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BASES FARMACOLÓGICAS Y TERAPEÚTICAS

Antibióticos de Espectro Reducido

Docente: Nicolás Quiroz Díaz


LOGRO DE LA SESIÓN

•Al finalizar la sesión, el estudiante comprende y explica la


farmacodinamia y farmacocinetica de los antibacterianos
de espectro reducido, penicilinas, betalactámicos,
cefalosporinas y aminoglucósidos. Shock anafiláctico
relacionándolo con su aplicación clínica, teniendo en
cuenta las experiencias en el aula virtual, con jerarquía y
claridad.
AGENDA
• Antibióticos de espectro reducido:
penicilinas, betalactámicos,
cefalosporinas y aminoglucósidos.
• Shock anafiláctico.
• Trabajo Aplicativo
Interés

Observemos el siguiente video: https://www.youtube.com/watch?v=gOd80DOszNY


Descubrimient
o
ESTRUCTURA BACTERIANA
BACTERIAS

GRAM POSITIVA
DEFINICIONES

QUIMIOTERAPIA ANTIMICROBIANO ANTIBIÓTICO

Término acuñado por Sustancia capaz de • Acuñado por


Erlich a principios del actuar sobre los Waksman que lo
siglo XX para describir microorganismos, definió como “toda
el uso de compuestos inhibiendo su sustancia química
derivada o producida
químicos sintéticos crecimiento o por microorganismo
para destruir agentes destruyéndolos. que tienen la
infecciosos. capacidad, a bajas
concentraciones de
inhibir el desarrollo o
destruir las bacterias
u otros m.o
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU SEGÚN SU SEGÚN SU


ORIGEN ACTIVIDAD ESPECTRO DE
SOBRE LOS MO ACCIÓN
BIOLÓGICOS
(NATURALES): sintetizados BACTERIOSTÁTICOS: ESPECTRO REDUCIDO:
por organismos vivos penicilina,
(penicilina, polimixina, inhiben el crecimiento cefalosporinas,
cloranfenicol). del microorganismo. aminoglucósidos,
lincosamidas
SEMI SINTÉTICOS:
modificaciones químicas de
moléculas sintetizadas por
organismos vivos (ampicilina,
cefalosporinas). ESPECTRO AMPLIO:
BACTERICIDAS:
tetraciclinas,
matan a los cloranfenicol,
SINTÉTICOS: generados microorganismos. macrólidos,
mediante síntesis
sulfonamidas.
química (sulfas).
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR (peptidoglucano):


penicilinas, cefalosporinas y vancomicina.

ALTERAN LA MEMBRANA CELULAR: ATB provoca el escape de proteína y


nucleótidos. Ejm:Polimixina B, colistina, nistatina, anfotericina B.

INHIBICION DE LA SÍNTESIS PROTEICA: Actúan sobre los ribosoma: subunidad


30S (aminoglucósidos y tetraciclinas), subunidad 50S (macrólidos, cloranfenicol y
lincosamidas)

AFECTAN METABOLISMO DE ÁCIDOS NUCLEICOS: quinolonas (ácido


nalidíxico y ciprofloxacino) y rifampicinas.

ANTIMETABOLITOS: sulfonamidas (inhibe dihidropteroico sintetasa) y


trimetoprim (inhibe dihidrofolato reductasa).
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

B LACTÁMICOS
PENICILINAS CEFALOSPORINA MONOBACTAMOS CARBAPENEMS

AMINOGLICÓSIDOS
ESTREPTOMICINA GENTAMICINA TOBRAMICINA NETILMICINA AMIKACINA

LINCOSAMIDAS
LINCOMICINA CLINDAMICINA.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

TETRACICLINAS

TETRACICLINA DOXICICLINA TERRAMICINA.

MACRÓLIDOS

ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA.

GLUCOPÉPTIDOS

TEICOPLANINA VANCOMICINA
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

QUINOLONA
NORFLOXACINO CIPROFLOXACINO LEVOFLOXACINO MOXIFLOXACINO

NITRODERIVADOS
NITROFURANTOINA METRONIDAZOL TINIDAZOL

ANFENICOLES
CLORANFENICOL
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

SULFONAMIDA

SULFAMETOXAZOL SULFANILAMIDA SULAFADIAZINA

DIAMINOPIRIDINAS

PIRIMETAMINA TRIMETROPIM
PENICILINA

• El primer antibiótico descubierto fue la


penicilina. Alexander Fleming 1929 estaba
cultivando una bacteria (Staphylococcus
aureus) en un plato de agar, el cual fue
contaminado accidentalmente por hongos.
• Luego él advirtió que el medio de cultivo
alrededor del moho estaba libre de
bacterias. Él había trabajado previamente
en las propiedades antibacterianas de la
lisozima, y por ello pudo hacer una
interpretación correcta de lo que observó,
que el hongo estaba secretando algo que
inhibía el crecimiento de la bacteria.
• Debido a que el hongo era del género
Penicillium (Penicillium notatum),
denominó al producto penicilina.
PENICILINA

