Mecanismos de acción

1. Insulina

El efecto hipoglucemiante de la insulina se produce cuando se une a los receptores de

insulina en células musculares y adiposas, facilitando la absorción de la glucosa e
inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa. Es una insulina de
acción rápida. La acción se inicia a los 30 min, el efecto máx. se presenta a las 1,5 a 3,5
con una duración de acción aproximada de 7-8 h.

Las insulinas de acción rápida,  

Su mecanismo de acción como Lispro y Aspart, se absorben rápidamente porque la

inversión de un par de aminoácidos impide que la molécula de  insulina se asocie en
dímeros y polímeros. 

2. Hipoglicemiantes orales (Sulfonilureas)

Su mecanismo de acción fundamental es unirse a un receptor específico de membrana

en la célula beta y estimular la secreción de insulina, por lo que se les llama
secretagogos de insulina. Tienen diferentes características farmacológicas, diferentes
tiempos de acción y potencia hipoglicemiante. Su mejor indicación general es en el
diabético insulinopénico, enflaquecido, que tiene hiperglicemia de ayuno.

Metiglinidas

Corresponden a otros secretagogos de insulina. Comparten un mecanismo de acción

similar con las sulfonilureas, con una cinética de unión más rápida al canal de potasio.
Provocan un rápido aumento de secreción de insulina preformada en el torrente
sanguíneo; por eso se utilizan antes de las comidas principales y si el paciente no se
alimenta puede no consumirlas

3. Hipoglucemiantes Inyectables (Biguanidas)

Mecanismo de acción: Disminución de la síntesis hepática de glucosa, por

disminución de la gluconeogénesis y, en menor grado, de la glucogenólisis. Aumento
de la captación de glucosa en el músculo liso y los adipocitos, a través de los
transportadores GLUT-1 y GLUT-4. También disminuye la síntesis hepática de
colesterol VLDL, produciendo discretos descensos de los niveles de triglicéridos de
colesterol LDL y aumento de colesterol HDL (2). No sufre metabolismo hepático, y se
elimina por el riñón.

Secretagogos de insulina Sulfonilureas

Mecanismo de acción: Se unen con receptores en la superficie de las células beta,

provocando el cierre de los canales ATP dependientes de potasio. Favorecen la
despolarización y la entrada de calcio a las células. Su efecto ocurre independiente del
nivel de glucemia (5). Son más efectivas en pacientes que llevan menos de 5 años del
diagnóstico y que todavía tienen producción residual endógena de insulina.