UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA - UNAD

ESCUELA DE CIENCIAS BASICAS TECNOLOGIAS E INGENIERIAS

TRABAJO COLABORATIVO 1

PRESENTADO POR:

WILSON RENE RODRIGUEZ SALINAS

CC: 17.413.684
NORMA FONSECA
CC: 20872012
LUZ AIDA OCAMPO ARIAS
CC: 22032562
JESUS ANTONIO CADAVID.
CC: 17337827

REGENCIA DE FARMACIA

Grupo 30

TUTORA:
ELVINIA CELIS ORTEGA

ABRIL 24 DE 2013.
 INTRODUCCION.armacocinéticaarmacodinamia
Mecanismo de acción
M

Este trabajo contiene la investigacion detallada de la levodopa, su mecanismo de accion,

farmacosinetica, farmacodinamia, reacciones adversas y veneficios en el tratamiento de la
enfermedad de parkinson.
 LEVODOPA.

LEVODOPA/CARBIDOPA:

Tabletas
Antiparkinsoniano

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Carbidopa......................................................................... 25 mg
Levodopa....................................................................... 250 mg a razón de 1:10

1- INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La LEVODOPA es el medicamento más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Aunque es efectiva, debe ser utilizada en combinación con un inhibidor dopa descarboxilasa de los
aminoácidos aromáticos, como la carbidopa.
La carbidopa es importante en combinación con la LEVODOPA, ya que permite una cantidad
mayor de esta última en el cerebro.

2-MECANISMO DE ACCIÓN:

Combinación de inhibidor de la descarboxilasa y levodopa, precursor de dopamina.

 
3-FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Cuando se administra por vía oral la LEVODOPA se absorbe con rapidez por el intestino delgado,
por medio de un sistema de transporte activo de aminoácidos aromáticos. Las concentraciones
plasmáticas del fármaco alcanzan su valor máximo entre 0.5 y 2 horas después de la
administración de una dosis oral. Su vida media en el plasma es breve (una a tres horas).
La carbidopa es un fármaco que no atraviesa la barrera hematoencefálica así que su acción es
inhibir la descarboxilación de la LEVODOPA fuera del cerebro, disponiendo así que llegue una
mayor cantidad de esta última al cerebro y poder ser transformada en dopamina.
La entrada de la LEVODOPA al sistema nervioso central (SNC) a través de la barrera
hematoencefálica es también un proceso activo mediado por un portador de aminoácidos
aromáticos, y a este nivel puede ocurrir competencia entre las proteínas de la dieta y la
LEVODOPA. En el encéfalo, esta última se convierte en dopamina por descarboxilación,
primordialmente dentro de las terminaciones presinápticas de las neuronas dopaminérgicas del
cuerpo estriado.
La dopamina producida genera la eficacia terapéutica del fármaco en el caso de la enfermedad de
Parkinson. Después de su liberación, se transporta de nuevo hacia las terminaciones
dopaminérgicas por el mecanismo de captación presináptica o se metaboliza por las acciones de la
MAO y la COMT.

4-DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

El manejo inicial se lleva a cabo con media tableta cada 12 o 24 horas. La alcanzar la dosis óptima
se agrega media tableta cada dos días.
La dosis máxima recomendada se alcanza con dosis de 200mg de carbidopa y 2 gr de
LEVODOPA.
5-CLASIFICACION ATC:

El código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química: Es un índice de

sustancias farmacológicas y medicamentos, organizados según grupos terapéuticos. Este sistema
fue instituido por la Organización Mundial de la Salud, y ha sido adoptado en Europa. El código
recoge el sistema u órgano sobre el que actúa, el efecto farmacológico, las indicaciones
terapéuticas y la estructura química del fármaco.

El código ATC N04 es una sección del sistema de clasificación ATC dentro del grupo N,
correspondiente a los fármacos del sistema nervioso

N04 Antiparkinsonianos.

N04B Agentes dopaminérgicos:

N04BA Dopa y derivados de la dopa 4
N04BA01 Levodopa.
N04BA02 Levodopa e inhibidores de la decarboxilasa.
N04BA03 Levodopa, inhibidores de la decarboxilasa, e inhibidores de la COMT
N04BA04 Melevodopa.
N04BA05 Melevodopa e inhibidores de la decarboxilasa.
N04BA06 Etilevodopa e inhibidores de la decarboxilasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE LA LACTANCIA Y EL EMBARAZO:

Se desconocen los efectos en el embarazo y la lactancia. No se debe administrar a mujeres que
esten amamantando.