• Mecanismo de acción: inhibe


el crecimiento bacteriano al
interferir con un paso específico
en la síntesis de la pared.
• Vía de administración:
Penicilina V (VO), Penicilina G
(Parenteral)
• Distribución: todo el organismo
• Metabolismo: hígado
• Eliminación: orina
PENICILINA

Indicaciones:
• Penicilina V: infecciones leves o
moderadas por estreptococos
(Adultos: 250 a 500 mg c/6h y
Niño: 25 a 50 mg/kg/d)
• Penicilina G: sífilis, endocarditis
bacteriana subaguda, faringitis,
faringoamigdalitis estreptocócica
y fiebre reumática recurrente
(Adultos: 5 a 30 millones UI/d,
goteo continuo. Niños: 250000 a
400000 UI/kg/d, dosis
fraccionadas c/4h).
PENICILINA

• Reacciones
adversas:
• Anafilaxia, urticaria, rinitis
alérgica y edema
angioneurótico, nefritis,
exantemas, anemia
hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia.
• Contraindicaciones:
Pacientes alérgicos.
AMOXICILINA AMOXICILINA

• Mecanismo de acción:
inhibe la síntesis de la
pared bacteriana.
• Vía de administración:
(VO)
• Distribución: todo el
organismo
• Metabolismo: hígado
• Eliminación: orina, bilis,
heces
AMOXICILINA AMOXICILINA

• Indicaciones:
• Otitis media (1° elección en niños),
sinusitis, bronquitis aguda,
• Infecciones de vías urinarias (E. coli,
Proteus y enterococos suceptibles),
profilaxis de endocarditis bacteriana.
• Adultos:
• 250 a 500 mg c/8h y
• Niño:
• 25 a 50 mg/kg/d en 3 tomas.
AMOXICILINA AMOXICILINA

• Reacciones adversas:
alteraciones
gastrointestinales,
reacciones alérgicas,
neutropenia y colitis
seudomembranosa.

• Contraindicaciones:
Pacientes alérgicos,
asmáticos, insuficiencia
renal grave.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINA

• Mecanismo de
acción: inhibe la
síntesis de la
pared bacteriana.

• Vía de administración: (VO, parenteral)


• Distribución: todo el organismo
• Metabolismo: hígado
• Eliminación: orina, bilis
CEFALOSPORINA
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINA

• Indicaciones: profilaxis cirugía ortopédica, abdominal y


pelviana, Gram + y Gram -
• 1°G: Gram +, neumococo, estreptococo y S. aureus, (ITU,
osteomielitis, infecciones de piel y tejidos blandos y profilaxis
en cirugía)
• 2°G: Gram -, H. influenzae y Klebsiella. (infecciones de vías
respiratorias, ITU, infecciones cutáneas y tejidos blandos)
• 3°G: Más estables a betalactamasas. Gram –,
enterobacterias y estreptococos. (meningitis, infecciones de
piel y tejidos blandos, osteomielitis. Gonorrea no complicada,
anaerobios)
• 4°G: (neumonías, infecciones nosocomiales del tracto
respiratorio, ITU, piel)
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINA

• Reacciones
adversas: colitis
seudomembranosa
, leucopenia,
trombocitopenia.
• Contraindicaciones:
Pacientes alérgicos.
CEFALOSPORINA
CEFALOSPORINA
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA.
• Cefalosporinas de 1° Generación: No entran al SNC. Gram + > Gram -
• Cefalotina: (Parenteral)
• Cefazolina: (IM o EV)
• Cefalexina: (VO)
• Cefadroxilo: (VO)
• Cefalosporinas de 2° Generación: No entran al SNC. Gram + < Gram -
• Cefamandol: (Parenteral)
• Cefaclor: (VO)
• Cefuroxima: (Parenteral
• Cefonicid
• Cefalosporinas de 3° Generación: Gram -, enterobacterias.
• Cefotaxima: (Parenteral)
• Ceftriaxona: (Parenteral)
• Ceftizoxima: (Parenteral)
• Ceftazidima: (Parenteral)
• Cefalosporinas de 4° Generación: buena penetración celular y poca afinidad por
betalactamasas
• Cefepima: (IV)
• Cefpiroma
CARBAPENEMS:
CARBAPENEMAS: IMIPENEN.
IMIPENEM, MEROPENEM.
MEROPENEM, ERTAPENEM

• Mecanismo de acción: bactericida, inhibe la


síntesis de la pared bacteriana.

