Farmacología

Guadalupe Lizeth Arias Vilchez

Sección 13

FÁRMACOS
ansiolíticos
Clasificación de los Ansiolíticos

Benzodiazepinas

Buspirona
 BENZODIAZEPINAS

QUÍMICA MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA USOS CLÍNICOS EFECTOS SECUNDARIOS CONTRAINDICACIONES

Tienen un sistema de anillos
heterocíclicos típicos, que es una
fusión entre los anillos benceno y
diazepina
Los diferentes grupos laterales
afectan la afinidad de unión y la
interacción con los receptores GABA
CONTRAINDICACIONES:
Edad:
Pediátricos < 6 meses: diazepam oral
Ansiolítico Lactantes prematuros: inyección de lorazepam
ABSORCIÓN:
Relajante del músculo esquelético debido al contenido de alcohol bencílico
Las benzo lipofílicas tienen una absorción más rápida
Sedante: Insuficiencia hepática grave (clonazepam y diazepam)
Se unen a la subunidad gamma del receptor Cardiovasculares: hipotensión Miastenia gravis
GABAA →mejoran la actividad de unión de
DISTRIBUCIÓN:
Las benzo y los metabolitos están muy unidos a proteínas
Mitigan la agitación
Disminuyen la actividad
Musculoesqueléticos: Debilidad muscular Respiratorias:
GABA al bolsillo entre las subunidades α y 𝛃 Amplia distribución: Neurológicos/psiquiátricos: Apnea del sueño
del receptor GABAA Ingresan al SNC Producen sensación de calma Amnesia Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Somnolencia Bronquitis
↑ Frecuencia de apertura del canal de
Cruzan la placenta Anticonvulsivantes: Epilepsia (estado de mal
Mareo Oftálmicas:
cloruro →↑ entrada de cloruro →
inhibe el
METABOLISMO: Hepático
epiléptico) y otros trastornos convulsivos
Hipnótico:
Sedación Glaucoma de ángulo estrecho
potencial de acción Euforia Glaucoma de ángulo abierto no tratado
Isoenzimas del citocromo P450: CYP3A4 y CYP2C19
El flumazenil es un antagonista competitivo
Algunos metabolitos pueden ser activos →
mayor duración del
Induce somnolencia, y promueve el inicio y
mantenimiento del sueño
Ataxia
Respiratorios: Depresión respiratoria INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
efecto terapéutico
de las benzodiacepinas en el receptor
GABAA
Los metabolitos están conjugados →
Glucurónidos ↓ Sueño de movimientos oculares rápidos Dermatológicos: Erupción cutánea
Genitourinarios: Dificultad para la micción
Se debe evitar otros depresores y sedantes del SNC
(e.g., opioides, barbitúricos, etanol)
(REM, cuando ocurre el sueño) Los inhibidores potentes de CYP3A4 o CYP2C19 están
EXCRECIÓN: Riñón y los glucurónidos se excretan en la orina Amnesia anterógrada contraindicados (e.g., itraconazol, ketoconazol) →↑
Anestesia niveles de benzodiacepinas
Inductores potentes de CYP3A4 o CYP2C19 →↓
niveles de benzodiacepinas

Inicio de acción: Intermedio

Inicio de acción: Intermedio Trastornos de ansiedad
Trastornos de ansiedad Duración: Larga
ALPRAZOLAM Duración: Intermedia
Trastornos de pánico
CLORDIAZEPÓXIDO
Metabolismo: CYP3A4
Abstinencia alcohólica
Metabolismo: CYP3A4 Ansiedad preoperatoria
Con metabolitos activos

Trastornos de pánico Inicio de acción: Rápido

Inicio de acción: Intermedio Trastornos de ansiedad
Trastornos convulsivos (monoterapia o terapia complementaria: Duración: Larga
CLONAZEPAM Duración: Intermedia
síndrome de Lennox-Gastaut, convulsiones acinéticas,
CLORAZEPATO
Metabolismo: Promedicamento - CYP3A4
Abstinencia alcohólica
Metabolismo: CYP3A4 Convulsiones parciales: terapia complementaria
mioclónicas y de ausencia refractarias a las succinimidas) Con metabolitos activos

Trastornos de ansiedad
Inicio de acción: Rápido Abstinencia alcohólica Inicio de acción: Rápido
Duración: Larga Duración: Larga
DIAZEPAM Metabolismo: PCYP2C19 y 3A4
Espasmos musculares FLURAZEPAM
Metabolismo: CYP3A4
Insomnio
Convulsiones: terapia complementaria
Con metabolitos activos Con metabolitos activos
Estatus epiléptico: terapia complementaria (solo inyección)

Inducción de la anestesia
Inicio de acción: Intermedio Trastornos de ansiedad Inicio de acción: Rápido Sedación preoperatoria/ansiolisis/amnesia
Preanestesia para la ansiedad o para producir Duración: Corta
LORAZEPAM Duración: Intermedia
amnesia/sedación
MIDAZOLAM
Metabolismo: CYP3A4
Sedación de pacientes intubados/ventilados
Metabolismo: Glucuronidación mecánicamente
Estatus epiléptico Con metabolitos activos
Convulsiones agudas intermitentes

Inicio de acción: Lento Inicio de acción: Lento

Trastornos de ansiedad
OXAZEPAM Duración: Corta
Abstinencia alcohólica
TEMAZEPAM Duración: Intermedia Insomnio
Metabolismo: Glucuronidación Metabolismo: Glucuronidación

Inicio de acción: Rápido

TRIAZOLAM Duración: Corta Insomnio
Metabolismo: CYP3A4

BUSPIRONA

MECANISMO DE ACCIÓN USOS CLÍNICOS EFECTOS SECUNDARIOS

Bloque selectivamente los receptores serotoninérgicos Trastorno de ansiedad generalizada Mareos

Preocupación exagerada Insomnio
Los receptores de serotonina se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalo Tolerancia y dependencia en menor grado
Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, somnolencia o amnesia Dificultad para concentrarse