6-CLASIFICACION DE RIESGO EN EL EMBARAZO DE LA LEVODOPA:

La Levodopa está clasificada dentro de la categoría de riesgo C en el embarazo. No existen

estudios clínicos controlados que demuestren la seguridad de este fármaco en el embarazo y, por
consiguiente, se utilizará solo en aquellos casos en que los beneficios superen ampliamente los
riesgos potenciales para el feto.

Categoría C:

Los estudios realizados en animales han demostrado efectos adversos en el feto, pero no hay
estudios adecuados, ni bien controlados, en mujeres embarazadas, o bien no se han realizado
estudios en animales, ni existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Estos medicamentos deben ser administrados solamente si el posible beneficio deseado justifica el
riesgo potencial en el feto.
En esta categoría se incluyen un gran número de medicamentos, especialmente los de reciente
comercialización, de los que se carece de información.

7-REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hematológicas: disminuye la hemoglobina y el hematocrito y puede ocurrir leucopenia ocasional.

Cardiovasculares: arritmias, palpitaciones, dolor precordial, hipotensión ortostática o con sincope,
hipertensión y flebitis. Se han reportado casos raros de infarto al miocardio.
Neurológicas: ataxia, trismo, activación del síndrome de Horner latente, parestesias, discinesias,
cambios electroencefalográficos, pseudotumor cerebro, trastornos del sueño, cefalea,
blefarospasmo, confusión y convulsiones.
Psiquiátricas: depresión, demencia, agitación, insomnia, euforia, ansiedad aguda, psicosis,
manía.
Endocrinológicas: elevaciones séricas de la hormona del crecimiento, disminución en los niveles
de prolactina y cambios en la función tiroidea.

8-INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La coadministración con antihipertensivos puede ocasionar hipotensión postural.

La administración de levodopa con inhibidores inespecíficos de la MAO, intensifica de manera

notable las acciones de la levodopa y puede desencadenar crisis hipertensivas e hiperpirexia que
ponen en peligro la vida.

Se debe interrumpir la administración de los inhibidores inespecíficos de la MAO por lo menos 14

días antes de proporcionar la levodopa, excluyendo a la selegilina ya que tiene un buen margen de
seguridad en combinación con la levodopa.

Acetofenazina, ya que antagoniza los efectos farmacológicos de la levodopa.

Ácido ascórbico, ya que su administración concomitante produce efectos gastrointestinales

indeseables.

La admistración concomitante con agonistas de la dopamina con briperidol puede resultar en

decremento de la eficacia terapéutica de la levodopa.

La administración simultánea de bupropión resulta en una alta incidencia de efectos adversos.

La clorpromacina antagoniza los efectos de la levodopa.

La administración de 10 mg cada 8 horas de cisaprida aumenta la concentración máxima de la

levodopa de 2096 a 2625 mcg/l.

El uso concomitante de clonidina puede disminuir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa.

 
FÁRMACO FARMACO

La asociación levodopa/carbidopa se debe administrar con precaución junto con los siguientes
medicamentos:
- Antidepresivos
- Anestésico
- Antihipertensivos
-Otros fármacos psicoactivos (fenotiazinas, benzodiazepinas, butirofenonas, fenitoína y
papaverina) pueden reducir el efecto terapéutico antiparkinsoniano de levodopa.
- El metabolismo de levodopa se incrementa con medicamentos anticonvulsivantes

ALIMENTO; FÁRMACO
Uso de levodopa/carbidopa con alimentos y bebidas
La absorción de estos principios activos puede alterarse cuando se toma junto con alimentos ricos
en proteínas

ENFERMEDAD; FÁRMACO
Levodopa es un medicamento usado para tratar la enfermedad de Parkinson. Se cree que la
enfermedad de Parkinson es asociada con niveles bajos de una substancia química llamada
dopamina (do PA mi na) en su cerebro. Levodopa se vuelve dopamina en su cuerpo y por lo tanto
aumenta los niveles de esta substancia química.

Levodopa se usa para tratar la rigidez, los temblores, los espasmos, y el control pobre de los
músculos de la enfermedad de Parkinson. Levodopa también se usa para tratar estas mismas
condiciones musculares cuando éstas son causadas por drogas como chlorpromazine (Thorazine),
fluphenazine (Prolixin), perphenazine (Trilafon), y otras.

