TALLER II FARMACODIMANIA

PREGUNTAS GENERALES
1. Que es un Receptor farmacológico. Cite ejemplos.
Hoy en día sabemos que los receptores farmacológicos son estructuralmente macromoléculas proteicas, las
que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados. Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma
o en el núcleo celular. Macromoléculas con potencial capacidad de actuar como receptores farmacológicos
son los receptores que median la comunicación celular de compuestos endógenos tales como
neurotransmisores, cotransmisores u hormonas.

 Receptores citoplasmáticos
 Receptores de membrana
 Receptores nucleares
 Receptores acoplados a canales iónicos
 Receptores acoplados a proteínas G
 Receptores acoplados a proteínas G (segundos mensajeros)
 Receptores ligados a citocinas
 Recetores que regulan la transcripción génica

2. Identifique los posibles mecanismos de interacción entre el fármaco y su receptor.

Selectividad: La selectividad de un fármaco radica en que el fármaco puede actuar sobre un receptor o
receptores y también en el sitio específico del organismo.
Los receptores se sitúan en diferentes lugares del organismo, pero la respuesta que dará el fármaco será
diferente, lo que puede ocasionar reacciones adversas.

Reversible o no reversible: La acción reversible implica que la acción del fármaco que se produce en
tiempo determinado no durara permanente. Una vez que el fármaco ha formado el complejo, este se
desenlaza del receptor y sigue un proceso de metabolismo para al final ser excretado.
La finalidad de que sea reversible hace que acabe la acción farmacológica.
En el caso de los fármacos antitumorales estos se entrelazan al DNA y lo fragmentan, este es un hecho
irreversible. Posteriormente el fármaco es disuelto por los macrófagos que se comen la fragmentación del
DNA.
En la mayoría de los casos la acción farmacológica es del tipo reversible.

Umbral: Un fármaco determinado emite una acción farmacológica sobre un estado patológico o
fisiopatológico a partir de una dosis específica. El efecto no se lleva a cabo si se administra una dosis menor.

3. Establezca el concepto de fármaco agonista, antagonista, agonista parcial y agonista inverso,

realice las gráficas correspondientes

Agonista: Es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción
determinada en la célula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiológica, y tienen dos
características afinidad y actividad intrínseca.
Tipos de agonistas:
a. Agonistas totales: Son aquellos que producen el efecto farmacológico máximo en presencia de
receptores no ocupados. Por tanto, varios agonistas pueden provocar la máxima respuesta a
diferente ocupación de receptores: Ej: Benzodiacepinas.
b. Agonistas parciales: Producen una respuesta menor en caso de ocupar la totalidad de los receptores
que los agonistas totales: Ej: Abecamilo
c. Agonistas inversos: Es un agente que se une al mismo receptor que un agonista, pero induce una
respuesta farmacológica opuesta a la del agonista. Ej: B-carbolina.

Antagonista: Es un ligando (fármaco) que bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas en
lugar de provocar una respuesta biologica en sí tras su unión a un receptor celular.
1. Competitivo: Son aquellos que bloquean el efecto
de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de
fijación en el receptor, se dividen en dos tipos.
1. Antagonistas reversibles: Que pueden ser
desplazados del receptor por dosis
crecientes del agonista (antagonismo
superable). Los antagonistas competitivos
reversibles desplazan la curva dosis-
respuesta de los agonistas hacia la derecha
(es decir aumentan la DE50 y reducen la
afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del
agonista.
2. Antagonistas irreversibles: Que no
pueden ser desplazados del receptor por
dosis crecientes del agonista (antagonismo
insuperable). Los antagonistas competitivos
irreversibles reducen la Emax y la eficacia
del agonista.
2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al
receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax (la
eficacia). Estos a su vez, se dividen en dos tipos.
1. Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el
paciente o el lavado del tejido aislado.
2. Irreversibles: Que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda
permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.
4. Analice los conceptos de regulación de receptores ¿A qué se llama “up regulation” o regulación
en ascenso y “down regulation” o regulación en descenso de receptores?, Y de ejemplos
a. Down regulation: Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de respuesta celular ante la acción de
un ligando endógeno o de un fármaco. Generalmente se trata de una respuesta homeostática de
protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda
Se da por: disminución de la afinidad del receptor, inhibición de la síntesis de nuevos receptores,
disminución del número total de receptores
Ejemplos: Los receptores de insulina pueden estar regulados negativamente en la diabetes mellitus II
b. Up regulation: Un incremento en la cantidad de receptores de la superficie de las células diana
haciendo que las células sean más sensibles a una hormona u otro agente.
Ejemplo: Aumento en los receptores de oxitocina uterina en el tercer trimestre del embarazo, lo que
promueve la contracción del musculo liso uterino

5. Mencione algunos ejemplos de regulación de receptores y su implicancia en

terapéutica.

Receptores B del miocardio: En la insuficiencia cardiaca humana, los receptores β del

miocardio responden al estímulo prolongado y excesivo internalizándose y regulándose a la
baja, de tal forma que la respuesta inotrópica β adrenérgica disminuye.

Cuando un medicamento se regula al alza, pude aumentar su efecto terapéutico y cuando tiene
regulación a la baja, luego del uso crónico, puede disminuirlo.

