Universidad Autónoma de Santo Domingo

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela de Medicina
Farmacología II

NOMBRE COMPLETO: Alexis Hernández Colon

MATRICULA: DC9362

MAESTRA: Glennis Colon

SECCION: 23

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  Penicilina

1. Describa el mecanismo de acción de los

betalactamicos.

Su mecanismo de acción consiste la inhibición de la síntesis

de la pared bacteriana, interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano
mediante un bloqueo en la última etapa de su producción
(transpeptidación) pero también actúan activando la autolisina
bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano.

2. Mecanismo de resistencia bacteriana a penicilinas

y cefalosporinas
 hidrolisis del anillo b-lactamico del antibiótico
 alteración del blanco
 permeabilidad cambios en las proteínas de membrana externa

3. Que son las PBP y cuál es su función

Las PBPs (protein binding penicillin) son proteínas fijadoras de β-lactámicos,

las cuales se encuentran en la membrana citoplasmática de las bacterias. Se
han descrito numerosas PBPs, de las cuales 6 son las más conocidas, y de
ellas son cuatro: 1a, 1b, 2 y 3 las que aparentemente son responsables del
mecanismo de acción antimicrobiano de los β-lactámicos.

Estas PBPs son transpeptidasas responsables del entrecruzamiento,

carboxipeptidasas responsables de la elongación, y endopeptidasas
(terminación), las cuales intervienen en la síntesis y estructuración de la
pared bacteriana.

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 4. Describa la estructura química de las penicilinas

Las penicilinas pertenecen a una familia de compuestos químicos con una

estructura química peculiar que le confiere una actividad característica contra
un grupo determinado de bacterias. A pesar de que existen diferentes
variantes, la estructura química esencial de la penicilina fue descubierta por
Dorothy Crowfoot Hodgkin entre 1942 y 1945.

La mayoría de las penicilinas poseen como núcleo químico el anillo 6-

aminopenicilánico y difieren entre sí según la cadena lateral anclada a su
grupo amino. Este núcleo 6-aminopenicilánico o núcleo penam consta, a su
vez, de un anillo tiazolidínico (un anillo aminofenílico de los tiazoles)
enlazado a un anillo β-lactámico; este último, aparentemente esencial para la
actividad antimicrobiana del compuesto, es hidrolizado mediante penicilinas
(enzimas tipo β-lactamasas) por las bacterias resistentes a penicilinas.

5. Describa la Clasificación de las penicilinas

atendiendo a su espectro antimicrobiano.

 Penicilinas naturales
Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención
biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto
final de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la
isopenicilina N o la penicilina N.

 La bencilpenicilina, comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar de

las penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa,
intratecal o intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo
gástrico del estómago.

 La bencilpenicilina procaína (DCI), conocida también como penicilina G

procaína, es una combinación de la penicilina G con un anestésico local, la
procaína. Esta combinación tiene como fin reducir el dolor y la incomodidad
asociada con la voluminosa inyección intramuscular de penicilina.

 La bencilpenicilina benzatínica o penicilina G benzatínica (DCI), es una

combinación con benzatina que se absorbe lentamente en la circulación
sanguínea después de una inyección intramuscular y luego se hidroliza a
bencilpenicilina.

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 6. Mecanismo por los cuales son eliminadas las
penicilinas del organismo y cuál es su vida media.

Existen tres mecanismos de excreción renal de fármacos, que pueden operar

solos o en combinación con otros:

 Filtración glomerular: es un proceso unidireccional que depende directamente de

la fracción libre de la droga. T

 Secreción tubular activa: requiere de sistemas transportadores saturables y

depende del flujo plasmático renal (valor normal: 425-650 mL/min).

 Reabsorción tubular: este proceso puede ser activo o pasivo. Está influido por el
pH urinario, ya que las moléculas no ionizadas son liposolubles.

7. Penicilinas de elección para grampositvos

aerobios

 Streptococcus
 Streptococcus pyogenos
 Streptococcus hemolíticos.
 Streptococcus viridans.
 Streptococcus pneumoniae

8. Diga cuál es el microorganismo más sensible a

penicilina G-

 Staphylococcus aureus

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 9. De las presentaciones de penicilina G parenterales:
¿cuál es la más utilizado, porque y cuál es su duración
en el plasma?

Bencilpenicilina-Benzatina o Penicilina G Benzatinas: Útil cuando se precisa alcanzar

niveles mantenidos durante semanas, aunque no altos (sífilis, fiebre reumática) o para
facilitar el cumplimiento en dosis única en faringitis estreptocócica. La duración
promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de 26 día.

