Antihelmintos

Se habla de helmintiasis a el conjunto de enfermedades producidas por gusanos, vernos o lombrices de diferente naturaleza que
cuenta con ciclos largos y complejos, pasando de forma larvaria a forma adulta que es mucho más resistente; los helmintos se
clasifican según su forma y tamaño:

 Nematodos (cilíndricos)  Cestodos (planos en  Trematodos (planos no

segmentos) segmentados)

También según el sitio blanco de mayor infección o por el que tiene afinidad

INTESTINALES (transmisión feco-oral consumo de quistes de los parásitos) se asocian con diarrea, pérdida de peso, anemia
crónica, dolor abdominal, prurito anal, prolapso rectal y desnutrición

 Ascariasis  Estrongiloides
 Tricocefalosis  Oxiurus
 Uncinariasis
NO INTESTINALES (alimentos contaminados, picadura o contacto con la piel) se asocian con edemas, alteraciones oculares,
cutáneas o cardiacas, problemas hepáticos, biliar, urinario y tracto gastrointestinal

 Nematodos  Trematodos
 Filariasis  Larvarias

La helmintiasis e diagnostica generalmente con la visualización de la larva o huevo, pero se puede apoyar el diagnostico por
hemograma, anatomía patológica, técnicas moleculares pruebas inmunológicas

El tratamiento farmacológico incluye benzimidazoles (Albendazol, mebendazol y triclabendazol que se usan mayormente para
los nematodos y cestodos intestinales) , ivermectina ( nematodos), praziquantel ( trematodos y cestodos) y otros grupos

BENZIMIDAZOLES

Son poco solubles en agua y ligeramente solubles en metanol, su mecanismo de acción es la inhibición de la polimerización de
microtubulos al unirse a la tubulina B además de la inhibición del fumarato reductasa mitocondrial, transporte de glucosa y
desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa

M: es rápido por CYP es la forma activa del fármaco

MEBENDAZOL
Se debe coadministar con cimetidina ya que aumenta la E: biliar y renal
biodisponibilidad
USOS
FARMACOCINETICA Funcional para infecciones por nematodos
A: oral (100 mg DU) gastrointestinales(enterobiasis, ascariasis, tricuriasis o
anquilostomas
D: solo tiene biodisponibilidad del 22% y 95% UP
ALBENDAZOL M: oxidación a triclabendazol sulfoxido y sulfona
triclabendazol

FARMACOCINETICA E: Renal; t/2: 4 a 15 h

A: oral ( 400 mg / 12h / 3 dias) se debe administrar con
alimentos debido a que las grasas y sales biliares USOS
potencian su absorción Fascioliasis y paragonimiasis ( si no hay praziquantel)
D: 70% UP
REACCIONES ADVERSAS
M: CYP3A4 genera el sulfoxido de Albendazol como
 Anorexia
metabolito activo
 Nauseas
E: Renal; t/2: 4 a 15 h  Vómitos
 Mareos
 Dolor abdominal
USOS
 Distensión
 Infección por nematodos intestinales ( Ascaris  Diarrea
lumbricoides , Trichuris trichuria o  Disfunción hepática (Albendazol) – aumento de
anquilostomas) transaminasas e ictericia
 Elección primaria en enfermedad hidatídica
quística ( Echinococcus granulosis)
INTERRACIONES
 Neurocisticercosis ( Taenia solium)
 Infecciones microsporidiales intestinales Con inhibidores de la CYP ( ritonavir) ------- aumento de
concentración plasmática que pdoria ser toxica
TRICLABENDAZOL
Cimetidina ---- aumento de la biodisponibilidad solo del
mebendazol
FARMACOCINETICA
A: oral (10 mg/kg) se debe administrar con alimentos PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
debido a que las grasas y sales biliares potencian su Solo usar en embarazo cuando se esta en segundo a
absorción tercer trimestre --- riesgo de anemia
D: 70% UP No usar en niños menores de 1 año

DIETILCARBAMAZINA
Es una sal de citrato hidrosoluble, insípido, inodoro y estable al calor

su mecanismo de acción que inhibe el metabolismo de acido araquidónico en las microfilarias permitiendo que el sistema
inmune puede detener su acción

