INTERACCIÓN FÁRMACO -

RECEPTOR
• Potencia

• Eficacia

• Especificidad
 Estructura química del fármaco
 Capacidad para distinguir entre moléculas parecidas
 Interacción fármaco-receptor
 Tipos:
 Amplia o baja ( efectos adversos?)
 Alta
• Afinidad
La interacción entre fármaco y receptor depende de una propiedad química llamada afinidad, se debe a la formación de enlaces
químicos entre fármaco y receptor (enlaces iónicos, fuerzas de Van der Waals, puentes de hidrógeno, enlaces covalentes).

Unión reversible- irreversible

La afinidad es definida por la constante de disociación, a la cual se le asigna el símbolo kd. Cuanto menor es la kd, mayor es la
afinidad, por lo tanto un fármaco con gran afinidad se unirá a un mayor número de receptores, aún a baja concentración, que un
fármaco con poca afinidad.
Valores de la kd del orden nanomolar representan a fármacos con una alta afinidad por su receptor:

• Curva dosis-respuesta

La forma hiperbólica de la curva (gráfica A) asume forma sigmoide cuando se grafica en forma semilogarítmica (gráfica B). La
concentración del medicamento que produce 50% de la respuesta máxima cuantifica la actividad medicamentosa y se le conoce como
EC50 (concentración eficaz para obtener una respuesta de 50%). Los límites de concentraciones necesarias para mostrar plenamente
la relación de dosis-respuesta (~ 3 log10 [10] unidades) es demasiado amplia para ser útil en el formato lineal, por esa razón, casi
todas las curvas de dosis-respuesta usan en el eje x log [fármaco]. Las curvas de dosis-respuesta presentadas de este modo tienen
forma sigmoide y tres propiedades: umbral, inclinación y asíntota máxima. Los tres parámetros anteriores son los que cuantifican la
actividad del fármaco
• Relación dosis-respuesta

• Intervalo o ventana terapéutica

• Índice terapéutico

• Factores que modifican los efectos de los fármacos

MECANISMOS DE ACCION
AGONISTA
RELACION FARMACO. RECEPTOR