HISTORIA ANTIDOPAJE

Lance Edward Armstrong, Texas, 18 de septiembre de 1971, es un ex

ciclista profesional estadounidense.
Abandono definitivamente el ciclismo profesional en 2011 tras participar en el Tour
Down Under. (Fue la última carrera profesional de Lance Armstrong fuera
de Estados Unidos.)
En octubre de 1996, a la edad de veinticinco años, se le detectó un cáncer
testicular con metástasis pulmonares y cerebrales.
En 2012 fue acusado de dopaje sistemático por la Agencia Antidopaje de Estados
Unidos (USADA), que decidió finalmente retirarle las siete victorias por dopaje,
además de suspenderlo de por vida.
 Logró siete triunfos consecutivos del Tour de Francia entre 1999 y 2005, así como
una medalla de bronce en los Juegos Olímpicos de Sidney 2000. Ganando 5
etapas y acabando a más de seis minutos del segundo
Armstrong fue acusado de prácticas dopantes en varias ocasiones. En 2001, fue
criticado por trabajar con el controvertido preparador y médico Michele Ferrari.
El doctor Ferrari fue condenado por "fraude deportivo", Armstrong rompió su
relación profesional con el médico ya que, según comentó, sentía "cero tolerancia
por alguien condenado por usar o facilitar drogas dopantes" a pesar de que
durante su colaboración "nunca le había sugerido, recetado o facilitado ninguna
droga".
 El testimonio de la masajista, quien aseguró que el ciclista le pidió que tirara
jeringuillas usadas y le solicitó maquillaje para ocultar las marcas de las
agujas en los brazos.

 Él decía que el tratamiento posterior a la operación, que incluía esteroides y

EPO para contrarrestar parte de los efectos de la quimioterapia
En junio de 2012 es acusado formalmente de dopaje continuado y se le amenaza
con retirarle sus 7 Tours de Francia. La USADA presentó 15 páginas de cargos
contra el deportista estadounidense en los que incluía acusaciones de que
Armstrong usó la hormona EPO, transfusiones de sangre, testosterona y
corticoides entre 1998 y 2011.
El 17 de enero de 2013, Armstrong admitió públicamente en una entrevista
realizada por Oprah Winfrey haber utilizado métodos dopantes en los siete Tours
que ganó.
Todos sus resultados desde el año 2000, incluido su bronce olímpico y sus siete
Tours, fueron borrados.
En la entrevista dijo: “Al saber de mi cáncer tomé la actitud de ganarlo todo. Es
humanamente imposible ganar 7 tours sin doparme”.
QUE GENERA EN LAS PERSONAS
Hay una nueva sustancia química que todavía no está a la venta y que ya
ha sido encontrada en la analítica de dos ciclistas: el italiano Fabio
Taborre y el chileno Carlos Oyarzun, que fue excluido, de hecho, de los
Juegos Panamericanos. La sustancia se llama FG-4592 y es un fármaco en
fase de experimentación. Si supera la tercera fase se empezará a
comercializar en Estados Unidos a finales de año y en China en 2017. Es un
medicamento (por el que se han invertido más de 10 millones de dólares)
para el tratamiento de la anemia en enfermedades renales crónicas y
terminales. La sustancia está relacionada con la EPO.
La EPO es una hormona que produce glóbulos rojos, los que transportan
oxígeno en la sangre. Los deportistas (tramposos) la toman para aumentar
esa producción de glóbulos rojos y tener así más resistencia, lo que les
permite recuperarse más rápido y notar menos —o no notar— el cansancio.
La EPO, indetectable hasta el año 2000, ha sido el dopaje más utilizado por
los atletas. Se suele inyectar en el abdomen, en competición o en las
semanas previas a la competición.
https://elpais.com/deportes/2015/08/12/actualidad/1439402060_293890.html

FARMACOCINETICA
Mecanismo de acción: estimula la división y diferenciación en la formación de eritrocitos a partir de
los precursores del compartimiento de células progenitoras; induce la liberación de reticulocitos
desde la médula ósea hacia el torrente sanguíneo. Existe una relación dosis-respuesta con este
efecto.

no se absorbe por VO porque se degrada la proteína rápidamente en el tracto gastrointestinal. Se

prefiere su infusión IV o SC. Después de la inyección SC, los niveles séricos de eritropoyetina son
muy inferiores a los niveles alcanzados tras la inyección IV, aumenta de forma lenta y alcanza el
nivel máximo entre 12 y 18 h después de la dosis. No se une a proteínas plasmáticas. La
biodisponibilidad de su inyección SC es muy inferior en relación con la infusión IV (en 20 %
aproximadamente). Se distribuye rápido en el compartimiento plasmático y se concentra luego en
el hígado, riñones y médula ósea. Se excreta por las heces y una pequeña cantidad por la orina
(<10 %). La vida media de eliminación para la vía SC es 16-24 h, mientras que para la vía IV es 4-
13 h.

http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=378

Propiedades farmacodinámicas:

Acciones farmacológicas La eritropoyetina es una glicoproteína que estimula la división y

diferenciación de la serie eritropoyética en médula ósea y se sintetiza principalmente en el tejido
renal. Es una hormona que regula la masa de glóbulos rojos. Su secreción es estimulada por
disminución en la oxigenación del tejido y/o por disminución de la masa de hematíes. Heberitro®
se encuentra formulada como una solución estéril transparente en un tampón isotónico de fosfato
de sodio. Se ha propuesto que la EPO Hum-rec es aclarada por consumo en la médula ósea. Por
otra parte, existe limitada información acerca de la relación entre las propiedades
farmacocinéticas y farmacodinámicas de la EPO administrada subcutáneamente. En un reporte la
respuesta farmacológica estuvo en función de la dosis y el régimen de dosificación, y una
administración más repetitiva fue más efectiva en estimular reticulocitos que una dosis única de la
misma cantidad total. Debido a que los efectos biológicos de la EPO dependen de los mecanismos
bioquímicos activados a través de la interacción con sus receptores, estos se generarán en mayor
proporción incluso después que la EPO administrada haya sido totalmente aclarada del plasma.
Con parámetros farmacodinámicos como el conteo de reticulositos y niveles de ferritina, los
valores pico se han obtenido varios días después de que la EPO administrada ha retornado a los
niveles basales. Las vías de administración subcutánea e intravenosa son las más utilizadas para la
EPO humana recombinante (EPO Hum-rec) y han mostrado efectividad a pesar de su gran
diferencia en biodisponiblidad y perfiles farmacocinéticos

Propiedades farmacocinéticas (absorción, distribución, biotransformación, eliminación):

Después de la administración intravenosa la EPO es distribuida en un volumen comparable al
volumen plasmático, y las concentraciones decaen monoexponencialmente con un tiempo de vida
media (t ½) entre 4 y 12 horas. La vía subcutánea se caracteriza por una prolongada fase de
absorción con un tiempo en que demora en alcanzar la concentración máxima (tmáx) que van de
un rango de 2,3 a 25 horas después de la administración, aunque lo más común es encontrar
valores entre 15 y 18 horas; los valores de Cmáx por vía subcutánea son de ≈ 5% de los obtenidos
después de la administración intravenosa a igual dosis en voluntarios sanos, pero los niveles
plasmáticos son mantenidos un mayor período de tiempo debido a una más prolongada y lenta
absorción, siendo aún detectables a los 4 días después de la administración; en contraste, por la
ruta intravenosa las concentraciones retornan a los niveles basales dentro de los 2 a 3 días. Se han
obtenido valores de t ½ que en general oscilan entre las 15 y 25 horas después de la
administración de EPO Hum-rec tanto en pacientes como voluntarios sanos. La biodisponibilidad
de la EPO por la vía subcutánea es de un 18 a un 49 %.

https://www.cecmed.cu/sites/default/files/adjuntos/rcp/biologicos/rcp_heberitro_2015-10-
26.pdf
INYECCIONES SERIADAS

https://www.biolaster.com/productos/cronometros/farmacocinetica-epo/

Existen diferencias entre la utilización de una dosis única de EPO o su uso continuado. A
pesar de que teóricamente no existe acumulación del producto y que la eliminación de la 5ª
dosis por ejemplo, sea similar a la 1ª dosis, varias inyecciones continuadas de EPO van a dar
resultados diferentes en cuanto a sus niveles en sangre, resultados que van a depender de la
vía de administración, de la dosis, de la frecuencia de las inyecciones y de la duración total del
tratamiento.

Según estudios publicados en la literatura internacional, parece que la vía de administración

más usual porque el efecto clínico es superior es la vía subcutánea y en el mundo del deporte
su utilización está ligada la mayoría de las veces a la misma vía. Con la utilización de la EPO
por vía subcutánea en frecuencias de administración de 3 o 4 inyecciones semanales, se
consigue un mejor mantenimiento de la concentración en sangre, sin tantos altibajos como los
que genera la rápida eliminación que se produce al utilizar la vía intravenosa. En los diferentes
gráficos que presentamos más adelante, se observan grandes variaciones en las
concentracioines de EPO en sangre, pero en ningún caso bajan a niveles normales durante el
"tratamiento"; de ahí el mantenimiento continuado de su efecto.

En función del tiempo de utilización, así como de las dosis utilizadas, tras la administración de
la última inyección de EPO subcutánea, se necesitan en torno a 3 - 4 días para que los niveles
en suero bajen hasta los niveles basales o anteriores al comienzo del tratamiento; hay que
significar que a la hora de realizar un análisis de la concentración de EPO en suero, no se
consigue diferenciar la EPO exógena con la EPO endógena, con lo que el valor resultante es
la suma de ambos orígenes. También tenemos que tener en cuenta que esa evolución
descendente se produce por 2 razones:
1. La eliminación de la EPO exógena da lugar a una disminución acelerada de los niveles en
sangre.
2. Al haber estado durante un tiempo administrando EPO exógena, se ha producido un
feedback negativo con lo que la producción endógena de EPO ha disminuido de forma muy
importante.

Ese freno en la producción de EPO no se produce en exclusiva en tanto exista un aporte

exógeno de Eritropoyetina, sino que puede prolongarse en el tiempo y de hecho se prolonga
dando lugar a que en esos días siguientes se produzca una disminución añadida de los
niveles de EPO en suero, encontrándose concentraciones claramente por debajo de los
niveles habituales en esa persona antes de cualquier tratamiento.

Al cabo de unos días más comienza a activarse nuevamente la producción endógena de

Eritropoyetina, con lo que los valores en sangre van a ir poco a poco recuperando sus niveles
basales y con ello un cierto equilibrio entre la formación y la metabolización de la EPO. El
tiempo necesario para que se reactive la producción natural de EPO es variable en función de
la situación concreta, pero está relacionada principalmente con los niveles de Hemoglobina
(que por lo visto, valores altos en relación a los valores habituales de la persona pueden frenar
la producción de EPO endógena) y con la Tensión tisular de oxígeno, que al fin y al cabo está
relacionada con la Saturación Arterial de Oxígeno y ésta a su vez con el nivel de normoxia o
hipoxia del aire inspirado.

Dosis y vía de administración: Intravenosa o Subcutánea. Dosis inicial: La dosis

inicial recomendada es de 25 - 50 UI/kg tres veces a la semana, en bolos
intravenosos o subcutáneos, con la recomendación de que el médico inicie el
tratamiento lo más bajo de ese promedio. La dosis y frecuencia de aplicación deben
ser ajustadas de acuerdo a la respuesta del paciente. La hemoglobina debe ser
monitoreada mínimo, de 1 a 2 veces a la semana hasta alcanzar un valor estable de
10 -12 g/dl y se establezca la dosis de mantenimiento para el tratamiento prolongado.
https://mx.prvademecum.com/medicamento/epocryn-13638/