ANTIPARASITARIOS MÁS COMUNES

Metronidazol
1. Presentación

La presentación del metronidazol es en tableta, una tableta de liberación prolongada y

como una cápsula para tomar por vía oral. Las tabletas y cápsulas de metronidazol por lo
general se toman como una dosis única (o dividida en dos dosis en 1 día) o dos para tomar
cuatro veces al día hasta por 10 días o más. Las tabletas de liberación prolongada de
metronidazol usualmente se toman una vez al día al menos 1 hora antes o 2 horas
después de una comida durante 7 días. Siga atentamente las instrucciones que se
encuentran en la etiqueta de la receta médica y pida al médico o farmacéutico que le
explique cualquier parte que no comprenda. Tome metronidazol exactamente como se le
indica. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tome con más
frecuencia de la que el médico le indique.

2. Mecanismo de acción

El metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa sobre las proteínas que

transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que
en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de adn inhibiendo la síntesis de
ácidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de división
como en las células en reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular, y
unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y
prácticamente no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye
protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo el bacteroides fragilis, fusobacterium,
veillonella, clostridium difficile y c. Perfringens, eubacterium, peptococcus, y
peptostreptococcus. No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios comunes aunque sí lo
es frente al haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la
entamoeba histolytica, giardia lamblia, y el trichomonas vaginalis.
 3. Farmacocinética

El metronidazol se puede administrar por vía oral e intravenosa, tópicamente, y por vía
intravaginal. Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una mínima cantidad,
siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las obtenidas
después de una dosis oral de 250 mg. Después de la administración intravaginal, las
concentraciones del fármaco en el plasma son del orden del 2% de las obtenidas después
de una dosis oral de 500 mg.

La administración de 7.5 mg/kg por vía intravenosa cada 6 horas a voluntarios sanos
produce unas concentraciones plasmáticas máximas de unos 26 µg/ml. La absorción del
metronidazol oral es muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%. Después de
la administración en ayunas de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las
concentraciones plasmáticas máximas son a las 1-3 horas, de 4.6—6.5 µg/ml, 11.5—13
µg/ml, y 30—45 µg/ml, respectivamente.

4. Indicación y posológica

Tratamiento de la Tricomoniasis:

Administración oral:

Mujeres adultas y adolescentes: el CDC recomienda una dosis única de 2 g. en mujeres

adultas o adolescentes, debiendose evitar su uso durante el primer trimestre del
embarazo. Alternativamente, se pueden administrar 500 mg dos veces al día durante 7
días. En las mujeres en situación de lactancia, se recomienda una dosis única de 2 g.

Niños: las dosis recomendadas son de 15 mg/kg/dia en tres administraciones durante 7-10
días.Tratamiento de la vaginosis por Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, y
bacterias anaerobias:
Administración vaginal:

Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: el CDC recomienda la administración de

unos 5 g de crema (37.5 mg de metronidazol) intravaginalmente dos veces al día durante
5 días, evitando su uso durante el primer trimestre del embarazo. Algunos expertos
prefieren el uso del metronidazol sistémico

Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: el CDC recomienda la administración de

unos 5 g de crema (37.5 mg de metronidazol) intravaginalmente una o dos veces al día
durante 5 días

Administración oral:

Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: evitar su uso durante el primer trimestre. El

CDC recomienda 250 mg por vía oral, tres veces al día. Un régimen alternativo es una dosis
única de 2 g.

Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: 500 mg dos veces al día durante 7 días o
alternativamente, una dosis única de 2 g, si bien este régimen es menos eficaz que el
primero.

Tratamiento de la amebiasis intestinal debida a Entamoeba histolitica o a la Entamoeba

poleckit:

Tratamiento de la amebiasis debida a Dientamoeba fragilis:

Administración oral:

Niños: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al día durante 7 días.

Tratamiento de la giardiasis:

Administración oral:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3 veces al día durante 5 a 7 días o 2 g/día
durante tres días. En los pacientes con SIDA la dosis recomendada es la de 250 mg tres
veces al día durante 5 días. En los pacientes en los que coexiste una amebiasis, se
recomiendan dosis de 750 mg tres veces al día durante 10 días.

