FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

SUSPENSION DE ALBENDAZOL

Presentado por:

PAOLA ANDREA ROJAS ROSALES

C.C 1.081.594.311

Profesores:

CECILIA GALLARDO

JUAN FERNANDO PINILLOS

UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIA
FACULTAD DE QUÍMICA FARMACÉUTICA
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II
2014
ALBENDAZOL

i
IUPAC: metílico de N-[5 - (propilsulfanil)-1H-1 ,3-benzodiazol-2-il] carbamato

Grupos ionizables: NH, N (A en la figura)

Propiedades fisicoquímicas

Solubilidad: en agua a 20°C es 0.56mg/mL

Constante de disociación a 20°C: pka1 = 10.26 ; pka2 = 2.80ii

Potencial z: se encontró que el potencial z de algunas suspensiones de albendazol

se encuentra entre -38.0 y -64.3mViii.

Viscosidad: igualmente se encontró que la viscosidad de varias suspensiones de

albendazol se encuentra entre 0.78 y 1.65 poiseiii.

Forma farmacéutica

La baja solubilidad en agua del albendazol es su principal limitación para su

formulación, por eso se elige formular una suspensión oral de albendazol con una
concentración de 200mg/5mL, ya que el albendazol como materia prima es un
polvo y además posee naturaleza anfóteraiv, es adecuado para realizar dicha
suspensión.

Estabilidad fisicoquímica

La estabilidad de la suspensión de albendazol puede verse afectada por efectos

del pH, ya que la suspensión de albendazol es estable a pH entre 4.5 y 5.5v, por
encima de pH 5.5 se vuelve aun mas insoluble en agua, afectando la estabilidad
de la suspensión, esto se puede evitar ajustando el pH en este rango con acido
cítrico por ejemplo.

Otro parámetro a tener en cuenta es que la suspensión no presente aglomeración

permanente de las partículas del principio activo, esto con fin de garantizar la
uniformidad de dosis; para este propósito, se utilizan los agentes suspensores,
humectante y viscosante, con el fin obtener un vehículo estructurado que permita
la re dispersión de la suspensión y que mantenga la misma.

Tamaño de partícula.

El tamaño de partícula para la suspensión de albendazol puede estar entre 19.7 y

27.0 μmiii aproximadamente, este pequeño tamaño de partícula, es importante
pues este garantiza la correcta dosificación y absorción del medicamento, por otro
lado un tamaño de partícula pequeño aumenta el potencial z y disminuye la
velocidad de sedimentación, lo cual favorece la estabilidad de la suspensión.

Formulación

Suspensión oral de albendazol 200mg/5ml x 100mL

Cantidad Concentración
Excipientes Función Incompatibilidadesvi
(g) %p/v
Principio
Albendazol 4.000 4.000
activo
antiespumant
Simeticona 0.024 0.024 Agentes oxidantes
e
fenoles, taninos,
Agente
Polisorbato 80 0.100 0.100 alquitranes,
dispersante,
metilparabeno
Surfactantes cationicos,
Agente
agentes oxidantes,
Goma xantan 0.300 0.300 suspensor y
amitriptilina, tamoxifeno y
viscosante verapamil
Sucrosa 0.039 0.039 edulcorante
Humectante, Penicilina, iones di y
Sorbitol 0.013 0.013
edulcorante trivalentes

Sales férricas y de calcio.

Actividad antimicrobiana
Benzoato de sodio 0.400 0.400 Conservante
disminuida por caolín y
tenso activo no ionicos
Actividad antimicrobiana
Sorbato de potasio 0.400 0.400 Conservante disminuida por tenso
activo no ionicos
tartrato de potasio,
Regulador de
Acido cítrico 0.060 0.060 carbonatos y
pH
bicarbonatos alcalinos y
 alcalinotérreos, acetatos,
sulfuros y nitratos
Saborizante
Esencia de naranja c.s
Aromatizante
Agua purificada 94.67 94.67
TOTAL 100 100
Protocolo de preparación

Pesar con precisión cada componente

Calentar 20 Tomar 5mL Calentar ~ Mezclar el

ml de agua de agua 40mL de albendazol
purificada a purificada agua con el
90 º C purificada a polisorbato
65°C 80 y el
sorbitol (5)

Adicionar el Adicionar el
benzoato de acido cítrico Adicionar
sodio (2) goma xantan
e hidratar

Dejar enfriar
solución a 40° Dejar enfriar
C (1) a temperatura
ambiente (3)

Mezclar las soluciones

1 con 2 y después 3

Añadir el sorbato Mezclar 4 y 5

de potasio, la
sacarosa y mezclar
bien. (4)
Añadir la simeticona,
la esencia de naranja
y completar volumen
Envase y etiquetado
con agua purificada.
Teoría DLVO

En la suspensión desfloculada las fuerzas de repulsión que predominan sobre las

fuerzas de atracción con lo que se evita la aglomeración de las partículas de
albendazol.

Conclusiones

 Dado la baja solubilidad del albendazol es muchísimo más fácil formular el

albendazol como suspensión en comparación con una solución, ya que con
el agente suspensor adecuado se hacen suspensiones estables de este
principio activo.

 El proceso de producción de una suspensión influye en la estabilidad de la

misma, por eso es necesario desarrollarlo de manera que garantice la
funcionalidad de cada componente para así mantener la estabilidad de la
suspensión.

 Conocer las propiedades fisicoquímicas de un principio activo es importante

para predecir la estabilidad de una formulación, los condiciones que debe
mantener (pH, antioxidantes, empaque ambar) y las medidas para
garantizar la estabilidad.
Referencias
i
ChemAxon. Chemicalize.org [internet]. [consultado 2014 Feb 16]. Disponible en:
http://www.chemicalize.org/structure/#!mol=albendazole&source=calculate
ii
University of Hertfordshire. PPDB: Pesticide Properties DataBase. [internet]. [consultado 2012 Feb 16].
Disponible en: http://sitem.herts.ac.uk/aeru/footprint/es/Reports/895.htm
iii
Sharma Pushkar S; Lewis A. Stability of marketed albendazole suspensions and correlation between zeta
potential and sedimentation. IRJP. 2011; vol. 2 No. 3: 154-156.
iv
Bettancour Petro S. Caracterización farmacológica del Albendazol sulfóxido y de sus enantiómeros en
ovejas y ratas. [Tesis doctoral]. Barcelona: Universidad Autónoma de Barcelona. 2001.
v
Yagoub Y; Abdoun S; Seri H. IN-USE STABILITY STUDIES OF TWO VETERINARY MEDICINAL
PRODUCTS: ALBENDAZOLE AND OXYTETRACYCLINE. Assiut Vet. Med. J. 2013; Vol. 59 No. 136:
11-15.
vi
Bharate S, Bharat S: Interactions and incompatibilities of pharmaceutical excipients with active
pharmaceutical ingredients: a comprehensive review. J. Excipients and Food Chem 2010; 1(3).