VALORACIÓN DEL EFECTO ANTINOCICEPTIVO DE AAINE´s

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Equipo 5
Laboratorio de Farmacología, Departamento de Farmacia, Facultad de Química, UNAM, Ciudad Universitaria, Coyoacán 04510, México, DF

GOODMAN, GILMAN, Las bases farmacológicas de la terapéutica. Ed. McGraw-Hill

RESUMEN Interamericana. Novena edición. Vol. 1 México D.F.1996
El diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio, antipirético y Farmacología, Bertrem G. Katzung, Edit. El Manual Moderno
antinociceptivo de la familia de los AAINES. Se valoró su efecto como
antinociceptivo mediante dos pasos: A) Administración de fármaco en la
cavidad abdominal derecha y 15min después se administra en la cavidad RESULTADOS
abdominal izquierda solución de acido acético para provocar dolor. Y B)
Prueba de estiramiento abdominal. Se vigilaron los estiramientos de los Levantamientos a diferentes dosis
ratones provocados por el acido acético por 20min.
25
control
INTRODUCCIÓN

numero de levantamientos
1mg/kg
20
La nocicepción es un mecanismo por el cual los estímulos periféricos 3 mg/kg
10 mg/kg
nocivos se transmiten al SNC. El dolor es un fenómeno subjetivo 15 30 mg/kg
consistente en una sensación desagradable que indica una lesión real o
potencial del cuerpo. El dolor no siempre está asociado a la nocicepción. 10

Los antiinflamatorios no esteroides (AINES) son fármacos utilizados para

5
inhibir la nocicepción y el dolor asociado a ella. Su mecanismo de acción
es que inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (COX-I; constitutiva)
0
y ciclooxigenasa2 (COX-2; inducida en el sitio de la inflamación), y con 1
ello la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que la
inhibición de COX-2 media (cuando menos parcialmente) las acciones Curva temporal diclofenaco
antipirética, analgésica y antiinflamatoria de los antiinflamatorios no 20

esteroides, pero la inhibición simultanea de COX-I ocasiona efectos 18

numero de estiramientos
colaterales no deseados, en particular, los que culminan en ulceras 16 CONTROL
14
gástricas que son consecuencia de la disminución en la síntesis de 1 mg/kg
12 3 ng/kg
prostaglandinas y tromboxanos. 10 10 mg/kg
Todos los antiinflamatorios no esteroides son además antipiréticos y 8 30mg/kg
analgésicos, pero existen diferencias importantes en sus actividades. Los 6
AINES brindan únicamente alivio sintomático del dolor y de la inflamación 4
que acompañan alas enfermedades y no detienen la evolución de la 2
lesión patológica de tejidos durante episodios graves.La aplicación clínica 0
0 5 10tiempo 15 20 25
principal de estos compuestos es como antiinflamatorios en el tratamiento
de trastornos músculos quilaticos como la artritis reumatoide, osteoartritis
y espondilitis anquilosante. antinocicepción de diclofenaco

En esta práctica se utilizó un modelo de dolor visceral mediante la 90.00

inyección intraperitoneal de una sustancia irritante para medir el efecto 80.00
antinociceptivo del diclofenaco.
% antinocicepción

70.00
60.00
50.00
OBJETIVOS 40.00
30.00
20.00 y = 5.8621x + 45.714
1. Evaluar el efecto antinociceptivodel diclofenaco en la prueba de 10.00
R2 = 0.0269

estiramiento abdominal del ratón. 0.00

0 0.2 0.4 0.6 0.8 1 1.2 1.4 1.6
2. Comprender la utilidad de una prueba conductual para evaluar un log dosis
proceso nociceptivo.

HIPOTESIS Dosis efectiva 50 de antinocicepción= 5.38 mg/kg

Se podrá observar que los ratones con mayor concentración de
Diclofenaco mostraran menor número de estiramientos abdominales, es DISCUSIÓN
decir, que a mayor concentración de Diclofenaco el efecto antinociceptivo
de este se va haciendo mayor. En el primer gráfico observamos el promedio de los levantamientos para
diferentes concentraciones, y se observa que no hubo una diferencia
METODOLOGÍA significativa entre ellas,a pesar de que visualmente puede observarse una
1. LA ADMINISTRACION SERA: 2. Marcar 5 ratones del 1 al 5.
disminución.
diclofenaco y solución salina en la La mayoría de las curvas tuvieron un comportamiento creciente, llegando
cavidad abdominal derecha del ratón y a su máximo en el intervalo de 10 y 15 min.Esto puede deberse a que el
el acido acético (15 minutos después) 3. al ratón 1: Administrar solución salina 0.9%. efecto analgésico del diclofenaco va disminuyendo conforme al tiempo y
en la cavidad izquierda. Separarlo en una caja de acrílico limpia. por lo tanto hay más estiramientos del animal. Posteriormente, se van
disminuyendo los estiramientos, probablemente debido a que también el
ácido acético va siendo degradado y deja de producir dolor.
5. RATON 2-5: administrar diclofenaco (dosis
4. A los 15 administrar acido acético, y separarlo Mediante el método de área bajo la curva y al hacer la curva dosis-
crecientes) 1, 3, 10 y 30 mg/kg.
en un recipiente, cada 5 min durante 20 min se
respuesta, pudo obtenerse la DE50, que fue de 5.83mg/kg. En esta curva
registran estiramientos y contorsiones (no
Respectivamente. también podemos observar la gran dispersión de los datos debido a un
acumulativos).
coeficiente de correlación muy bajo. Esta gran dispersión es debida a la
variablilidad biológica, entre otros factores.
6. seguir el mismo procedimiento del paso 4. 7. SACRIFICAR LOS RATONES DESPUES DEL
EXPERIMENTO YA QUE SE GENERO UN CONCLUSIONES
ESTIMULO NOCICEPTIVO

En esta práctica se valoró efecto antinociceptivo del diclofenaco, como un

representante de los AINES. Se observó que el efecto varía en el tiempo
Referencias (disminuye) y Se determinó la dosis efectiva 50 de este fármaco. Se
observó cualitativamente que a mayor dosis de diclofenaco daba a lugar
mayor disminución del efecto nociceptivo, aunque es tadísticamente no
pudo probarse.