Niños: 15 mg/kg/día divididos en 3 administraciones durante 5 días.

Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto respiratorio, piel,

sistema nervioso central, articulaciones, ginecológicas, etc):

Administración intravenosa:

Adultos y adolescentes: se administra una dosis inicial de 15 mg/kg en una horas seguida
de 7.5 mg/kg cada 6 horas.

Niños: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en 4 infusiones, cada 6 horas. La dosis

máxima recomendada es de 4 g/día

Neonatos de > 7 días y un peso > 2 kg: 15 mg/kg/día divididos en dos dosis a intervalos de
12 horas

Administración oral

Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 6 horas, sin

sobrepasar los 4 g en un período de 24 horas. La duración del tratamiento es usualmente
de 7 a 10 días, aunque algunas infecciones de huesos y articulaciones y del tracto
respiratorio inferior pueden requerir un tratamiento más largo

Niños e infantes: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 6

horas. No se deben sobrepasar los 4 g/día

Neonatos de > 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en
dosis divididas cada 12 horas
Neonatos de < 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 15 mg/kg
administrados cada 12 horas

Prematuros de < 7 días con un peso de 1.2-2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg
administrados cada 24 horas

Prematuros de < 1.2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg administrados cada 48
horas.

5. Contra indicación

El metronidazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a

otros derivados nitroimidazólicos. Se debe utilizar con precaución en pacientes con
historia o presencia en enfermedades hematológicas. Se han descrito neutropenias
durante el tratamiento con el metronidazol, aunque no se trata de anormalidades
permanentes. Se recomienda realizar análisis de sangre antes y después de un
tratamiento. Igualmente el metronidazol se debe utilizar con precaución en pacientes con
supresión de la médula ósea.

El metronidazol se metaboliza en el hígado y, por tanto, se debe utilizar con precaución en

pacientes con enfermedades o disfunciones hepáticas. En estas condiciones disminuye el
aclaramiento del fármaco y de sus metabolitos pudiéndose producir una acumulación. Los
pacientes con disfunción hepática grave pueden necesitar un reajuste de la dosis.

6. Interacción

Se han descrito psicosis aguda y confusión cuando se utilizan concomitantemente

metronidazol y disulfiram. Se recomienda discontinuar el disulfiram dos semanas antes de
iniciar el tratamiento con metronidazol para evitar estas interacciones.

Se debe evitar el uso de bebidas alcohólicas durante tratamiento con metronidazol y por
lo menos durante tres días después. El metronidazol inhibe la alcohol deshidrogenasa y
otras enzimas que metabolizan el alcohol, ocasionando una acumulación de acetaldehido
con el desarrollo de reacciones adversas tipo disulfiram entre las que se incluyen náuseas,
vómitos, cefaleas, sofocos y calambres abdominales. Además, el sabor del alcohol queda
alterado durante el tratamiento con metronidazol.

7. Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes después del metronidazol administrado

sistémicamente son náuseas y vómitos, sequedad de boca, disgeusia (sabor metálico la
boca), anorexia y dolor abdominal. Otros efectos adversos frecuentes durante un
tratamiento con metronidazol son mareos y cefaleas. Además se ha descrito toxicidad
sobre sistema nervioso central que se manifiesta como ataxia, encefalopatía y
inestabilidad emocional. Se han descrito convulsiones y neuropatías periféricas durante el
tratamiento con el metronidazol.

Algunos pacientes manifiestan reacciones de hipersensibilidad con urticaria, rash

inespecifico, eritema, sofocos, congestión nasal, fiebre y prurito. En raras ocasiones se han
comunicado artralgia.

Secnidazol
1. Presentación

La presentación del secnidazol es en gránulos para administrarse por vía oral. Por lo
general, se toma como una dosis única según su preparación, con o sin comida. Siga
atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su receta médica, y
pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome
secnidazol exactamente como se lo indicaron. No tome una cantidad mayor ni menor del
medicamento ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico.