9-REGISTRO SANITARIO Y NOMBRE DE LOS LABORATORIOS FABRICANTES DE LAS PRESENTACIONES

DISPONIBLES EN COLOMBIA.

levodopa carbidopa tab/cap/grag/co mp (250+25) mg, tabletas, capsulas, grageas, complrimidos,

2008 m-007252-r1 1980397 siegfried carbidopa x 25 mg y levodopa x 250 mg siegfried caja x 30
tabs.

levodopa carbidopa tab/cap/grag/co mp (100+25) mg, tabletas, capsulas, grageas, comprimidos

2008m-010732r1 48898 psipharma ltda parken laboratorios california s.a.
caja * 3 blister de 10 tab.

levodopa benzeracida tab/cap/grag/co mp (200+50) mg, tabletas, capsulas, grageas, comprimidos

2005m-007039r-2 58479 f. hoffman-la roche ltd madopar productos roche quimicos e farmaceuticos
s.a. fco x 30 tab

fabricante: laboratorios ryan de colombia s en c fecha de vigencia del registro sanitario: vigente
hasta mayo de 2.014. no. registro sanitario: invima 2004m-0003334

2. Resumen de artículo de investigación. Realizar una búsqueda en la biblioteca virtual de la

UNAD de un artículo de investigación sobre el fármaco asignado, preferiblemente
relacionado con la promoción de su uso adecuado, eficacia y/o efectividad del
medicamento; del artículo se debe consignar la siguiente información:

-Título del artículo.

-Autores.
-Revista donde fue publicado.
-Fecha de publicación.
-URL del artículo.
-Resumen.
-Objetivos.
-Materiales y métodos.
-Conclusiones.
-Comentarios. (Deben ser del estudiante)

Título del artículo:

El efecto de diferentes regímenes de dosificación de levodopa / carbidopa / entacapona en las

concentraciones de levodopa en plasma

-Autores: Ingman, Kimmo

Revista donde fue publicado: Europea de Farmacología Clínica vol. 68, no. 3 (marzo 2012), p.
281
Fecha de publicación: Marzo 2012
Resumen:

Dosificación repetida de levodopa / carbidopa / entacapona (LCE) ha mostrado un perfil

farmacocinético favorable (PK) en comparación con levodopa / carbidopa (LC), pero aumenta las
concentraciones máximas en plasma de levodopa (C (máx)) durante el día. Las altas
concentraciones de levodopa se asocian con discinesias de dosis pico.

Para determinar si la administración de LCE 75/18.5/200 y 125/31.5/200 mg (LCE 75 y LCE 125)

después de una dosis matutina de LCE y 150/37.5/200 100/25/200 mg (LCE 100 y 150 LCE),
respectivamente, se evitaría el incremento en los valores de levodopa (C max) observadas durante
la administración múltiple de LCE 100 y 150 LCE. Este fue un, de tres periodos aleatorizado
abierto, el juicio PK cruce en voluntarios sanos (n = 19). Los sujetos fueron asignados al azar a
Grupo 1 o 2. Grupo 1 recibieron de forma aleatoria: LCE 150 seguido de LCE 125 tres veces al día
(tid); LCE 150 cuatro veces al día (cuatro veces al día); LC 150 cuatro veces al día.
El grupo 2 recibió de forma aleatoria: LCE 100 seguido por LCE 75 tid; LCE 100 qid; LC 100 cuatro
veces al día. La levodopa C (máx), la concentración mínima en plasma (C (min)), el área bajo la
curva (AUC (0-14)) y la fluctuación de pico-valle (PTF) se calcularon hasta 14 h después de la
primera dosis. Levo; dopa C (max) no se incrementó cuando la dosis LCE se redujo en 25 mg
después de la dosis de la mañana. En comparación con LC, y los niveles de AUC (0-14) valores
para LCE levodopa C (min) fueron significativamente más altos, mientras que la levodopa PTF fue
significativamente más pequeño. La reducción de la dosis de 25 mg por LCE después de la primera
mañana dosis produzca una levodopa C perfil más consistente (max), evitando la acumulación de
levodopa, manteniendo niveles significativamente más altos C (min) y AUC (0-14) en comparación
con los valores de LC.

-Objetivos:

Realizar ensayos clínicos, estudios cruzados, interacciones medicamentosas, Cinética, la terapia

de drogas, agentes dopaminérgicos, Levodopa, combinaciones de fármacos.

Materiales y métodos:

Para determinar si la administración de LCE 75/18.5/200 y 125/31.5/200 mg (LCE 75 y LCE 125)

después de una dosis matutina de LCE y 150/37.5/200 100/25/200 mg (LCE 100 y 150 LCE),
respectivamente, que evitaría el incremento de la levodopa C ^ sub máx ^ valores observados
durante la dosificación múltiple de LCE 100 y LCE 150. Este fue un, de tres periodos aleatorizado
abierto, el juicio PK cruce en voluntarios sanos (n = 19).