10. Usos terapéuticos de penicilina G.

celulitis, endocarditis bacteriana, gonorrea, meningitis, neumonía por aspiración,

absceso pulmonar, neumonía adquirida en la comunidad, sífilis y sepsis en niños.

11. Dosis de penicilina que se usa para tratar sífilis,

listeria, enfermedad de lyme.

Lyme:
Adultos: La dosis recomendada es de 20-24 millones de unidades por día IV o IM en 6
dosis divididas durante 10-21 días.
Para el tratamiento de la sífilis terciaria o tardía:
Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.
Listeria:
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /día
IM o IV administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusión intravenosa
continua.

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12. Usos profilácticos de las penicilinas

La profilaxis con penicilina reduce significativamente el riesgo de infección neumológica

en niños con enfermedad de células falciformes homocigota y se asocia con reacciones
adversas mínimas.

13. Clasificación las penicilinas resistentes a las penicilinas

y sus principales usos.

 resistentes a β-lactamasas: Su uso es principalmente en infecciones por

estafilococos productores de β-lactamasas, como el Staphylococcus aureus.

 Amino penicilinas: Su espectro de acción es muy grande, pero son sensibles a

las β-lactamasas. Se administran en casos de infecciones respiratorias de las
vías altas por estreptococos y por cepas de Haemophilus influenzae,
infecciones urinarias por ciertas enterobacterias.

14. Reacciones adversas de las penicilinas.

 Reacción de hipersensibilidad o alérgica: es el efecto adverso más importante.

Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72
horas). La gravedad es variable: desde simples erupciones cutáneas pasajeras,
hasta shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el
0,001% de los casos.

 Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina

elimina la flora intestinal. Puede también provocar náuseas y vómitos.

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Cefalosporinas:

1. Estructura química de las cefalosporinas

La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico
que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y,
además, un anillo dihidrotiazínico.

2. Clasificación de las cefalosporinas y espectro

antibacteriano atendiendo a la generación

 Cefalosporinas de primera generación

Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra
cocos Gram positivos. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas
de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina.

 Cefalosporinas de segunda generación

Desde esta generación se amplía el espectro incluyendo anaerobios y
microorganismos Gram negativos. Las bacterias del género Klebsiella
suelen ser sensibles. Están indicadas en el tratamiento de la sinusitis,
otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis.

 Cefalosporinas de tercera generación

Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a
los cocos Gram positivos, que los fármacos de primera y segunda
generaciones. Las cefalosporinas de tercera generación son el
tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se
utilizan también para combatir otras infecciones por bacilos
gramnegativos.

 Cefalosporinas de cuarta generación

Tienen un mayor espectro contra organismos Gram-positivos que las
cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor
resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera
generación.

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  Cefalosporinas de quinta generación

o Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococcus aureus

resistente a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a
penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y enterococos.

o Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como

estafilococos coagulasa negativos sensibles y resistentes a
meticilina, así como frente a las recientes cepas resistentes a
vancomicina y a daptomicina.

o Ceftolozano: combinado con tazobactam.

3. Mecanismo de resistencia bacteriana a las cefalosporinas.

La forma de resistencia más común de las cefalosporinas es debido a la

destrucción de las mismas por hidrólisis del anillo beta-lactámico. Algunos
microorganismos Gram-positivos liberan grandes cantidades relativas de beta-
lactamasas; la localización de sus enzimas en el espacio peri plasmático puede
determinar de forma más efectiva su capacidad para destruir cefalosporinas
cuando se difunden a sus blancos en la membrana interna. Las cefalosporinas,
sin embargo, tienen una sensibilidad variable a las beta-lactamasas.

4. Usos terapéuticos de las cefalosporinas por generaciones

 Las cefalosporinas de primera generación se emplean de forma segura y
efectiva en la profilaxis de intervenciones quirúrgicas, ya sea durante o
después de la cirugía.

 Las cefalosporinas de segunda generación se deben utilizar para el

tratamiento o prevención de infecciones por gérmenes Gram-negativos,
especialmente las producidas por Enterobacteriaceae, debido a que son
activas en altos porcentajes y a que estos gérmenes habitualmente son
resistentes a las primeras cefalosporinas.

 Las cefalosporinas de tercera generación cubren enterobacterias poco

habituales e inhiben a las más comunes a concentraciones mucho más
bajas.

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5. Efectos adversos de las de las cefalosporinas
Los efectos secundarios que se pueden observar con las cefalosporinas son
principalmente las reacciones de hipersensibilidad, las cuales son muy parecidas
a las producidas por las penicilinas, y esto puede que esté relacionado con la
estructura Beta-lactámica que comparten estos dos grupos de antibióticos.

Carbapenemicos:

1. Describa la estructura de los carbapenemicos

su estructura difiere de la de las penicilinas en que el

átomo de azufre del anillo de tiazolidina, es externalizado y sustituido por un
átomo de carbono.

