ANTIEMÉTICOS

Nombres: Brenda Roxana Siles Quispe 23673

Erick Paul Mollo Ramos 19859
Elio Rodrigo Reynaga Chocata 20960
Kevin Ricardo Bolivar Valverde 18319
Fabiola Ruth Villca Tupa 15179
Kevin Piter Bustillos Onofre 21703

FARMACOLOGÍA II
¿QUE SON LOS FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS?
Son fármacos que impiden la emesis (vómito) o las náuseas. Los fármacos
antieméticos típicamente se usan para tratar cinetosis(mareos) y los
efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos
generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
CAUSAS PARA QUE SE PRODUZCA
EL VOMITO
Estas podrían ser alguna de las causas por las que se produce el
vomito.
❖Comer demasiado.
❖Consumo excesivo de alcohol.
❖Embarazo.
❖Migraña.
❖Infecciones.
❖Fiebre.
❖Malestar estomacal.
❖Intoxicación.
❖Gastritis aguda.
❖Obstrucciones intestinales.
LOS FÁRMACOS MAS IMPORTANTES
Algunos de los fármacos mas importantes son:

❖ Domperidona.
❖ Metoclopramida.
❖ Clorpromazina.
❖ Tr o p i s e t r ó n .
❖ Ondansetrón.
DOMPERIDONA
Se conoce por domperidona a un
fármaco bloqueante selectivo de los
receptores dopaminérgicos, que se utiliza
en los trastornos funcionales digestivos.
FARMACOCINETICA
En ayunas, la domperidona se absorbe rápidamente tras la administración por vía oral,
alcanzando su máxima concentración plasmática a los 30-60 minutos. La
baja biodisponibilidad absoluta de la domperidona oral (aproximadamente el 15 %) se debe a
un amplio efecto metabólico de primer paso en la pared intestinal y el hígado. Una baja acidez
gástrica deteriora su absorción, motivo por el cual su biodisponibilidad aumenta al tomarla tras
la comida y disminuye con la administración previa concomitante de cimetidina o bicarbonato
sódico.
 FARMACODINAMIA
La domperidona es un antagonista dopaminérgico con
propiedades antieméticas. Domperidona no atraviesa fácilmente
la barrera hematoencefálica. Entre sus usuarios, especialmente
adultos, son muy infrecuentes los trastornos extrapiramidales
sin embargo, la domperidona estimula la secreción de
prolactina en la hipófisis. Sus efectos antieméticos se deben a
una combinación de acción periférica (gastrocinética) y
antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona de
emisión de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la
barrera hematoencefálica en el área postrema.
MECANISMO DE ACCIÓN
La domperidona es un antagonista
dopaminérgico en la zona de emisión de los
quimioreceptores, que se encuentra fuera de la
barrera hematoencefálica en el área postrema.
Por tanto tiene predilección por los receptores
periféricos, ya que no atraviesa la BHE.
Antagonista de los receptores dopaminérgicos
D2
VÍA DE ELIMINACIÓN
Sufre un intenso y rápido metabolismo en el
hígado, se elimina fundamentalmente por
heces (66%), y en menor medida por orina
(31%).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Alivio de los síntomas de náuseas y vómitos en
adultos y adolescentes de 12 años o mayores y
que pesen 35 kg o más.
CONTRAINDICACIONES
• Embarazo.
• Hipersensibilidad conocida a maleato de domperidona o a
cualquiera de los excipientes de las presentaciones
comerciales.
• En pacientes con tumor hipofisario secretor de prolactina
(prolactinoma).
• Hemorragia gastrointestinal.
• Obstrucción mecánica o perforación intestinal.
• En pacientes con afecciones cardíacas.
• En pacientes de tercera edad.
REACCIONES ADVERSAS
Podrian presentarse las siguientes complicaciones:
• Boca seca.
• Prurito.
• Diarrea.
• calambres.
MODO DE ADMINISTRACIÓN
• Vía oral
• También es posible la vía rectal.
• Administrar antes de las comidas.
 PRESENTACIONES
• Suspensión oral, con 1 mg por ml
• Comprimidos de 10 mg
• Cápsulas de 10 mg
• Supositorios de 30 y 60 mg
METOCLOPRAMIDA
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
Antagonista de receptores dopaminérgicos D2
de estimulación quimicoceptora y en el centro
emético de la médula implicada en la
apomorfina - vómito inducido. Antagonista de
receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonista de
los receptores 5-HT4 implicados en el vómito
provocado por quimioterapia.
CONTRAINDICACIONES
No se debe usar si es que la estimulación de
la motilidad gastrointestinal puede ser
peligrosa; por ejemplo, en presencia de
hemorragia gastrointestinal, obstrucción
mecánica o perforación.
REACCIONES ADVERSAS
Algunas reacciones adversas podrían ser:
• Somnolencia.
• Diarrea.
• Astenia
• Trastornos extrapiramidales.
CLORPROMAZINA
Es un neuroléptico antipsicótico
perteneciente a la familia de las
fenotiazinas.

