INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR

TECNOLOGICO PRIVADO
“Reyna de las Américas”

TÉCNICA EN FARMACIA

MONOGRAFIA

Las Cefalosporinas

INTEGRANTES:

Medina Arbildo Sandro – Gaviria Gonzales Alexandra

AULA – TURNO:

B09 - NOCHE

DOCENTE:

Qf. Pinedo Yahuarcani Giraldo

IQUITOS – PERU

2022
Dedicatoria
Quiero dedicar este trabajo a nuestros padres
quienes se esfuerzan para poder salir
adelante, también dedicarle a nuestro
docente por apoyarnos en nuestros estudios y
que así podamos se buenos profesionales.
Agradecimiento

Primeramente agradecer a dios por el amor

infinito y por todas las bendiciones
brindadas que nos ha permitio crecer
profesionalmente y espiritualmente

De todo corazón queremos dar las gracias,

por brindarnos tu apoyo incondicional en
todo momento, por permitir hacer este sueño
realidad

Gracias por estar con nosotros en los

momentos más difíciles, dándonos las
fuerzas para no rendirnos ante las
adversidades de la vida

Estamos tan agradecidos con usted mi señor

por todo lo bueno que nos ha brindado hasta
el día de hoy
 Índice

1. Introducción……………………………………………………………….
2. Historia………………………………………………………….................
3. Química………………………………………………………………........
4. Mecanismo de acción……………………………………………………...
5. Clasificación……………………………………………………………….

5.1 Cefalosporinas de primera generación………………………………….

▪ 5.1.1Farmacocinética……………………………………………………
▪ 5.1.2Usos clínicos……………………………………………………….

5.2 Cefalosporinas de segunda generación………………………………….

5.3 Cefalosporinas de tercera generación…………………………………....

▪ 5.3.1Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación…………

5.4Cefalosporinas de cuarta generación……………………………………...

5.5Cefalosporinas de quinta generación…………………………………….

6. Resistencia antibiótica…………………………………………………….
7. Anexo…………………………………………………………………….
8. Bibliografía………………………………………………………………...
 1. Introducción

Las cefalosporinas son un subgrupo de antibióticos conocidos como antibióticos beta-

lactámicos (antibióticos con una estructura química conocida como anillo beta-
lactámico). Los antibióticos beta-lactámicos también incluyen carbapenémicos,
monobactámicos y penicilinas.

Hay cinco clasificaciones generacionales principales de

cefalosporinas. Diferentes generaciones son efectivas contra diferentes tipos de bacterias.

La mayoría de las bacterias tienen una cubierta exterior (pared celular) que las
protege. Al igual que otros antibióticos beta-lactámicos, las cefalosporinas evitan que las
bacterias construyan esta pared celular, lo que provoca su muerte.

Las cefalosporinas son estructuralmente similares a las penicilinas, por lo que algunas
personas que han tenido una reacción alérgica a la penicilina pueden tener una reacción
alérgica a algunas cefalosporinas. Un profesional de la salud puede ayudar a evaluar el riesgo
de reacciones alérgicas cruzadas entre ciertos antibióticos en personas con sospecha de
reacciones alérgicas.
 2. Historia

Las primeras cefalosporinas fueron aisladas de cepas del hongo Cephalosporium

acremonium de las alcantarillas de Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe
Brotzu. Encontró que estas cepas producían una sustancia que era eficaz contra la bacteria
Salmonella, Salmonella typhi. A partir de cultivos fúngicos se obtienen tres antibióticos
diferentes, denominados P (Gram-positivo), N (Gram-negativo y positivo) y C (similar al N
pero menos potente). La cefalosporina C se aisló en la Escuela de
Patología Sir William Dunn de la Universidad de Oxford, y Eli Lilly vendió un derivado más
potente en la década de 1960.

3. Química

La estructura química de una cefalosporina derivada del ácido 7-cefalosporánico,

como la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico y un anillo de dihidrotiazina. La
actividad antibacteriana intrínseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adición
de diferentes sustituyentes ha dado como resultado cientos de compuestos potentes y de
baja toxicidad.

4. Mecanismo de acción
Las cefalosporinas actúan de manera similar a las penicilinas: interfiriendo con la
síntesis de peptidoglucano en las paredes celulares bacterianas e inhibiendo la
transpeptidación final requerida para el entrecruzamiento. Este efecto es bactericida.

5. Clasificación

Las cefalosporinas se agrupan en grupos llamados "generaciones" debido

a sus propiedades antibacterianas. Las primeras cefalosporinas se agruparon
como "primera generación", mientras que las cefalosporinas de amplio espectro posteriores se
clasificaron como cefalosporinas de segunda generación. Cada nueva generación de
cefalosporinas tiene una actividad más fuerte contra las bacterias Gram-negativas,
propiedades antibacterianas mucho mayores que la generación anterior; Actualmente
existen cinco generaciones de cefalosporinas. Cabe señalar que las cefalosporinas de primera
generación tienen un espectro de actividad más amplio contra
estafilococos y estreptococos que las últimas generaciones.

Existe cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. Las cefalosporinas

de cuarta generación aún no están reconocidas en Japón, se clasifican como de tercera
generación. Cefaclor se clasifica como una cefalosporina de primera generación; y
cefbuperazone, cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de segunda
generación en Japón. La cefbuperazona, el cefminox y el cefotetán son cefalosporinas de
segunda generación. El cefmetazol y la cefoxitina son cefalosporinas de tercera generación.

