FARMACOLOGIA DEL SISTEMA RESPIRATORIO

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

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OBJETIVOS

Comprender las características

fisiopatológicas del asma

Analizar el sitio de acción de los

fármacos usados en el asma

Comprender la aplicación
clínica de los mismos
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Fármacos útiles en crisis asmáticas

Agonista β

Teofilina
(metilxantina)

Antagonistas
muscarinicos teofilina
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SALBUTAMOL

MA EFECTO APLICACION

Agonista β 2 Relaja musculo liso ASMA

↑ Adenililciclasa broncodilatacion APPT
vasodilatacion
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SALBUTAMOL

Dosis
IDM:
Adulto y niño: 2 puff c/4 - 6h (max. 12 puff/dia)

Comprimidos:
Adulto: 2 – 4 mg c/ 6 – 8 h (max. 32 mg/dia)
Niño: 1 – 2 mg c/ 6 – 8 h

Solución para nebulizar (5mg/ml):

Adultos: 2,5 a 5 mg en 2 a 3 ml de solución salina c/4 – 8 hrs.
Niños: 0,15 mg/kg/dosis (min. 1,25 mg, máx. 5 mg).
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Terbutalina

Dosis
IDM (polvo seco):
Adulto y niño: 2 puff c/4 - 6h (max. 12 puff/dia)

Comprimidos y jbe:
Comprimidos: 2,5 a 5 mg c/8 hrs.
Adulto: 3 – 4,5 mg c/ 8 – 12 h
Niño: 0,75 – 3 mg c/ 8 – 12 h

Solución para nebulizar (10mg/ml):

Adultos y niños: 2 a 5 mg en 5 ml de solución salina c/6 hrs.
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Simpaticomiméticos – selectivos β2

Inhalador a dosis medidas Nebulizador

↓ dosis = efecto ↑ dosis = efecto

100 a 400  g 2.5 a 5 mg

VO
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Efectos adversos

• De acción broncoprotectora con el uso crónico

• Tolerancia
• Taquifilaxia
• ↓ De PaO2 por alteración V/P
• Excipientes freon y fluorocarbono pueden
producir toxicidad miocardica
• Nerviosismo
• Temblor muscular
• Taquicardia con el uso repetido
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Metilxantinas

teofilina Teobromina Cafeína

Te Chocolate Café
1,3 dimetilxantina 3,7 dimetilxantina 1,3,7 dimetilxantina

Química:
Son derivado de la xantina
Preparado teofilina – etilendiamina = aminofilina
Metabolitos eliminados por la orina
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Farmacocinética:

Teofilina anhidra microcristalizada (sal),

Buena absorción oral
Preparados de acción prolongada: mayor V1/2
Metabolismo hepático: mayor en niños
Concentraciones plasmáticas variables
Intervalo bajo entre dosis terapéutica y toxicidad
Excreción renal de productos parcialmente desmetilados
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Farmacocinética:

Teofilina anhidra microcristalizada (sal),

Buena absorción oral
Preparados de acción prolongada: mayor V1/2
Metabolismo hepático: mayor en niños
Concentraciones plasmáticas variables
Intervalo bajo entre dosis terapéutica y toxicidad
Excreción renal de productos parcialmente desmetilados
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Farmacodinamia

Mecanismo de acción corticoides

Inhiben fosfodiesteras (↑ Inhiben receptores de Reforzamiento de la

dosis) – “FDE 4” superficie celular de Desacetilación de
adenosina histonas

↑ AMPc
Inhiben ↓ Activación de
transcripción de genes de
la inflamación

Bronco dilatación
Liberación de Contracción
↑ cardiaca
histamina bronquial
↓Inmunidad e inflamación
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Efectos

Aparato Musculo
Aparato Musculo
digestivo esquelético
urinario liso

↑ contracción
Estimula secreción
acida y enzimática

↓ Fatiga del Inhibe

diafragma liberación
Diurético débil
de histamina

↑filtrado y
↓reabsorción Na+ Broncodilatador
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Usos clínicos