Maniaco - Depresivas

Esquizofrenia Náuseas
MECANISMO DE ACCIÓN
Formación reticular de cerebro medio el sistema límbico, hipotálamo
Disminuye la ansiedad, la tención y la actividad motora espontanea
PRESENTACIONES
• Largactil
comprimidos. 25 y 100 mg.
Gotas 40 mg/mL,

• Thorazine
comprimidos. 10, 25, 50, 100 y 200 mg;
Ampollas.40 mg/ml;
supositorios de 25 y 100 mg.
TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA
AGUDA
Administración intramuscular
Adultos: las dosis iniciales son de 25 mg. Si fuese necesario administrar en una hora una nueva
inyección de 25 a 50 mg. Las siguientes dosis intramusculares se deben ir aumentando
progresivamente a lo largo de varios días hasta 400 mg cada 4 o 6 horas hasta que el paciente
es controlado. Una vez que el paciente está tranquilo durante 24 a 48 horas pasar a la
administración oral.
Administración oral:
Adultos: las dosis usuales en un paciente estabilizado después de un tratamiento intramuscular
son de 500 mg/día, aunque si fuera necesario, estas dosis se pueden aumentar hasta los 2000
mg o más. Sin embargo, no se consiguen grandes beneficios cuando se superan las dosis de
1000 mg/día.
TRATAMIENTO DE NÁUSEAS Y
VÓMITOS:
Administración intramuscular:
Adultos: las dosis usuales son de 25 mg. Si no se produce hipotensión, se pueden administrar dosis de 25 a
50 mg cada 3 o 4 horas hasta que cesan los vómitos. Seguidamente, se administran dosis orales. Las
inyecciones intramusculares deben practicarse lentamente en el cuadrante superior de los gluteos. Se
recomienda que el paciente quede en observación durante 30 minutos por si se produjera alguna reacción de
hipotensión
Niños: entre 0.5 y 2 mg/kg cada 6 a 8 horas. Las dosis máximas para pacientes pediátricos de 6 meses a 5
años no deben superar los 40 mg/día y para los niños de 5 a 12 años los 75 mg/día .
Administración oral:
Adultos: las dosis usuales son de 10 a 25 mg cada 4 a 6 horas.
Niños: de 0.5 a 2 mg/kg cada 4-6 horas.
Administración rectal:
Adultos: usualmente un supositorio de 100 mg cada 6-8 horas.
Niños: 0.5 a 2 mg/kg cada 4-6 horas.
TRATAMIENTO DEL HIPO
RECALCITRANTE
Comenzar por administrar la clorpromazina por vía oral, pasado a la vía intravenosa si la
condición se mantiene a los 2 o 3 días.
• Administración oral:
• Adultos; 25 a 50 mg dos o cuatro veces al día
• Administración intravenosa:
• Adultos: con el paciente hospitalizado administrar 25 a 50 mg en 500 o 1000 mL de salino
por infusión lenta. Durante el procedimiento, se debe vigilar la presión arterial
CONTRAINDICACIONES