2. Mecanismo de acción

Antiparasitario de la serie de los nitroimidazoles. Su actividad afecta a la Entamoeba

histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis.
 3. Farmacocinética

El Secnidazol es lenta y completamente absorbido después de su administración oral, el

pico de concentración máximo se obtiene a la tercera hora, la vida media plasmática esta
en alrededor de las 25 horas, se une en un 15% a las proteínas plasmáticas y
tiedistribución a todo el organismo. Su metabolismo es probablemente en el hígado
dando como resultado derivados hidroxilos y ácidos. La eliminación esencialmente es
urinaria y lenta por lo que pacientes con amebiasis y giardiasis tienen una respuesta de
curación con 2 g (30 mg/kg en niños) en un solo día. Su vida media de eliminación en
sangre es de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas.

4. Indicación y posológica

Tratamiento de amibiasis intestinal, giardiasis y tricomoniasis.

Posología

Adultos: 2 g diarios dosis única. Niños mayores de 2 años: 30 mg/Kg de peso/dosis única.
Dosis máxima 2000 mg/día.

5. Contra indicación

Hipersensibilidad al principio activo o a derivados 5-nitroimidazoles; pacientes con

discrasias sanguíneas.

6. Interacción

Riesgo de reacción psicótica con: disulfuram (no se recomienda).

Evitar con: alcohol por efecto antabús.

Potencia el efecto de: anticoagulantes orales (mayor riesgo de hemorragia).

Vida media plasmática disminuida por: fenobarbital.

Riesgo de toxicidad con: litio.

Lab: resultados bajos en pruebas de transaminasas y enzimas hepáticas en sangre,

interfiere con el método de hexoquinasa para determinar las concentraciones de glucosa
en plasma y con determinaciones de procainamida.

7. Reacciones adversas

Trastornos digestivos como náuseas, gastralgias, modificación del gusto (metálico),

glositis, estomatitis; urticaria; leucopenia moderada, erupciones cutáneas reversibles.

Prazicuantel
1. Presentación

La presentación del praziquantel son tabletas para administrarse por vía oral con agua y
alimentos. Por lo común se toma durante un día en 3 dosis, una 4 a 6 horas entre cada
dosis. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pídale a su médico o a su
farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome el praziquantel tal
como se lo indicaron. No aumente ni disminuya la dosis, ni lo tome con más frecuencia
que la indicada por su médico.

Las tabletas de praziquantel están marcadas con 3 ranuras, de modo que le sea fácil
partirla. Si su médico le dijo que tomara sólo parte de la tableta, use el pulgar para hacer
presión en la ranura indicada y separe la cantidad departes necesarios para la dosis.

2. Mecanismo de acción

El praziquantel penetra en el parásito y actúa rápidamente (media hora

aproximadamente), provoca parálisis espástica del parásito debido a un pasaje del calcio
al interior del verme, inhibe además la captación de glucosa del parásito, para forzarlo a
consumir sus propias reservas del glucógeno. Después de 5 min de contacto del
praziquantel con los vermes, se observa al microscopio electrónico que el tegumento de la
región del cuello del helminto adulto desarrolla vesículas que parecen reventar y
desintegrarse. Esta acción del praziquantel también se ejerce sobre los huevecillos y las
larvas enquistadas de los vermes. También provoca vacuolización y vesiculación en los
tegumentos del parásito. A nivel molecular produce en la membrana de este una mayor
permeabilidad a iones como sodio y calcio. Causa además aumento en la actividad
muscular, seguida de contracciones y parálisis espástica en el parásito que lo lleva a la
muerte. El praziquantel destruye los parásitos en músculos y en tejido cerebral.

3. Farmacocinética

Se absorbe rápido después de la administración oral, aproximadamente 80 %, incluso

cuando se administra con las comidas, pero solo una pequeña porción no alterada alcanza
la circulación sistémica, debido a la primera fase metabólica. Las concentraciones séricas
máximas alcanzadas se obtienen de 1 a 3 h después de la administración oral. Su unión a
proteínas plasmáticas es 80 %. Se distribuye en el suero y en el líquido cefalorraquídeo; las
concentraciones en LCR son aproximadamente de 15 a 20 % de la cantidad total de
praziquantel libre y ligado en suero.