EPOC
Asma aguda
Asma crónica: asociada a corticoides inhalados

Dosis:
Adulto: 12 – 16 mg/kg/dia y subir a18 -22 mg/kg/dia c/12 hrs
(ajuste de dosis c/2 a 3 días hasta lograr dosis plasmáticas)
Niños: 6 a 8 mg/Kg/ dosis subir hasta 10 mg/kg/dosis c/12 hrs
Nivel plasmático ideal 8 – 15 µg/ml
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Antagonistas muscarinicos

Bromuro de ipratropio (derivado amonio cuaternario de atropina)

MA: inhibe contracción bronquial y secreción mucosa

Mayor absorción y ↓efecto generales
Tiotropio mayor selectividad de receptor M1, M2, M3
(disociación rápida de M2)

Usos: alternativo o complementario a agonistas β2 en

asma agudo
EPOC con broncoespasmo (tiotropio 18 g 24 hrs)
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Bromuro de ipratropio

Dosis
IDM (20 µg/puff):
Adulto: 2 – 3 puff c/6 hrs
Niños: 1 – 2 puff c/6 hrs

Solución para nebulizar (0,25 mg/ml):

Adultos: 0,25 mg – 0,50 mg c/6 hrs.
Niños: 0,1 – 0,2 mg c/6 hrs
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Corticoides

Mecanismo de acción:
• Inhiben la producción de citocinas inflamatorias
• Inhibición de infiltración por linfocitos, eosinofilos y mastocitos
• Contracción de vasos ingurgitados en mucosa bronquial

Ventaja clínica:
• ↓Severidad de los síntomas
• ↓Exacerbaciones
• ↑ Calibre de vía aérea
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Fluticasona propionato

Dosis
IDM (50 a 250 µg/puff):

Adulto: 2 puff /dia (100 a 500 µg/dia)

Niños: 2 puff /dia (100 µg/dia)

Budesonida

Dosis
IDM (200 µg/puff):

Adulto: 1 – 4 puff /dia (200 a 800 µg/dia)

Niños: 200 a 800 µg/dia en 2 o 3 dosis
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salbutamol + bleclometazona Budesonida + formoterol

2 puff 3 a 4 veces/dia 1 a 2 puff 2 veces/dia

Fluticasona + salmeterol
1 puff 2 veces/dia
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Corticoides

Efectos adversos:
• Candidiasis oral
• ↓Crecimiento
Uso
• Mayor riesgo osteoporosis
prolongado
• Mayor riesgo cataratas

Coadyuvante (controladores), de terapia beta

mimética (por 10 a 12 semanas)

Activación en células Ciclesonida

epiteliales profarmaco
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CICLESONIDA

Pro-fármaco, se hidroliza a C21-desisobutyryl-ciclesonida

desciclesonida o RM1), en el pulmón.(afinidad 120 mayor)

Dosis:
Adultos y adolescentes > 12 años: 160 - 320 µg/día MD
Mejoría sintomática en 24 horas de iniciar el tratamiento.
Asma controlado el tratamiento debe individualizarse y utilizar la
menor dosis eficaz.
Dosis día total no debe superar 1 puff en cada fosa nasal (74 µg por
fosa y por día)
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Inhibidores de los leucotrienos

Montelukast
Zileuton
zafirlukast

Inhibidores de 5 - lipox Inhibidores de LTD4

EFECTO:
Inhiben quimiotaxis PMN (N) por LTB4
↓Reactividad bronquial
↓ Edema Por
↓ Hipersecreción LTD4
↓ Broncoconstricción LTC4
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Inhibidores de los leucotrienos

Uso clínico: Antígenos

• Prevención de broncoespasmo Ejercicio
• Puede usarse en niños desde los 6 años Asma por AAS

DOSIS:
Adultos y mayores de 12 años
•Zileuton 600 mg c/6 horas
•Zafir lukast: 20 mg c/12 horas

•Adultos y menores desde los 2 años:

•Montelukast: 10 mg (adultos) o 4 – 5 mg (niños) c/24 horas
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ANTITUSIVOS

La tos es un síntoma muy común (5-40%)

• En enfermedades respiratorias
constituyen
el primer motivo de consulta en atención
primaria
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ANTITUSIVOS

Definición:
Tos es un acto reflejo caracterizado por la
contracción sinérgica y convulsiva de los
músculos espiratorios torácicos y
Abdominales

– Función protectora de la mucosa respiratoria

– Mantiene permeable la vía respiratoria y
favorece el intercambio gaseoso
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ANTITUSIVOS

Clasificación:
• Tos productiva: es la que tiene expectoración,
generalmente no se trata.