2. Cite los fármacos de este grupo con uso clínico

 Cefalexina: Es utilizado para tratar infecciones bacterianas en el tracto
respiratorio, la piel, los huesos, el oído. Puede ser útil en casos de
pacientes con hipersensibilidad a la penicilina.

 Cefradina: Afecciones del tracto respiratorio: bronquitis, neumonía

lobar, amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis. Afecciones del tracto
urinario: cistitis, pielonefritis, prostatitis, bacteriuria, uretritis.
Afecciones del tracto intestinal: diarrea bacteriana, salmonelosis,
shigelosis.

 Cefadroxilo: Se utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias

sensibles a este medicamento: Actinomicosis, erisipela, faringitis,
amigdalitis, otitis media, quemaduras, infecciones genitourinarias,
urinarias, abdominales, del hígado, de la piel, de los tejidos blandos y
de los huesos.

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  Cefazolina: La inyección de cefazolina se utiliza para determinados
pacientes alérgicos a la penicilina que tienen una afección cardíaca y
tienen un procedimiento dental o del tracto respiratorio superior, con el
fin de evitar que desarrollen una infección en la válvula del corazón.

 Cefalotina: Amigdalitis, otitis, faringitis y sinusitis. Infecciones

respiratorias bajas. Infección articular y ósea. Infección de piel y
tejidos blandos. Infección genitourinaria, Profilaxis preoperatoria,
Endocarditis y Septicemia.

3. Describa la actividad antimicrobiana del imipenen,

farmacocinética, reacciones adversas y usos
terapéuticos.

 Actividad antimicrobiana: Imipenem actúa inhibiendo la síntesis de la

pared bacteriana en varias bacterias Gram-negativas y Gram-
positivas. Es estable en presencia de betalactamasas producidas por
diferentes bacterias. Actúa como potente inhibidor de betalactamasas
de bacterias Gram-negativas que son resistentes a la mayoría de
antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.

 Farmacocinética: El imipenem no se absorbe oralmente. Cuando es

dado parenteralmente se degrada naturalmente por una enzima
dehidropeptidase renal, presente en el túbulo proximal renal; por
consiguiente, se usa en combinación con el cilastatin en una
proporción1:1.

 Reacciones adversas: Reacciones adversas comunes son malestar

estomacal, náuseas y vómitos.

 Usos terapéuticos: se usa para tratar algunas infecciones graves que

son provocadas por bacterias, incluyendo la endocarditis (infección de
las válvulas y revestimiento del corazón) e infecciones del tracto
respiratorio.

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 4. ¿Cuál carbapenemico es el de elección en meningitis
y por qué?

cefalosporina de tercera generación, siendo preferible

cefotaxima frente a ceftriaxona por mejor tolerancia y seguridad a dosis
elevadas, añadiendo ampicilina si existe sospecha de infección por L.
monocytogenes.

Monobactamicos:

1. Cuál es el único monobactamico con utilidad

clínica actualmente, diga sus usos clínicos y
efectos adversos.

El aztreonam es un antibiótico betalactámico mono cíclico sintético, pero

aislado originalmente de la bacteria Chromobacterium violaceum. Es un
bactericida resistente a las betalactamasas generadas por bacterias
Gram-negativas y es un antibiótico de espectro reducido dado que solo
actúa frente a bacterias Gram-negativas aerobias.

 Usos clínicos: Se utiliza comúnmente frente a las infecciones

causadas por Pseudomonas aeruginosa, pero su espectro abarca
a las enterobacterias.

 Efectos adversos: Entre las reacciones adversas que se han

estudiado se encuentran prurito y comezón, diarrea, náusea,
vómito.

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 Inhibidores de lactamasas B:

1. Clasificación de los inhibidores de B-

lactamasas
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son:
 el clavulanato
 el sulbactam
 el tazobactam

2. Describa las principales asociaciones de

estos.

Los inhibidores de ß-lactamasas, que asociados a los

ß-lactámicos permiten, por una parte, recobrar la
eficacia de éstos y, por otra, amplían el espectro
de acción

3. Cite los inhibidores de uso actual y sus

principales usos.

El ácido clavulánico es un inhibidor de β-lactamasas que se

combina en preparaciones antibióticas con alguna penicilina
para vencer ciertos tipos de resistencias a antibióticos. Se
usa para vencer la resistencia en bacterias que secretan β-
lactamasa, como varias cepas de Staphylococcus aureus y
algunas bacterias Gram negativas, que de otra forma
inactivaría la mayoría de las penicilinas. En su forma más
común, la sal de potasio clavulanato de potasio es
combinada con amoxicilina o ticarcilina.

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