Cruza la barrera hematoencefálica. Se metaboliza completamente en el hígado y los

metabolitos derivados del praziquantel tienen una vida media de 4 h, en adultos con
función hepática y renal normales la vida media es de 0,8 a 1,5 h, metabolitos: de 4 a 5 h.
Su excreción es renal y rápida (90 % se excreta en 24 h); 80 % de los metabolitos se
excretan principalmente por la orina; de 70 a 80 % de una dosis oral se excreta en 24 h; 80
% aproximadamente se excreta en 4 días; también se excreta en la leche materna. Menos
de 0,1 % de una dosis oral se excreta sin cambios.

4. Indicación y posológica

Indicaciones: infecciones por trematodos intestinales, hepáticos y pulmonares, debidas a

Fasciolopsis buski, Metagonimus yokogawai, Heterophyes heterophyes, Clonorchis
sinensis, Opisthorchis viverrini, O. felineus y varias especies de Paragonimus.
Esquistomiasis intestinal y urinaria. Teniasis intestinal, alternativa al albendazol en el
tratamiento de las cistercosis o neurocistercosis intraparenquimal activa, himenolepiasis y
difilobotriosis.

Posología: infecciones por trematodos intestinales: adultos y niños mayores de 4 años,

por VO: 25 mg/kg en dosis única o 25 mg/kg c/8 h, por un día. Infecciones por trematodos
hepáticos y pulmonares: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 25 mg/kg c/8 h por 2
días o 40 mg/kg en dosis única. Esquistosomiasis: adultos y niños mayores de 4 años, por
VO: 40-60 mg/kg en dosis única o 3 dosis de 20 mg/kg a intervalos de 4 a 6 h por un día.
Teniasis intestinal: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 5-10 mg/kg en dosis única.
Himenolepiasis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 15-25 mg/kg en dosis única.
Difilobotriosis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 10-25 mg/kg en dosis única.
Cisticercosis: adultos y niños mayores de 4 años, por VO: 50 mg/kg/día en 3 dosis durante
14 días con prednisolona (o un corticoide equivalente) administrada 2-3 días antes y
durante todo el período de tratamiento. Cisticercosis dérmica: adultos y niños mayores de
4 años, por VO: 6 mg/kg/día en 3 dosis durante 6 días.

5. Contra indicación

hipersensibilidad al fármaco. Cisticercosis ocular.

6. Interacción

Carbamazepina, cloroquina, dexametasona, fenitoína: reducen sus concentraciones.

Albendazol: aumenta sus concentraciones del metabolito activo. Cimetidina: incrementa
sus concentraciones.

7. Reacciones adversas

Frecuentes: malestar general, vértigo, somnolencia, cefalea, molestias abdominales con

náusea o sin ella, diarrea, vómito.
Ocasionales: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, urticaria, eritema pruriginoso y
eosinofilia.

Raras: incremento de enzimas hepáticas.

Nitazoxanida
1. Presentación

La presentación de la nitazoxanida es en comprimido y suspensión (líquido) para tomar

por vía oral. Por lo general, se toma con la comida cada 12 horas durante 3 días. Tome la
nitazoxanida aproximadamente a las mismas horas todos los días. Siga atentamente las
instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su receta médica, y pida a su médico o
farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome nitazoxanida
exactamente como se lo indicaron. No tome una cantidad mayor ni menor del
medicamento ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico.

2. Mecanismo de acción

La actividad antiprotozoaria puede estar relacionada principalmente con una interferencia

con la reacción de la enzima piruvato-2-oxidorreductasa, dependiente de una
transferencia de electrones esencial para el metabolismo de la energía anaeróbica en
organismos susceptibles la ferredoxina.

3. Farmacocinética

Lanitazoxanida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se hidroliza a

tizoxanida. Tanto la nitazoxanida como la tizoxanida tienen actividad anti protozoaria, las
concentraciones plasmáticas máximas del glucurónido de tizoxanida y de tizoxanida
alcanzan en 1-4 horas; la nitazoxanida es indetectable en plasma.