6. ¿Cómo actúan los fármacos que no median su acción por medio de receptores? Cite ejemplos
y los mecanismos.
Interactuando con sustancias (macromoléculas) generando reacciones químicas que produce el efecto
terapéutico.
• Ejemplos de sitios blanco no receptores:
– Ácido gástrico (HCL) (antiácidos).
– Radicales libres (vitaminas antioxidantes).
– Análogos de purinas (antineoplásicos)
– Antiácidos
– Antisépticos
– Antivirales
– Diuréticos osmóticos Na+ y H2O(manitol).
– Sustancias quelantes
– Heparina
Por ejemplo, los diuréticos osmóticos como el manitol o el glicerol, que aumentan la eliminación urinaria
porque arrastran moléculas de agua; o los antiácidos, que actúan contrarrestando directamente el
exceso de ácido en el estómago, sin interactuar con receptores membranales, o perturbaciones
generales de la membrana celular (p. ejem., los anestésicos volátiles), interacciones del fármaco con
iones o moléculas pequeñas (como los agentes con afinidad por los metales) o incorporación del
fármaco a una macromolécula (p. ejem., los antimetabolitos).

7. ¿A qué se denomina acción farmacológica de una droga y a qué mecanismo de acción?

Diferencien los conceptos.
Efecto farmacológico: cambio concreto que provoca el Fármaco, es la respuesta observable del
medicamento (por ejemplo, el efecto relajante muscular). Se define por la naturaleza, la intensidad y la
duración de la respuesta. El efecto farmacológico no sólo comprende el efecto terapéutico, sino también
incluye los efectos adversos, que suelen acompañar a los efectos terapéuticos.
Mecanismo de acción: Es el conjunto de procesos bioquímicos y fisiológicos que explican cómo se
produce la respuesta. Se puede estudiar a nivel fisiológico o bioquímico. Por ejemplo, el descenso
de la presión arterial puede ser producido por disminución de la frecuencia cardiaca o por
vasodilatación. A nivel bioquímico, puede ser explicado por el bloqueo del sistema renina-
angiotensina-aldosterona o por la inhibición de la entrada de los iones calcio en la célula.
8. ¿A qué llamamos tolerancia y taquifilaxia?
Tolerancia: Disminución gradual de la respuesta a una droga administrada por un tiempo
prolongado, en algunos compuestos es posible que la intensidad de la respuesta a una dosis
determinada cambie en el curso del tratamiento.
Taquifilaxia: Disminución rápida de la respuesta a una droga cuando se administra repetidamente.

CASO I
Paciente de 45 años masculino quien consulta por cuadro clínico de varios meses de evolución
consistente en: Polidipsia, polifagia, poliuria. el médico tratante inicialmente le practica exámenes
paraclínicos donde corrobora diabetes tipo II no insulino dependiente, le aconseja dieta estricta para
diabético, pero el paciente no regula la glucemia, la hemoglobina glicosilada ni los síntomas
descritos anteriormente, a pesar de cumplir estrictamente con el plan de alimentación y ejercicios
físicos. Por lo cual se toma la determinación de prescribirle un antidiabético oral, GLIBENCLAMIDA
2,5 mg vía oral cada día, 30 minutos antes del desayuno.

Antecedentes familiares: Padre falleció a los 55 años por IAM, madre diabética tratada con insulina,
hipertensa tratada con losartan 50 mg vía oral cada 12 horas
Examen físico del paciente normal

PREGUNTAS
1. Especifique cuál es el mecanismo de acción del fármaco administrado.

2. ¿La droga administrada al paciente es un fármaco agonista o antagonista?.

3. ¿Cuáles son las acciones farmacológicas que desencadena el fármaco?

4. Analice el mecanismo de acción de la droga detallada anteriormente y determine como actuaría

en fármaco en el presente problema de salu
CASO II

Paciente de 48 años, con diagnóstico de hipertensión Arterial, examen laboratorio y

estudios complementarios normales. Se le indica como tratamiento farmacológico,
un diurético tiazídico: HIDROCLOROTIAZIDA 12,5 Mg, Vía Oral cada día en La
Mañana

PREGUNTAS
1. Especifique cuál es el mecanismo de acción del fármaco administrado.

2. ¿La droga administrada al paciente es un fármaco agonista o antagonista?.

3. ¿Cuáles son las acciones farmacológicas que desencadena el fármaco?

4. Analice el mecanismo de acción de la droga detallada anteriormente y determine

como actuaría en fármaco en el presente problema de salud

CASO III
Paciente de 17 años masculino quien presenta faringitis estreptocócica a
repetición, de aproximadamente 5 años de evolución el medico ante la persistencia
de la misma opta por prescribir de PENICILINA G BENZATÍNICA 1.200.000 U.I. por
vía intra muscular cada 30 días.

Al examen físico como alteración positiva presenta amígdalas hipertróficas grado II

asociado a criptas. Por los demás examen físico normal

PREGUNTAS
1. Especifique cuál es el mecanismo de acción del fármaco administrado.

2. ¿La droga administrada al paciente es un fármaco agonista o antagonista?.

3. ¿Cuáles son las acciones farmacológicas que desencadena el fármaco?

4. Analice el mecanismo de acción de la droga detallada anteriormente y determine
como actuaría en fármaco en el presente problema de salud

.Deben por favor realizar las fichas de los siguientes fármacos:

A. PENICILINA BENZATINICA
B. HIDROCLOROTIAZIDA
C. GLIBENCLAMIDA