Enfermedades de Parkinson
Paciente con cardipatia

Epilepsia
TROPISETRON
Antagonista selectivo de los receptores
serotoninérgicos 5-HT3. Actua bloqueando su unión
a la serotonina tanto en las terminaciones periféricas
de los nervios vagales como en los
quimiorreceptores centrales de la zona
desencadenante del área postrema.
 FARMACODINAMIA
Tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios.

Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios en pacientes

que son sometidos a una cirugía ginecológica intra-abdominal.

Con el fin de optimizar la relación riesgo-beneficio, su uso

deberá limitarse a pacientes con una historia conocida de
náuseas y vómitos postoperatorios.

Prevención de náuseas y vómitos inducidos por la

quimioterapia del cáncer.
FARMACOCINETICA
•Inicio de acción: Duración:
- IV < 30 min.
- IV = 8 horas
- VO = 1 h
•Efecto máximo :
- VO = 24 h
- IV/VO = 2-3 h
MECANISMO DE ACCION
El tropisetron bloquea selectivamente los
receptores de tipo 3 de la serotonina (5 HT3) los
receptores (5-HT3)se encuentran en el centro de
la zona de activación de los quimiorreceptores y
periféricamente en las terminales del nervio
vago en los intestinos.
VIA DE ELIMINACION:
o ORINA: 70%
o HECES: 15 %

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
- Adultos:
Inicialmente: 5 mg/ 24 h IVL o en infusión lenta.
Posteriormente: continuar con la misma dosis VO hasta cinco días más
-Niños:
Inicialmente: 0,2 mg/kg/24h (máximo 5 mg) IVL o en infusión lenta.
Posteriormente: continuar con la misma dosis VO hasta cinco días más.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad o a cualquier componente del
producto o a otros antagonistas de los receptores 5-
HT3. Contraindicado en el embarazo y en la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:
Gastrointestinales: estreñimiento, diarrea, dolor
abdominal
Neurológicos: cefalea, mareo, alucinaciones visuales
Cardiovasculares: síncope, parada cardíaca, HTA
Respiratorios: espasmo bronquial, disnea
Dermatológicos: erupciones exantemáticas, angioedema,
urticaria
Generales: astenia, anafilaxia
PRESENTACIONES:
Ampollas de 2 ml conteniendo 2 mg (1
mg/ml)
Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1
mg/ml)
Cápsulas de 5 mg

Nombre Comercial
• Navoban
• Saronil
ONDANSETRÓN
Mecanismo de acción

Antagonista potente y altamente selectivo de receptores 5-HT3 localizados en

neuronas periféricas y dentro del SNC.