4. Indicación y posológica

Administración oral:
Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg dos veces al día, preferentemente con los
alimentos

Niños: la dosis recomendada es de 100 mg de suspensión reconstítuida (100 mg/5 ml) dos
veces al día con las comidas.

5. Contra indicación

La nitazoxanida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a

calquiera de los ingredientes de la formulación.

Los pacientes diabéticos deben ser informados que la suspensión reconstituida

denitazoxanida contiene 1,48 gramos de sacarosa/5 ml.

La nitazoxanida no es más efectiva que el placebo en el tratamiento de la diarrea

producida por C. parvum en los pacientes con sida o inmunocomprometidos. La seguridad
y eficacia y eficacia de la diarrea producida por Giardia no ha sido establecida en los
pacientes inmunocomprometidos incluyendo los infectados por HIV.

6. Interacción

La tizoxanida, el principal metabolito de la tizanoxamida, se une extensamente a las

proteínas del plasma (> 99,9%). Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar
nitazoxanida simultáneamente con otros fármacos con estrechos márgenes terapeúticos
que también se unen extensamente a las proteínas, así como la posibilidad de una
competencia por los sitios de unión (por ejemplo, la warfarina).

Los estudios han demostrado que tizoxanida no tiene ningún efecto inhibitorio
significativo sobre las isoenzimas del citocromo P450. Aunque no se han realizado
estudios de interacción fármaco-fármaco in vivo, no se espera que se produzca ninguna
interacción significativa cuando la nitazoxanida se administra conjuntamente con
medicamentos que son metabolizados o inhibidos por las enzimas del citocromo P450.

7. Reacciones adversas

Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen dolor abdominal (6,6% a 7,8%), diarrea
(2,1% a 4,2%), y las náuseas (3%). Los efectos secundarios que se producen en menos de
1% de los pacientes incluyen vómitos, anorexia, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, boca
seca, y sed.

La incidencia de efectos secundarios gastrointestinales suele estar relacionada con la

dosis. El dolor abdominal, diarrea y coloración de la orina se producen con más frecuencia
en los sujetos tratados con las dosis más altas (1 gramo dos veces al día).

Los efectos secundarios sobre el sistema nervioso incluyen dolor de cabeza (3,1%). El
mareo, somnolencia, insomnio, temblor, hipoestesia y han sido comunicados por menos
de 1% de los pacientes.

Los efectos adversos que afectan al cuerpo en su conjunto incluyen astenia, fiebre, dolor
(pélvico/espalda), síndrome gripal, dolor de oído, y escalofríos en menos del 1% de los
pacientes.

Los efectos secundarios metabólicos consisten en un aumento de la creatinina y SGPT en

menos de 1% de los pacientes.

Albendazol

1. Presentación

La presentación del Albendazol es en una tableta para tomar por vía oral. Usualmente se
toma con alimentos dos veces al día. Cuando el albendazol se usa para tratar la
neurocisticercosis, por lo general, se toma durante 8 a 30 días. Cuando el albendazol se
usa para tratar la enfermedad de hidatidosis quística, por lo general, se toma durante 28
días, seguidos de 14 días de descanso, y se repite durante un total de tres ciclos.

Tome el albendazol aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente
las instrucciones de la etiqueta de su medicamento recetado, y pídale a su médico o a su
farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome el albendazol
exactamente como se le indica. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento,
ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico.

2. Mecanismo de acción

Es larvicida, ovicida y vermicida, al inhibir la polimerización de la tubulina. Esto causa la

disrupción del metabolismo del helminto, que inmoviliza y después mata.

3. Farmacocinética

Albendazol se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su baja solubilidad en

agua.

Las concentraciones de albendazol son insignificantes o no detectables en plasma, ya que

se convierte rápidamente en el metabolito sulfóxido antes de llegar a la circulación
sistémica.

La actividad sistémica antihelmíntica ha sido atribuida al metabolito primario, el sulfóxido

de albendazol.