D: 70% UP
FARMACOCINETICA
M: hepático rápido generando el metabolito activo que es
A: oral ( 4 a 6 mg/kg / 8h) / 14 a 21 días DEC-N-oxido
E: Renal; t/2: 2 a 10 h RAM
 Anorexia
USOS  Nauseas
 Filariasis linfática por Wuchereria bancrofti, B.  Dolor de cabeza
Malayi , B. timori, onchoerca volvulus y loa loa :  Vómitos
6 mg/kg/día / 12 días y para interrumpir la  Linfangitis
trasnmision se puede usar sal de mes ( 0,2 a  Hinchazón
0,4 % de la base)  Abscesos linfoides
 Segunda línea en infecciones por otros  Hemorragia retiniana
helmintos (Ascaris o mansonella)  Encefalopatía

Aunque para loiasis tiene advertencias porque se usa

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
inicialmente 50 mg durante 2 a 3 días aumentando hasta
máximo 9 mg en 3 dosis durante 2 a 3 semanas No se puede usar en zonas endémicas de oncocercosis o
loiasis y se debe hacer un reajuste de dosis en pacientes
No se debe usar para la oncocercosis porque causa con alteración de la función renal y orina alcalina
acumulación de la microfilarias generando efectos más
graves

DOXICICLINA
A pesar de ser un bacteriostático funciona porque W. bancrofti y O. volvulus alberga simbiontes bacterianos Wolbachia que al
inhibir la subunidad 60s es efectivo para la filariosis u oncocercosis

Se usan 100 mg diarios

IVERMECTINA

Es un polvo inodoro y blanquecino con alta solubilidad en lípidos

Activan los canales de Cl activados por ligando generalmente por el glutamato o en GABA , al unirse a los canales de Cl en el
nervio nematodo o células musculares causa hiperpolarización por aumento de la concentración negativa intracelular llevando
a parálisis

FARMACOCINETICA
A: oral (150 a 200 mcg/kg / 6 a 12 meses )  Oncocercosis (alivia el prurito intenso por
D: 93% UP microfilarias) aunque no es funcional en la
forma adulta de la larva
M: CYP3A4 genera el sulfoxido de Albendazol como  Filariasis linfática se puede usar en zonas
metabolito activo endémicas una sola dosis anual de 200ug/kg
 Estrongiloidiasis una semana después se
E: Renal; t/2: 57 h recomienda administrar otra dosis
 Larva migrans por anquilostomas
USOS
RAM  Diarrea
 Edema facial
 Picazon leve
 Encefalopatías
 Inflamación de los ganglios linfáticos
 Fiebre
 Taquicardia PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
 Hipotensión No se puede usar en pacientes con alteración de la BHE, ni
 Mareo en niños con menor de 15 kg de peso, embarazadas o
 Dolor de cabeza lactantes

PRAZIQUANTEL
Es un derivado de pirazinoisoquinolina es decir, es el enantiomero del R- praziquantel ( activo) y S- praziquantel ( inactivo) ,
soluble en agua , en alcohol y cloruro de etileno

Causa daño tegumentario y expone una cantidad de antígenos tegumentales, siendo ineficaz para infección temprana , se dice
que genera especies reactivas del oxígeno , promueve a afluencia de Ca, inhibe el flujo de adenosina

 Cisticercosis aunque no es la priemra

FARMACOCINETICA línea

A: oral (10 a 20 mg / DU o 50 mg/kg/dia dividido en 3 En fialariasis por F.hepatica no se debe usar

dosis / 14 dias ) praziquantel porque hay resistencia

D: 80% UP
RAM
M: CYP3A4 genera el trans-4-hidroxipraziquantel como  Incomodidad abdominal
metabolito activo  Somnolencia
 Fiebre
E: Renal; t/2: 2,2 a 8,9 h  Prurito
 Urticaria
USOS  Erupción cutánea
 Esquistosomiasis ( Schistosoma)  Artralgia
 Mialgia
 Trematodos hepáticos ( Clonorchis
 Meninginismo, convulsioon y pleociosis
sinensis, Opishorchis viverrini 9 o
intestinales ( Fasciola buski, Heterophyes 8 por neurocisticercosis)
heterophyes y metagonimus yokogawai)
 Paragonimiasis PRECAUCIONES Y CONTR AINDICACIONES
No se puede usar en niños menores de 4 años

METRIFONA TO

Conocido como triclorfon es un organofosforado que se usa para el tratamiento de Schistosoma haematobium pero es la
segunda línea , es un pro fármaco que se convierte en diclorvos encargados de inhibir la colinesterasa ------ no se usa en la
actualidad con antihelmíntico