Indicaciones terapéuticas

En control de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia

citotóxicas, y prevención. de náuseas y vómitos postoperatorios. En niños ≥ 6
meses: de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia; en niños ≥ 1 mes:
prevención. de náuseas y vómitos postoperatorios (sólo iny.).
FARMACODINAMIA
Ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT3 para su uso en la prevención de las náuseas y vómitos
inducidos por la quimioterapia.
- Tras la administración de fármacos citotóxicos o radiación en el abdomen (incluyendo la irradiación corporal total), la serotonina (5-HT) es
liberada por las células enterocromafines en el revestimiento del tracto gastrointestinal. Estas células están en las proximidades de las
neuronas del nervio vago, que tienen receptores 5-HT3 que se unen a serotonina. Con la liberación de serotonina y la posterior unión al
receptor 5-HT3, las neuronas vágales son estimuladas para transmitir señales al centro del vómito en el cerebro, dando lugar a náuseas y
vómitos. Ondansetrón, se une a los receptores 5-HT3 localizados en las neuronas del nervio vago en el revestimiento del tracto
gastrointestinal, bloqueando la señal al centro del vómito en el cerebro, logrando la prevención de náuseas y vómitos.
FARMACOCINÉTICA
El ondasetrón presenta una biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico plasmático máximo 1-2 h tras su administración. Sufre una
extensa metabolización hepática, aunque no se han descrito metabolitos clínicamente importantes. Se excreta en heces y orina, apareciendo
un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,6-17,5 ml/min. Se une
moderadamente a proteínas plasmáticas (70-76%) y es ampliamente distribuido en el organismo. La vida media del ondasetrón de alrededor
de 3 hr, aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 hr, al igual que el aclaramiento renal. Aunque no son muy concluyentes los datos,
según algunos estudios, la vida media podría reducirse en pacientes con insuficiencia renal y aumentar en los niños. No se ha encontrado una
correlación entre los niveles plasmáticos y la actividad antiemética y tampoco parece existir acumulación tras la administración de dosis
múltiples.
• CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que también han mostrado
hipersensibilidad a otros receptores agonistas de 5HT3.
Debido a que el ONDANSETRÓN prolonga el tiempo del tránsito intestinal, debe monitorearse a los pacientes con signos sugestivos de
oclusión intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de ONDANSETRÓN en el embarazo.
La evaluación de estudios experimentales en animales no ha demostrado efectos adversos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o
feto humanos ni sobre el curso de la gestación y desarrollos peri/postnatal.
Sin embargo, dado que los estudios en animales no son siempre predictivos de la respuesta en humanos, no se recomienda su empleo durante el
embarazo.
Lactancia: No se recomienda la administración de ONDANSETRÓN durante la lactancia, debido a que éste es excretado por la leche.
Las madres en tratamiento con ONDANSETRÓN no deben lactar a sus hijos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
• Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones
ocasionales, transitorias y subclínicas de las aminotransferasas.
• El ONDANSETRÓN prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación en algunos pacientes.
• Hay reportes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata; algunas veces severas que incluyen
anafilaxia.
• Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculógiras, convulsiones y movimientos
involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas.
• Muy raramente se han observado convulsiones.
• Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia.
• La administración I.V. se ha relacionado con alteraciones visuales transitorias (visión borrosa) y mareos, reportados por
la administración rápida I.V.
• Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación I.V.
 PRESENTACIONES
• FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
• Cada ampolleta contiene:
• Ondansetrón (clorhidrato di hidratado).................................. 8 mg
• Agua inyectable, c.b.p. 4 ml.
• Cada TABLETA contiene:
• Ondansetrón........................................................................ 8 mg
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
• Intramuscular (I.M.), intravenosa (I.V.)
• ONDANSETRÓN para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos:
• El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados
en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt).
• La selección del régimen depende de la severidad del reto emetogénico.
ONDANSETRÓN para quimioterapia altamente emetogénica en adultos: (ejemplo, dosis elevadas de cisplatino)
ONDANSETRÓN para Qt y Rt
emetogénicas en adultos
ONDANSETRÓN EN PEDIATRÍA:
• Radio y quimioterapia: Administrar una dosis de 5 mg/m², I.V. inmediatamente antes de la Qt, puede repetirse la dosis de 4 mg cada 12 h
por vía parenteral, hasta por 5 días.
• Dosis en ancianos para Rt y Qt: ONDANSETRÓN es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años y no se requiere modificar la
posología ni la vía de administración.
• Insuficiencia renal: No se requiere modificación de la dosis diaria, intervalos de dosis ni vía de administración.
• Insuficiencia hepática: El metabolismo y la eliminación de ONDANSETRÓN se reducen significativamente y la vida media plasmática
se prolonga de manera importante en sujetos con insuficiencia moderada a severa. En tales casos, la dosis total diaria no debe exceder 8
mg.
• Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ONDANSETRÓN no se
altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina, no requiriendo modificar la dosis o
frecuencia de la administración.