La biodisponibilidad oral parece aumentar cuando albendazol es coadministrado con un

alimento graso (contenido estimado de grasa:

40 mg), evidenciada por concentraciones más altas del sulfóxido de Albendazol en plasma
(hasta 5 veces el promedio), en comparación con la administración del fármaco sin
alimentos.
Después de 4 semanas de tratamiento en doce pacientes con Albendazol (200 mg tres
veces al día), las concentraciones plasmáticas del sulfóxido de albendazol fueron
aproximadamente 20% menores que las observadas durante la primera mitad del periodo
de tratamiento, lo que sugiere que Albendazol puede inducir su propio metabolismo.

4. Indicación y posológica

Oral. Equinococosis: quística: pacientes > 60 kg: 800 mg/día y < 60 kg: 15 mg/kg/día (máx.
800 mg/día), en 2 tomas, durante 28 días; puede repetirse tras 14 días de descanso, máx.
3 ciclos. Alveolar: pacientes > 60 kg: 800 mg/día y < 60 kg: 15 mg/kg/día (máx. 800
mg/día), en 2 tomas, durante ciclos de 28 días con periodos de 14 días de descanso.

Neurocisticercosis: pacientes > 60 kg: 800 mg/día y < 60 kg: 15 mg/kg/día (máx. 800
mg/día), en 2 tomas, de 7-30 días; puede repetirse tras 14 días de descanso.

5. Contra indicación

Hipersensibilidad, embarazo o mujeres que se crea puedan estar embarazadas.

6. Interacción

Aumento nivel plasmático del metabolito activo de albendazol por: cimetidina,

prazicuantel y dexametasona.

7. Reacciones adversas

Elevación leve a moderada de enzimas hepáticas, dolor abdominal, náuseas, vómitos,

vértigo, cefalea, alopecia reversible, fiebre.

Pamoato de pirantel

1. Presentación
Antihelmíntico no absorbible, eficaz frente a las infestaciones parasitarias. La combinación
de pirantel con el ácido pamoico ejerce una acción de bloqueo neuromuscular sobre los
helmintos sensibles, inmovilizando los parásitos y provocando su expulsión sin producir
excitación ni estimular su migración.

2. Mecanismo de acción

El pirantel no es vermicida ni ovicida, sino que actúa estimulando la liberación de la

acetilcolina, inhibiendo la colintesterasa y estimulando las neuronas gangliónicas de los
parásitos. En consecuencia, actúa como un bloqueando neuromuscular en los helmintos.
La extensa despolarización en la membrana helmíntica, produce un aumento de la tensión
muscular con la consiguiente parálisis de los parásitos y desprendimiento de los mismos
de la pared intestinal. Estos son seguidamente expulsados con las heces mediante la
peristalsis intestinal.

3. Farmacocinética

El pirantel se administra por vía oral y se absorbe mínimamente en el tracto digestivo. Los
niveles plasmáticos máximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas. La parte absorbida es
parcialmente metabolizada en el hígado, siendo el 7% de la misma eliminada en la orina
en forma inalterada o como metabolitos. Más del 50% se excreta en las heces sin alterar.

4. Indicación y posológica

Se consideran sensibles los siguientes parásitos: Ancylostoma duodenale; Ascaris

lumbricoides; Enterobius vermicularis; Necator americanus; Oesophagostomum bifurcum;
Trichinella spiralis; Trichostrongylus orientalis.

Tratamiento de la ascariasis o tricostrongiliasis:

Administración oral:

Adultos y niños de más de dos años: 11 mg/kg por vía oral en una sola dosis,

La dosis máxima es de 1 gramo.

Tratamiento de la uncinariasis:

Administración oral:

Adultos y niños de más de dos años: se ha utilizado una dosis de 11 mg/kg diaria durante
tres días consecutivos

Tratamiento de la triquinosis intestinal:

Administración oral:

Adultos y niños de más de dos años: la dosis recomendada es de 10 mg/día durante 4 días
consecutivos

El pirantel puede tomarse con alimentos, jugo o leche, o con el estómago vacío.

5. Contra indicación

Hipersensibilidad a pamoato de pirantel o a alguno de los excipientes.