Los sujetos fueron asignados al azar a Grupo 1 o 2. Grupo 1 recibieron de forma aleatoria: LCE
150 seguido de LCE 125 tres veces al día (tid); LCE 150 cuatro veces al día (cuatro veces al día);
LC 150 cuatro veces al día. El grupo 2 recibió de forma aleatoria: LCE 100 seguido por LCE 75 tid;
LCE 100 qid; LC 100 cuatro veces al día. La levodopa C ^ sub máx ^, la concentración mínima en
plasma (C ^ sub min ^), área bajo la curva (AUC ^ 0-14 ^ sub) y la fluctuación de pico-valle (PTF)
se calcularon hasta 14 h después de la primera dosis. La levodopa C ^ sub máx ^ no se incrementó
cuando la dosis LCE se redujo en 25 mg después de la dosis de la mañana. En comparación con
LC, levodopa C ^ sub min ^ niveles y AUC ^ sub 0-14 ^ valores para LCE eran significativamente
más alta, mientras que la levodopa PTF fue significativamente más pequeño;. La reducción de la
dosis de 25 mg por LCE después de los primeros resultados de dosis de la mañana en una
levodopa más consistente C ^ ^ sub max perfil, evitando la acumulación de levodopa, manteniendo
C ^ ^ sub min niveles y AUC 0-14 ^ ^ sub valores significativamente más altos en comparación con
el LC.

Conclusiones:

-La dosificación repetida de levodopa / carbidopa / entacapona (LCE) ha mostrado un perfil

farmacocinético favorable (PK) en comparación con levodopa / carbidopa (LC), pero aumenta las
concentraciones máximas en plasma de levodopa (C ^ sub ^ máx) durante el día

-Las altas concentraciones de levodopa se asocian con discinesias de dosis pico.

Comentarios. (Deben ser del estudiante)

Estos artículos son muy interesantes ya que se nos muestran y se evalúan otros tratamientos y
alternativas para el control de de esta enfermedad tan catastrófica, lo que mejora la calidad de
vida de los pacientes.

3. Propuesta de intervención. El estudiante debe presentar una propuesta de promoción del

uso adecuado del medicamento asignado.

PROMOSION EN EL USO ADECUADO DE LOS MEDICAMENTOS.

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson debe ser continuo. el beneficio para la mayor parte
de los pacientes consiste en la mejoría de los síntomas y la capacidad de mantener una actividad
física adecuada. Muchos pacientes pueden seguir trabajando sin mayores problemas.

Esencialmente, el tratamiento actual consiste en la administración de medicamentos específicos y

en la fisioterapia. Gracias a los eficaces fármacos disponibles, se ha logrado mantenerla autonomía
de los pacientes, después de muchos años de haber iniciado la enfermedad; en el pasado el
paciente con parkinson estaba condenado a una silla de ruedas al poco tiempo de haber iniciado
los síntomas.

Medicamentos: Levodopa –carbidopa.

Para ser eficaces, los medicamentos deben

tomarse exactamente en la forma prescrita por el
médico; por ejemplo, tomando el debido número de
tabletas a la hora exacta y siguiendo
cuidadosamente otras instrucciones específicas. es
importante recordar que si dejan de tomarse los
medicamentos, los síntomas reaparecerán.
Además, como la respuesta a los medicamentos
puede ser diferente en cada paciente, una dosis
eficaz para uno puede ser insuficiente para otro. Por
esto, los medicamentos siempre deben tomarse
bajo las indicaciones de un médico, preferiblemente
de un especialista en neurología, quien le indicará
los cambios en el horario y en las dosis, de acuerdo
a su condición clínica.
 BIBLIOGRAFIA

-Biblioteca virtual de la unad

-Fuente: ProQuest Medical Library (ProQuest XML)
ProQuest Nursing & Allied Health Source (CSA) (ProQuest XML)
-www.parkinsonmadrid.org/el-parkinson/el-parkinson-tratamiento/
-escuela.med.puc.cl/publ/cuadernos/.../TratamientoParkinsonInicio.pd...
-www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/107.HTM
-es.wikipedia.org/wiki/Levodopa
-www.1aria.com/.../MEDICAMENTOS%20Y%20EMBARAZO.pdf
-www.contratos.gov.co/.../DA_PROCESO_11-11-479877_11600100...