5.1 Cefalosporina De Primera Generación

Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra cocos

Gram positivos —Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas usuales no son
activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). Entre las
cefalosporinas de primera generación encontramos

Cefalosporinas de primera generación.3

Fármaco Vía Dosis (mg/kg/día) Dosis Estructura

Cefalexina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h

Cefradina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h

Cefadroxilo Oral 15 a 50 0.5 a 1 g cada 12h

Cefazolina Parenteral 15 a 30 0.5 a 2 g cada 8h

Cefalotina Parenteral 15 a 30 1-2g cada 4-6h

La dosis es de adulto.

5.1.1 Farmacocinética

La cefalexina oral, la cefradina y el cefadroxilo se absorben en diversos grados. Las

concentraciones séricas oscilan entre 15 y 20 microgramos tras la administración oral de 500
mg. Las concentraciones en orina suelen ser muy altas, pero las concentraciones en la
mayoría de los tejidos son variables y suelen ser más bajas que las concentraciones séricas.

La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que todavía se usa ampliamente.

Luego de la administración oral de 1 g, las concentraciones máximas de cefazolina oscilaron
entre 90 y 120 mcg/mL. La dosis debe ajustarse en caso de insuficiencia renal, ya que el
fármaco se excreta a través de este órgano.

5.1.2 Usos Clínicos

Aunque las cefalosporinas de primera generación tienen un amplio espectro de

acción y son relativamente no tóxicas, rara vez son los fármacos de primera elección. Las
indicaciones para el uso de preparaciones orales son el tratamiento de infecciones del tracto
urinario y abscesos de tejidos blandos causados por estafilococos y estreptococos; pero no
es fiable en infecciones sistémicas graves. La cefalotina penetra bien en la mayoría de los
tejidos y se usa para la profilaxis quirúrgica. La cefazolina no penetra en el sistema nervioso
central y no se puede utilizar en la meningitis.
 5.2 Cefalosporinas De Segunda Generación

Desde esta generación se amplía el espectro

incluyendo anaerobios y microorganismos Gram negativos. Las bacterias
del género Klebsiella suelen ser sensibles. Están indicadas en el tratamiento de
la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe evitarse su
uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administración intramuscular debido al
dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.

Haemophil Serratia/Bact
Dosis Enterococcu Pseudomona
Fármaco Vía us eroides
mg/kg/día s s aeruginosa
influenzae fragilis

Cefaclor Oral 10 a 15 eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Cefamando
eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
l

Oral 10 a 15
Cefuroxima eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
IV 50 a 100

Cefprozil Oral 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz

Loracarbef Oral 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz

Ceforanida eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

5.3 cefalosporinas de tercera generación

En general, son más efectivos contra bacilos gramnegativos y cocos Gram positivos
(excepto S. aureus) que los medicamentos de primera y segunda generación. Las
cefalosporinas de tercera generación son el fármaco de elección para el tratamiento de la
meningitis por gramnegativos y también se utilizan para tratar otras infecciones por bacterias
gramnegativas. Todo este grupo de tercera generación es extremadamente activo frente a la
mayoría de las bacterias Gram negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter),
incluidas las enumeradas anteriormente, así como frente a las bacterias productoras de beta-
lactamasas. La ceftazidima y la cefoperazona son activas contra
Pseudomonas aeruginosa pero menos efectivas que otros agentes de tercera generación contra
cocos grampositivos. Estos antibióticos no están indicados para la profilaxis quirúrgica de
rutina. Como en los grupos anteriores, existen vías parenterales y orales.

• Cefdinir
• Cefpodoxima
• Cefditoren pivoxilo
• Cefixima
• Ceftibuteno
• Ceftriaxona (Acantex®).
• Ceftazidima
• Cefotaxima
5.3.1 Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación

• Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef,

Tazidime, Tanicef)
• Cefpiramida (Suncefal)
• Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, Tilmapor)

5.4 Cefalosporina de cuarta generación

Tienen un espectro de actividad más amplio contra microorganismos Gram-

positivos que las cefalosporinas de tercera generación. También son más resistentes a las
betalactamasas que las cefalosporinas de tercera generación.

• Cefetecol (Cefcatacol)
• Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario)
• Flomoxef (Flumarin)

5.4.1 Cefalosporinas antipseudomonales de cuarta generación

• Cefoselis sulfato de (Wincef)

• Cefozopran (Firstcin)
• Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
• Cefluprenam
• Cefepime

5.5 Cefalosporina de quinta generación

Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococcus aureus resistente
a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y
enterococos.
Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos
coagulasa negativos sensibles y resistentes a meticilina (MRSA) así como frente a las
recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y a daptomicina. También incluye en su
espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes
a penicilina), Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas productoras de
betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas
vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.
Ceftolozano: combinado con tazobactam (inhibidor de las beta-lactamasas).

6. Resistencia antibiótica

Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan β-lactamasas de

amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas. Las cefalosporinas no
son activas contra enterococcus ni Listeria monocytogenes.
7. Anexo

Ceflacor
Cefamadol

cefuroxima
cefprozil
 8. Bibliografía
• http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-
75152001000300011#:~:text=Mecanismo%20de%20acci%C3%B3n.,de%20l
a%20pared%20celular%20bacteriana.

• https://www.merckmanuals.com/es-
us/hogar/infecciones/antibi%C3%B3ticos/cefalosporinas#:~:text=Las%20cefal
osporinas%20son%20una%20subclase,mayor%C3%ADa%20del%20resto%
20de%20infecciones.

• https://www.quimica.es/enciclopedia/Cefalosporina.html#:~:text=La%20estruc
tura%20qu%C3%ADmica%20de%20las,%2C%20adem%C3%A1s%2C%20u
n%20anillo%20dihidrotiaz%C3%ADnico.