 mg c/24 horas
Esomeprazol 20 – 40 mg c/24 horas
Lansoprazol 30 mg c/24 horas
Pantoprazol 40 mg c/24 horas
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Inhibidores de la bomba de protones

Aplicación clínica;
Ulcera péptica (AINES – H. Pilory)
Gastritis erosiva
Reflujo gastro esofágico
Prevención de hemorragias (ulceras - estrés)
Dispepsia no ulcerosa
Carcinoma
Trastornos de hipersecreción
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Inhibidores de la bomba de protones

Efectos secundarios:
diarrea,
Cefalea
Dolor abdominal
La ↓ de la acidez gástrica puede aumentar o
disminuir la absorción de otros fármacos
↓ Vitamina B12 (hierro, calcio y zinc???)
↑ Concentración sérica de gastrina
Hiperplasia de células ECL
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Interacciones

Altera Omeprazol Inhibe

absorción (≠ pH) metabolismo (↑ v1/2)

Ampicilina Warfarina
Ketoconazol Diazepam (omp, esp)
Itraconazol Difenilhidantoina
Digoxina Fenitoina
Atazanavir Antipirina
Hierro Aminopirina
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Fármacos protectores de la mucosa

Sucralfato

Necesita acidez para actuar

Solubilidad limitada
EA: estreñimiento – IR

Mecanismo de acción:
El sulfato de sacarosa se une a las proteínas (+) en la base de la
ulcera o erosiones, estimula secreción de PG y HCO3-

Aplicación Clínica:
500 mg a 1 g c/6 horas en estomago vacío (1 hora antes de comer)
Niños: 20 mg/kg/dia
UTI - Prevención de hemorragias por estrés
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Fármacos protectores de la mucosa

Misoprostol (pge1)

Mecanismo de acción:
Aumenta los mecansimos de protección gástrica
mediado por pg
Disminuye la secreción acida gástrica (h2).

Aplicación Clínica:
Ulceras gastroduodenales
Gastroduodenitis por AINES
1 tab. De 200 µg QID

Contraindicado:
EMBARAZO
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Fármacos protectores de la mucosa

Subcitrato de bismuto

Mecanismo de acción:
Forma una barrera protectora,
estimula secreción de PG y HCO3-

Aplicación Clínica:
Ulceras duodenales H. pilory
Erradicación de H. pilory en fracaso de
triple esquema
vo 1 tab. 120 mg QID

Contraindicado:
EMBARAZO
IR severa
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Trastornos de motilidad
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Trastornos de motilidad

Metoclopramida - domperidona

Mecanismo de acción:
Antagonistas de los receptores D2
↑Tono EEI
↑ Vaciamiento gástrico
10 mg im – iv (antes de las comidas)

Aplicación clínica:
Paresia gástrica (diabetes)
Antiemético
ERGE

Efectos secundarios:
Síntomas parkinsonianos por bloqueo de los receptores D2 en
SNC
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Trastornos de motilidad

Ondansetron (antagonistas de 5 – HT3)

Mecanismo de acción:
Bloqueo 5 – HT3 en intestino y SNC (áreas del
vomito y centros medulares) con duración mas
breve de la unión que el alosetron

Efecto:
Previene nauseas y vómitos provocados por
quimioterapia y posoperatoria
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Trastornos de motilidad

Ondansetron (antagonistas de 5 – HT3)

Aplicación clínica:
Quimioterapia del cáncer
Pos quirurgico
4 mg/dia bid

Efecto adversos:
Lentifica transito colonico
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Trastornos de motilidad

laxantes

Hidróxido de magnesio (otras sales de CH no absorbibles)

Mecanismo de acción:
Actúan como agentes osmóticos, aumentando el contenido
de agua de las heces

Efectos:
Producen evacuación en 4 a 6 horas (antes en dosis altas)
Sobres de 4 gr (en la noche)
Frasco: 120 – 360 ml (30 ml)
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Trastornos de motilidad

laxantes

Hidróxido de magnesio (otras sales de CH no absorbibles)

Aplicación clínica:
Estreñimiento simple
Preparación intestinal para estudio endoscopico

Efectos secundarios:
El magnesio puede absorberse y causar toxicidad en caso
de insuficiencia renal
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Trastornos de motilidad

laxantes

Polietilenglicol

Mecanismo de acción:
Incrementa la presión osmótica local, fijando las
moléculas de agua presentes en el colon, hidratando el
bolo fecal

Aplicación clínica:
Sobres de 10 gr
1 a 2 sobres disueltos en vaso de agua (efecto 24 a 48 hrs)
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Trastornos de motilidad

Fármacos antidiarreicos

Loperamida

Mecanismo de acción:
Activa receptores μ opioides en el sistema nervioso
entérico

Efectos:
Lentifica la motilidad en el intestino con efectos
insignificantes sobre el SNC
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Fármacos antidiarreicos

Loperamida

Aplicación clínica:
Diarrea inespecífica no infecciosa
2 mg 1 a 4 veces al dia

Efectos secundarios:
Cólicos leves
Toxicidad mínima o nula en SNC