• Tos no productiva o seca o irritativa: no tiene

expectoración, es la que requiere
Tratamiento.
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Etiología
• Asma bronquial, bronquitis crónica y E.P.O.C.
• Reflujo gastroesofágico
• Rinitis y síndrome de goteo postnasal
• Infección viral; tos postviral
• Neoplasias; tuberculosis y sarcoidosis
• Tumores mediastínicos; aneurisma de aorta
• Neumonías; abscesos pulmonares
• Insuficiencia cardíaca
• Cuerpos extraños
• Farmacos
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CLASIFICACION DE
LOS ANTITUSIVOS

• Actúan sobre centro de la tos

– Opiáceos: codeína, dextrometorfano

• Actúan sobre rama aferente del reflejo

de la tos
– Anestésicos locales: lidocaína,
benzocaína

• Modifican factores mucociliares o

actúan sobre rama eferente del reflejo
de la tos
– Antihistamínicos H1: difenhidramina
– Anticolinérgicos: ipratropio
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CODEINA

MECANISMO DE ACCION: Comp. 30 mg

• Inhibe el centro de la tos Jbe. 2,42 mg/ ml

DOSIS:
Adultos:
Jbe de 5 a 10 ml c/8 hrs. Gotas: 40 gts c/8 hrs
Niños:
0,12 a 0,25 mg/ kg. Gotas 1 gt /kg c/8 hrs
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CODEINA

Efectos adversos
• Hipersensibilidad
• Náuseas, constipación
• Depresión respiratoria: ↑ dosis o ↑ sensibilidad (ancianos,
asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria)
• Sedación
• Efectos adversos aumentan con alcohol
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Dextrometorfano

MECANISMO DE ACCION:
Jbe. 10 - 15 mg/ 5 ml
• Inhibe el centro de la tos

DOSIS:
Adultos:
Jbe de 5 a 10 ml c/8 - 12 hrs. Niños:
2,5 ml c/6 hrs
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Dextrometorfano

Efectos adversos
• Somnolencia
• Excitación, confusión
• Trastornos gastrointestinales
• Sequedad de mucosas
• Urticaria
•↓depresión respiratoria
•Adicción
•↓ intolerancia digestiva con relación a la codeína
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Mucolíticos y Expectorantes

• Mucolíticos: modifica las propiedades físico-químicas

de la secreción traqueobronquial, para que la
expectoración sea más eficaz y cómoda

• Expectorantes: estimulan mecanismos de expulsión del moco,

porque aumenta el movimiento ciliar o el reflejo tusígeno o el
volumen hídrico
• La eficacia clínica real es muy cuestionada.
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Mucolíticos

N-acetil-L-cisteína
• Rompen puentes disulfuros de cisteina en
mucoproteínas, IgA y seroalbúmina, reduciendo
la viscosidad del moco.
• Impide la activación de factores de inflamación
• Deprime la actividad ciliar por acción directa
• Precursor en la síntesis del glutatión por lo que es
útil como antídoto en las intoxicaciones por
paracetamol
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Sobres de 100 – 200 – 600 mg

Mucolíticos
Comp. 200 mg
Jbe. 100 mg/5 ml
N-acetil-L-cisteína SOL. Nebulizar 100 mg/ml
• dosis:
Adultos: sobres 100 – 300 mg TID (10 ML JBE, 1comp)
Nebulizacion: 2 – 4 ml por sesión, max. 2 por dia
Niños: 30 mg/kg/dia c/8 – 12 hrs

Efectos adversos:
naúseas, vómitos, cefaleas, rinorrea, hipersensibilidad,
broncoespasmo, olor sulfúreo, reacción con goma o
metal de aparatos de nebulización
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Comp. 30 mg
Jbe. 30 mg/5 ml
Ambroxol
• Despolimerización de sialomucinas, con ↓viscosidad
• Absorción oral, inhalatoria, difunden a los tejidos,
incluído el epitelio bronquial
• Pueden producir molestias gastrointestinales

Dosis:
De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día.
De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día.
Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día.
1.5 a 2 mg/kg/día, en 2 dosis
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¿¿¿¿ Espectorantes ????