6. Interacción

El pirantel despolariza la membrana del músculo del parásito, mientras que la piperazina
produce un estado hiperpolarizado. El pirantel y la piperazina tienen efectos antagonistas
y nunca se deben administrar al mismo tiempo.

El pirantel se metaboliza parcialmente en el hígado. Las teofilinas pueden mostrar un

metabolismo hepático inhibido cuando se administran con pirantel, provocando la
acumulación de la xantina en el organismo.

7. Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes durante el tratamiento con pirantel son de tipo
digestivo e incluyen naúsea/vómitos, anorexia, diarrea y retortijones o dolor intestinal.
Se han observado elevaciones pasajeras de las transaminasas en menos del 2% de los
niños tratados con dosis únicas de pirantel.

Otras reacciones adversas menos frecuentes son cefaleas, mareos, somnolencia,

insomino, debilidad, ototoxicidad,neuritis óptica y alucionaciones con parestesias y
confusión.

Piperazina
1. Presentación

antihelmíntico, activo frente a A. lumbricoides y E. vermicularis. El efecto predominante

de la piperazina sobre áscaris es causar parálisis fláccida del músculo, que resulta en la
expulsión del verme por el peristaltismo. Los parásitos afectados se recuperan si se
incuban en medio libre de droga. La piperazina bloquea la respuesta del músculo del
Ascaris a la acetilcolina, aparentemente alterando la permeabilidad de la membrana
celular a los iones responsables del mantenimiento del potencial de reposo. El fármaco
causa hiperpolarización y supresión de los potenciales espontáneos de espiga con parálisis
anexa. La base de su acción selectiva no está totalmente aclarada. La piperazina actúa
sobre todos los estadios del parásito adulto, aunque no tiene efecto sobre las larvas que
se encuentran en los tejidos. Es poco conocido su modo de acción sobre el oxiuro.

2. Mecanismo de acción

El efecto predominante de la Piperazina sobre la ascaris es causar parálisis fláccida del

músculo que resulta en la expulsión del verme por el peristaltismo. Los parásitos
afectados se recuperan si se incuban en medio libre de droga

3. Farmacocinética

Se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal. Se distribuye en la leche materna.

Metabolismo: fracción absorbida es degrada a metabolitos en hígado. Su excreción
urinaria máxima es entre 2 y 6 h y total en 24 h. Su tasa de excreción varía entre los
individuos.
 4. Indicación y posológica

Enterobiasis: adultos y niños mayores de 12 años: 2,25 g/día. Niños de 7 a 12 años: 1,5
g/día, de 4 a 6 años: 1,25 g/día, de 1 a 3 años: 750 mg/día, menores de1 año 45-75
mg/kg/día. La duración del tratamiento es 7 días y por vo. Puede ser necesario un segundo
ciclo de tratamiento después de 7 días de descanso. Ascariasis: adultos y niños mayores
de 12 años: 4,5 g/día. Niños de 9 a 12 años: 3,75 g, de 6 a 8 años: 3 g, de 4 a 5 años: 2,25
g, de 1 a 3 años: 1,5 g, menores de 1 año: 120 mg/kg. El tratamiento es en dosis única y
puede ser repetido después de 14 días.

5. Contra indicación

Hipersensibilidad al medicamento, epilepsia, daño renal y hepático.

6. Interacción

Las fenotiazinas potencian sus efectos adversos. Pirantel: se antagonizan sus efectos
antihelmínticos.

7. Reacciones adversas

Frecuentes: en dosis altas puede provocar cefalea, náusea, vómito, diarreas, dolor
abdominal, eritema cutáneo y urticaria.

Ocasionales: visión borrosa, cataratas, astenia, vértigo transitorio, temblor,

incoordinación, somnolencia.

Raras: alteraciones del EEG, nistagmo, debilidad, ataxia, parestesia, contracciones

mioclónicas, movimientos coreiformes, convulsiones, temblores, pérdida de los reflejos y
dificultad de memoria. Trombocitopenia, anemia hemolítica. Reacciones de
hipersensibilidad como broncospasmo, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson.