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indian i dh ee ee ee ee MANUAL DE FARMACOLOGIA GENERALIDADES DE FARMACOLOGiA La farmacologia es la ciencia que-estudia a las~drogas.o-firmacos que tienen accién~er-los~seres vivos, el médico deberd conocer principalmente los fiérmacos iitiles en Ia prevencién, en la promocién, en el diagndstico yen el ‘tratamiento de las enfermedades humanas ejemplo. Ls of es 2 on © Prevencién: Vacunas, Anticonceptivos, ete. yorne . cides Saonh’ © Promocién: Hierro, Acido Félico “© we 2 Diagnostico: Contrastes radiolégicos (Barlograf) 1 => Tratamionto: Antibiéticos El médico deberi tener un diagnostico.0:por-lomenos~presuntivo, deberé conocer-lafisiopatologia deesa ‘enfermedad, si no existe-un diagnéstico, no se puede iniciarel tratamiento medicamentoso, ejemplo paciente con cefalea, no se debe preseribir directamente aspiring, primero se realizara el examen clinico, llegindose a un diagnéstico por Ejemplo Hipertensién Arterial Sistémica,entonces el tratamiento sera administrar drogas antihipertensivas La farmacologia abarca: 4.- Farmacognosia: Es el estudio del origen de la droga, su estructura y composicién quimica. sla sintesis, la manufactura, preparacion y expendio de las drogas. Es a een det dns en wn agama viva [el as bamano ojos ale) ‘55 Rarmacometring Es la valoracion Gualitali respuesta biolégica. 6- Terapéutica: Es cl arte de aplicar los medicamentos para un paciente determinado, en relacién a Ia fisiopatologia de su enfermedad, conociendo sus antecedentes patolégicos y las contraindicaciones y los efectos colaterales que puede producir la droga indicada, 6 Toxicologin: Es el estudio de los venenos 0 t6xicos, que por su propiedad quimica pueden destruir 1a vida 0 dafiar Ia salud, también pueden ser por factores ambientales e industrials. La industria farmacolégica actualmente busca nuevas drogas, eficaces contra enfermedades no eurables, Ej. Céincer, SIDA. También la investigacién esta dirigida para mejorar la eficacia de las drogas ya existentes, como también estd en la disqueda de drogas que se administren en dosis {nica y llegar a ser menos toxic DIVISION DE LA FARMACOLOGIA: Se divide en dos: 1,- Farmacologin Gexerali\principios y conceptos aplicados a las drogas: \ a) Origen y quimica de las drogas. ro=mcmenosies 2 b) Farmacodinamia, mecanismo de accién. 3 ¢) Farmacocinética.- 4 a) Indicacién terapéutica, 5) Contraindicaciones. Gf) Toxicidad y farmecodependencia 3g) Interacciones medicamentosas gh) Valoracién biolbgic: i) Preparados farmacoldgicos. Vias de administracién,dosis. 2.- Farmacologia Especial\Comprende el estudio de las drogas segtin la anatomis del organismo. a) Farmacologia del Sistema Nervioso Auténomo b) Farmacologia del Sistema Nervioso Centraly Sistema Nervioso Periférico c) Farmacologia Antiinflamatoria “ Analgésica - Antipirética.~ 4) Farmacologia Respiratoria - Ginecolégiea - Digestiva. ¢) Farmacologis Antfinfeceiosa y Antisepticos f) Farmacologia del Medio Inferno - Renal g) Farmacologia Cardiovascular - Hematopoyética h) Farmacologia Endocrina - Vitaminas - Dermatologia FARMACOLOGIX i Or: ISAAC BADE MENDEZ CASTRO a MANUAL DE FARMACOLOGIA hb) Farmacologia Endocrina - Vitaminas'- Detmatologia i) Farmacologia Toxicolégica'- Oncolégica’ FARMACOGNOSIA: Rare: tstnio dl Figen te las ogas: Vegetal Superior se extraen de Fates, lllos hola, frtos Nore, Blemplo(Sicvia}s nina, ‘Vegetal Inferior (hongo) Ejemplo Peni ) Origen Animal Ejempio Insulina de origen porcino, ovino, ©) Origen Mineral Ejemplo Magnesio @) Origen Semisintético, lndroga’vonocida es mosifieada en su estractra quimica Ejemplo Doxiciclina, ¢) Origen Sinttico, e& el mds importante producido en fa industria farmactutie cemplo Ciprofloxacing. 4) Origen Endégeno, el ofganismo humario produce Ejemplo . Blorigen 2 Estructura Quimica de la Droga: Son de dos clases; ~ Sustancias Simples: Formada por stomos de una sola clase ustancias Compuestas: Formado por.dos.o mids clases de stomos, Las drogas pueden ser quimicamente inorginicas, ¢s decir También pueden ser quimicamente.orgdnicos.si tienen carbon 3) Relacié Entve Estructura y Accions Las drogas son capaces de modificar. las, funcionss-celulanes’ Aumentando la funcién celular (estimalacién), visminuyendo la funcién celular (depresi6n), lo Ia funcién celular violentamente (rritacién) EATS Aselanes se producen por reacciones quimicas que se producen entre las droga y los Feveptorés que estin grla membrana celular, en el citoplasma y en e.nlicied, Receptores de F § Los receptores’daterminanlasrelaciones-cuaptitativas.entre ! losis cic un térmaco y su Ce de la accién de a aa imacos depende de los receptores ea Y carga eléctrica molecular de la droga, determina si se fijara o no”. as feseptotes sirven como intermediarios en tas acciones de los artagonisas,farmacoldgicos son la mayoria de Jas drogas y evitan ls unién con los agonistas (hormonas). EIDNA codifiea al receptor para que se fijc la droga, los receptores son proteinas o enzimas { FARMACOCINETICA Comprende el estudio de la droga, en relacién a su absoreiény di y suenerecin del organismo. La droga para producit su efecto debe encontrarse en una concentraciénadecuads y tiene que estar en contacto con los receptores. La Absorcién de las Drogas, son de dos formas’ * Drogas de accién local: Son aquellas Grogas que no penetran a la circulacién sanguinea y ticne su efecto fumécolégico en el lugar dela aplicacién Ej. En la piel se usa pomadas, gel, elecon le smuanee vaginal penvos, remus, en le conjuntiva ocular el colitioy el ungtento oftéimico, en la, mucosn necel Botas, pomadas, etc. FARMACOLOGIA 2 Dr: ISAAC RAVE bs CASTRO, MANUAL OE FARMACOLOGIA : a; La droge necesatiamente dete. ingresar a la circulacin sanguisea-s deci debe ‘ener una concentrscién plasmitica adecunda ( idad), para distribuirse por todo el Organismo y llegar al érgano blanco, donde se producitd el efecto farmacoligico, La via de absorcién es por donde pencir .ledroga al torrente sanguineo Bj, En la via de administracion oral una tableta, pero la absorcién es a tivel gastrico, " 8) Larapidez de ecclin depende de la velocidad de absoreién, b) La via de administracién se Tige por su absorcidn. ©) Ladosis de la droga depend le muchas yeccs de su absorcién Las drogas ingresan en dos formas al organismo: * Sin efraccién de epitelios o via Ej, Las mueosis d directa: La droga peneizacn.eleorganismo-sin- prod tubo digestivo, respiratorio, genitourinario, conjuntiva tivo, tambien la Tontoforesis que consiste en la aplieacin, ectrodos) que estin en contacto con la zona lesionad, sién de continuidad), utilizan los fisioterapeutas ‘on efraccién de epitelios 0 via directa: Conocida como la v femo~produciendo.lesiénsen elsorganisma, Se usa una jeringn con agua de dha ee pera Riminisirar el firmaco para que ingrese al organismo. Ej. Wa subcutiong intradérmica, intravenosa, Hamuscular,peridwral, raquidea, troxcular, intraarticular, intraperitoncal, intraarterial, intraosea ¢ tracardiaca, lesion ocular, Ia piel. conduct -del-contenidordeSuna,ampolia en un caucho lay con energin galvanizada (eusiedo no hay {a patenteral-ta.droga..penctza. cael MECANISMO GENERAL DE LA ABSORCION La droga una vez que se cneentra-cn-Ja.mucosa..dcl.intestino delgado © enel alveolo,pulmonar,.debe _atravesar el epitelio, | i i donde sc une generalmente.a la. albimine para disttibusse-por todo el organism, Basterionmente-laadroga.s.sepata dela albumina para qe ihn 5 cioinietstciol y Finalmente atgavesarlaanemabrana.cclulac. del erauno Blanes "aracteristicas de los receptores en la membrana celular: eeauaitonss cla * Son. Bel sdsibles en.el microscopio electidnice; estos receptores son Proteinas o.enzimas que estén codificados Ergin cluls © encocntan on lamembranacslulas-onel-cieplasma y nclea. 7 : puede producis la dr * Hay relacién entre dosis.de la droga para buscer un efectn. fa m lise administramos a una peisona dos AINES, cl receptor solo acepia a una droga que tenga mayor afinidad fisicoquimnien yla otra droga no ‘acolégico porque cl receptor esté ocupado, * Los receptores tienen una select s.drogas y. esa selectividad depende que la droga ‘cumpla Ins siguientes‘caracteristicas © Eltamafio de la droga que sea soluble-en el espacio intersticia eS > => 3 > 2 © 1a droga debe encontrarse en estado molecular y debe ser liposotuble = 2 > > > > > > J ] : ) cumple su efecto farm © Debe ser la droga un acido débil o una base débil y no ionizado para ceurrs la uniéa con mis facitidad eon el receptor. © Los receptores son intermediarios en las Seproduzea ol efecto farniacolégico: que se ligue con facilidad y acciones farmacalégicos porque facilitan In unién para que TEORIAS DE LA MEMBRANA CELULAR ~ Teoria del Modelo de Danielli y Davson La membrana celular, esti formada por una ‘capa--bimolecularde-tipidosscubicrto ‘en aunbos-lados_ por capa ‘proteica-monomoleculares y tienen potas. llenos de agua que.petniten..l_paso.de liquidos. por los que atraviesa cel Liguido intersticial FARMACOLOGIA B r. ISAAC $AOL ME SOEZ CASTRO MANUAL DE FARMACOLOGLA eee La membrana celular, esta formado por una dablec z.que se distrib _ tun mosaico.demoléculas.proicicoglobulaes que atraviesa toda la membrana,celular, complejos de proteinas.y:lipidos. intrinsecos.de_lamembrana-celular,pueden. formar canales Mamados hidrofilos que permite el paso de agua del liquidos intersticial donde esta disuclia la droga y también estos complejos proteicos forman unos canales hidréfobos que permiten el transporte de diversas moléculas con distintas caracteristic En un E). Jarabe, Eats eid gascoso.F}. cl oxigeno y: los anestésicos volitiles EXISTEN DOS MECANISMOS POR DONDE SE ABSORBEN LAS DROGAS: Transporte Rasivo: Sin gasto de energia, la droga.atraviesa Ja. membrana_celular, la rigen leyes fisicas, por diferencia. de prasiéa, gradiente de concentracién, potcncial cléctrico, presién hidrostitica, presiém_gascosa y cosmétia El transporte pasivo se produce de tres formas: + Difusién Simple o Ley de Fick: la croga atraviesa por una abertura de Ja membrana celular o por espacios intenmoleculares también lamados canales hiidrSfiles o hidréfobos que son espacios o aberturas por donde ingresa la droga * Difusién Facilitada: require do una proteina transportadora. para atravesar la membrana celular Ej. El GLUT | se uneala glucosa y lo introduce al interior del citoplasma. + Filtracién: se produce a nivel de los capilares fenestrados que se encuentran en Ta neftona, por donde la sangre pasa y las sustancias de bajo peso molecular se filtrancomo cl agua y cristaloides como el (Na-Cl- K-Glucosa), Transporte Active: Existe gasto de eneigia, 1a droga atraviesa la membrana celular contra-un gradiente de concentracién 0 de un potencial elécirico: El transporte activo se produce de dos formas + Para que se produzca el iransporic activo utiizan el sistema enzimatico ATP, + Pinoeitosis, la membrana celular engloba a la droga cn forma de vesiculas y lo introduce al interior del citoplasma equivalente a una fagocitosis FACTORES QUE RIGEN LA VELOCIDAD DE ABSORCION 1) En relacion a la droga: 1) Citieteristicas:delardrogare! jarabe o las gotas se absorben ripidamente, porqué Jo tableta y Ja capsula primero todavia deben desintegrarse, también existen deogasedo-depésito-que. vaciamionto gistrico 1 a 4 horas, también se dbvorben ripidamente las vitaminas A,D,E.K, el agua, €] Sleohol ( por transporte pasivo ), los aminoécides cl aaicar y los electrolites como el sodio y el. cloro (por transport activo). erietign gan al tubo digestivo drogas que son insolubles como ¢ sulfato de bario, que no se absorben y sirven para realizar eximenes cacioldgicos como un medio de diagndstico Fj. Colon por enema. eesbeorcién intestinal est influcnciada por los jugos digestivos Ne pueden destruir a 1a droge Fj. La Insulina es Fhactivada répidamente por los jugos gastricos como es el cide clorhidrico, también la absorcion estf alterada en 1a diatrea. a droga una vex que atsavies: cl epitlio intestinal pasan a fos capilares, a ls linftioos y deesta a ala vena ports Hegando al higado.donde sufren cl fenémeno del primer aS Intestino grueso: La absorcion es minima, porque la mucosé del intestino grueso no ¢s eficaz. Rectal: La droga se absorbe bien y se evita parcialmente el fendmeno del primer pase, esta via también nos sirve peratuna acc lacal Fj, Enemas para estimula Ia defecation exauncocagin 15 Dr: ISAAC RADE MENORE MANUAL DE FARMACOLOGIA Rectoclisis: Cuando se utiliza una solucién evacuante, 0 el sulfato de bario para realizar un examen de diagnostice Gastroclisis: Es una pequeda cinigia que realiza el cirajano abdominal, para introducic una sonda nivel gistrico para la nutricin enteral Bj. En el cdncer de es6fago. Via respiratoria: Nariz mucosa nasal en donde se utiliza medicamento para buscar una accién local Ej. Eala rinitis alérgica, también descongestionantes nasales, la administracién de oxigeno y anestésicos volitiles, la velocidad de la absorcién, « nivel alveolar depende de la concentracién, por diferencia de presiones de una zona de ‘mayor concentracién a una zona de menor concentracién, ‘Topica: La conjuntiva, Para uaa accién local debe tener las ci isoténico y esteril (no altera Ia visibn) Ej. Colirio con antibistic Conducto Auditivo: Pera una accién local en el conducio auditivo extenuo y medio cs ‘analgesia, antibisticos, plicerina para disolver el tapén de cerumea. Conducto vaginal: Para una acciéa local Ej. Cremas, évulos que tienen antibidticos y hormonas. Uretra masculina: Con accién local para realizar examen de diagnostico se utiliza anestésicos locales en jalea Piel: Con acciéa local los Antiinflamatorios no esteroideos como el Diclofenaco get, para una accién sistémica Fj Los parches de nitroglicerina. La iontoforesis se aplica la solucién de una ampolla de Diclofenaco sédico en el clectrodo y con una corriente galvanica se produce la absoreién de compuestos ionizados por Ia piel. 2) VIAS INMEDIATAS 0 DIRECTAS Son mis conocidas como via parenteral, se necesita tener mucha préctica, también hacer un uso minucioso de la antisepsia, este procese siempre es daloroso, por utilizarse jeringas y agujas de diverdo calibre son las siguientes: ‘Via subcutinea: Debajo de Ia piel se aplica se diftmde pore! tejido conectivo se absorbe Ia droga por los capilares que estin en la zona, esias soluciones deben ser neutros e isot6nicos para disminvirl dotor y evitar la necrosis Fj La insulina de aceién intermedia y de depésito Vin intradérmica: Para detectar la hipersensibilidad a una droga (alergia) Ej. La penicilina, generalmente se aplica en Ia regi6n anterior del tercio medio del antebrazo. Via intramuscular: La zona preferencial es In regién ghtea, la regi6n deltoidea y la cara anterolateral del muslo se pueden aplicar en pacientes en estado de coma, se administtan drogas que no se absorixen por el tubo digestivo, pueden ser drogas acuosas que se absorben més tpido, drogas oleosas se absorben lentarente, En las mujeres la m1 6s menor, porgué tienen més tefido celular subeutines. ja intravenosa: Para encontrar un efecto farmacolégico inmediato se administran drozas acuosas o cristalinas, pueden suftir | fendmeno del primer paso s nivel palmonar, se pueden introducir grandes voltmenes de Iiquidos eristaloides, coloides y también la transfusién sanguinea, nunea administenr sustancias oleosas para evitar embolias Fendmenos adversos la transmisidn ‘de infecciones exttavasacién del Tiquido al espacio perivascular produce flebitis, tromboembotias, ficbre por pirégenos endégenos, se debe administrar siempre lentamente para evitar una higotensién y shoe Via intracardiaca: En el paro cardisco se aplica la adrenalina en el cuarto espacio intercostal del lado izquietda y‘a dos travesas de dedo paraesteral izquierdo. Via intraarterial: Es realizada. por cardidlogos para introducir vasodilatadores. en em tipos de eatéteres en la arteria femoral, los encdlogos para aplicer quimioterapia regional Via intraperitoneal: Para realizar diilisis en insu‘iciencia renal. También se usa. cn farmacologia experimental. Via intraarticular: para aplicar corticoides. Via raquidea: La’ anestesia raquidea con drogas hidrosolubles que no atraviesan Ia. barrera lematoencefélica produciendo snestesia de los Grganos pélvicos hasia las extremidades inferiores, también como medio de diagnéstico para extraer cl liquide cefalorraquideo. ‘Via peridural: Se administra anestésico hidrosoluble por fuera de la duramadre, produciendo anestesia de los

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