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2009 2 Supositorios - 7731
2009 2 Supositorios - 7731
FACULTAD DE QUÍMICA
SUPOSITORIOS
SUPOSITORIOS
Los supositorios son formas farmacéuticas
Sólidas de diversos pesos y formas
(cilíndricas apuntadas o cónicas por un
extremo), usualmente administradas por
inserción en el recto, la vagina o uretra.
USO DE
SUPOSITORIOS
Principioactivo no es adecuado para
administración oral
En emulsión
En suspensión
ABSORCIÓN
Los principales factores que afectan la
absorción del fármaco administrado en
supositorios por vía rectal son:
Fisiologíaano-rectal
Vehículo del supositorio
Contractibilidad adecuada
TIPOS DE BASES
Bases Lipofílicas: Esteres grasos cuya
acción depende de su fusión a la
temperatura corporal para liberal el
principio activo. Por ejemplo manteca de
cacao (Teobroma).
TIPOS DE BASES
VENTAJAS
Se obtienen bases de diferentes puntos de
fusión y dureza adecuadas para elaborar
supositórios destinados a diferentes áreas
climáticas.
Funden entre 33-37ºC. No se oxidan y el p.
De fusión no se modifica por
sobrecalentamiento. La distancia entre el
punto de fusión y el de solidificación es
pequeña.
TIPOS DE BASES
DESVENTAJAS
Fundidos son poco viscosos por lo que
facilitan la sedimentación de los
principios incorporados en forma de
suspensión. Ello dificulta la preparación.
Para evitarlo se pueden añadir
viscozantes.
TIPOS DE BASES
Bases Hidrosolubles: Su acción depende
de la solubilidad en los líquidos rectales
(medio acuoso) para liberar el principio
activo. Por ejemplo Polietilenglicoles,
mezclas de estos, gelatina glicerinada.
TIPOS DE BASES
VENTAJAS
Son por tanto adecuados cuando se
desea una liberación lenta del principio
activo.
Son menos irritantes que la
glicerogelatina y su poder irritante puede
reducirse incorporando agua a la
formulación.
TIPOS DE BASES
DESVENTAJAS
Son incompatibles con algunos fármacos
y reducen la actividad de algunos
conservadores.
Los supositorios son frágiles. Para
evitarlo se añaden tensoactivos y
plastificantes
El fármaco puede cristalizar (durante el
almacenamiento) lo que incrementa la
irritabilidad.
TIPOS DE BASES
Aditivos: Tensoactivos que su principal
acción es modificar la liberación del
principio activo. Conservadores como los
parabenos sobre todo para bases
compuestas por gelatina.
PROCESOS DE FABRICACIÓN
Procedimiento por vertido.
La masa se funde y posteriormente se vierte en moldes.
Procedimiento por compresión.
Mezcla del principio activo pulverizado y se
comprime.
Procedimiento de Fusión-Compresión.
Se funde la masa transparente, se agrega el
principio activo, se enfría y se comprime.
INCONVENIENTES QUE PUEDEN
PRESENTARSE EN LA FABRICACIÓN.
Separación de líquidos o polvos insolubles.
Una solidificación lenta, mala dispersión de agentes insolubles.
Viscosidad de la masa.
Calentamiento de algunos activos por mayor tiempo.
Resquebrajamiento o fisuras.
Un enfriamiento muy rápido, superficie del supositorio no se
contrae.
Superficie desigual.
Un molde inadecuado.
Peso irregular.
Mala distribución de los polvos.
FACTOR DE
DESPLAZAMIENTO
Dado que la dosificación se hace en
volumen y que las densidades del
principio activo y excipiente difieren, es
necesario para calcular la cantidad de
excipiente necesario conocer el
denominado factor de desplazamiento.