• Vía de administración:
(parenteral, junto a
cilastatina)
• Distribución: todo el
organismo
• Metabolismo: hígado
• Eliminación: orina, bilis
CARBAPENEMS:
CARBAPENEMAS: IMIPENEN.
IMIPENEM, MEROPENEM.
MEROPENEM, ERTAPENEM

• Indicaciones:
• (Resistentes a B lactamasas).
• Infecciones de vías respiratorias inferiores,
• ITU, intraabdominales y ginecológicas,
• Septicemias, endocarditis por S. aureus,
• Infecciones cutáneas.
• Adultos: 1 a 2 g c/6 a 8 h.
• Niños: 60 a 100 mg/kg/d en 4 tomas.
• Reacciones adversas: gastrointestinales, elevación
transitoria de enzimas hepáticas.
• Contraindicaciones: Pacientes alérgicos.
VANCOMICINA VANCOMICINA

• Mecanismo de acción: bactericida, inhibe la síntesis de la


pared bacteriana.
• Vía de administración: (IP, IV)
• Distribución: liquido pleural, ascítico y sinovial.
• Metabolismo: hígado
• Eliminación: orina
• Indicaciones: (bacterias Gram + : Stafilococos aureus)
endocarditis producida por estafilococo resistente a meticilina,
colitis seudomembranosa. Adultos: 1 g c/12 h. Niños: 40
mg/kg/d en 4 tomas.
• Reacciones adversas: síndrome del hombre rojo (erupción
macular que comprende la cara, cuello, tronco, espalda y
brazos), mal sabor de boca, hipotensión, taquicardia,
nefrotoxicidad, ototoxicidad.
AMINOGLUCOSIDO
AMINOGLUCÓSIDOS

• Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteica uniéndose a las


proteínas en los ribosomas 30S. (Amikacina, tobramicina, gentamicina,
kanamicina, neomicina, estreptomicina y netilmicina)
• Vía de administración: (Parenteral)
• Distribución: liquido sinovial y vías urinarias.
• Metabolismo:
• Eliminación: orina
AMINOGLUCOSIDO
AMINOGLUCÓSIDOS

• Indicaciones:
• Amikacina: bacilos aerobios Gram – (E. coli, Proteus,
Pseudomonas) y estafilococo. Infecciones urinarias
resistentes a otros medicamentos. Dosis: 15 mg/kg/d
en dos dosis por 7 días.
• Estreptomicina: brucelosis, peste y TBC. Adultos: 0,5
a 1 g c/12h (IM). Niños: 10 a 20 mg/kg c/12h.
• Neomicina: preparación intestinal antes de la cirugía
o encefalopatía hepática para reducir la población
bacteriana gastrointestinal (VO, tópica, rectal)
• Reacciones adversas: cefalea, gastrointestinales,
nefrotoxicidad, ototoxicidad.
• Contraindicaciones: insuficiencia renal y lactancia.
RECOMENDACIONES EN EL EMBARAZO

• No debemos administrar NINGÚN fármaco


durante el primer trimestre a menos que sea
imprescindible.
• Educar a las mujeres para evitar la
automedicación
• Considerar la relación beneficio/riesgo y
administrar la mínima dosis eficaz.
• No debemos considerar ningún fármaco
seguro para el feto en un 100%
• Evitar fármacos de reciente comercialización
y utilizar aquellos con los que se tenga
mayor experiencia en gestantes.
• Tener en cuenta que la medicación tópica
también se absorbe, sobre todo si es
liposoluble, se aplica en grandes superficies
o con oclusión.
LOS ANTIBIÓTICOS PUEDEN AGRUPARSE EN TRES
CATEGORÍAS SEGÚN SUS EFECTOS SOBRE EL FETO

I. ANTIBIÓTICOS SIN CONTRAINDICACIÓN PARA SU USO


DURANTE EL EMBARAZO: penicilinas, cefalosporinas,
eritromicina base.

II.ANTIBIÓTICOS DE RIESGO RELATIVO (QUE NO ES EXCLUSIVO


DEL FETO). Su uso debe ser valorado en base a la necesidad
terapéutica: aminoglucósidos, nitroimidazoles, nitrofuranos,
clindamicina.

III. ANTIBIÓTICOS CON CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA,


DURANTE TODA LA GESTACIÓN O ESPECÍFICAMENTE EN ALGÚN
TRIMESTRE : estolato de eritromicina, tetraciclinas, sulfas en el
III trimestre de gestación.
El uso de un determinado antibiótico durante el embarazo, debe decidirse en
base al riesgo tanto materno como fetal, con conocimiento absoluto de la
fármaco-cinética, farmacodinamia y problemas tóxicos, tanto en la madre como
para el producto.
ANTIBIOTICOS
CONTRAINDICADOS
CON PRECAUCION
ADMINISTRACION DE ATB EN EL EMBARAZO
ANTIBIOTICOS DE ELECCION EN EL
EMBARAZO
BIBLIOGRAFÍA
• Lorenzo Fernández P. Farmacología Básica y Clínica. 2012.
• Katzung, Bertram G. Farmacología Básica y Clínica. 11°Ed. 2013.
• Flórez, Jesús. Farmacología Humana. 2014.
• Hernández Chávez, Abel. Farmacología general: una guía de estudio. 2014.

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