Tema 1: Introducción, concepto y sinopsis histórica de la

Farmacología
Concepto
La Farmacología es una ciencia multidisciplinaria que surgió en el siglo XIX
originalmente como una rama de la Fisiología experimental y después como
una ciencia independiente dentro de la medicina.

La Farmacología estudia los fármacos en un sentido más

amplio:
 Su historia

 Propiedades Fisicoquímicas

 Interacciones con organismos vivos

 Mecanismos de acción (Farmacodinamia)

 Administración, Distribución y Eliminación en el organismo

(Farmacocinética)

Concepto de Farmacocinética
La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de los
fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por
tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco .
→Dosis – Concentración
La concentración del fármaco depende de cinco procesos: (LADME)

Liberación

Absorción

Distribución Distribucion

Metabolismo

Excreción Eliminacion
Farmacocinética Clínica (Aplicación)
Elección de:

- Vía de administración

-Forma farmacéutica

-Dosis

-Intervalo de dosificación

(Tratamientos individualizados en función de las características fisiopatológicas del

paciente)

ABSORCIÓN
Es el paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo

ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL

Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado.

ADMINISTRACIÓN POR VÍA SUBLINGUAL

La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción.

• Ausencia de efecto de primer paso.

• Medicamentos:

– Nitratos anginosos: crisis angina de pecho.

– Antagonista : crisis hipertensivas.

– Opiáceos: dolor intenso.

– Benzodiacepinas: ataque de ansiedad.

ADMINISTRACIÓN POR VÍA INTRAVASCULAR

• No hay fase de absorción. 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad
interindividual.
 • Útil en fármacos que se degradan rápidamente. La vía intravenosa sólo permite
soluciones acuosas.

ADMINISTRACIÓN POR VÍA INTRAMUSCULAR Y SUBCUTÁNEA

INTRAMUSCULAR

• Absorción rápida con soluciones acuosas.

Ej: Penicilina.

SUBCUTÁNEA

• Parecida a la absorción es más lenta y menor volumen de inyectable.

Ej: Insulina.

ADMINISTRACIÓN POR VÍA RECTAL

La absorción es más lenta que la gastrointestinal (normalmente)

ADMINISTRACIÓN POR VÍA NASAL

Es una vía de administración alternativa

Acción local: vasoconstrictores (descongestión nasal, antialérgicos,

antiinfecciosos.

ADMINISTRACIÓN POR VÍA OCULAR

• Para principios activos que deben actuar a nivel local.

• La córnea constituye una barrera biológica para la absorción de los fármacos.

Fármacos: antiinflamatorios, antiinfecciosos, tratamientos glaucoma.

BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad nos indica la cantidad de fármaco que está disponible para
acceder a los tejidos y producir un efecto
• Porcentaje de dosis de fármaco que llega inalterada a la circulación general y la
velocidad a la que dicho acceso se produce.

1. Biodisponibilidad en magnitud: cantidad de dosis aprovechada.

2. Biodisponibilidad en velocidad: velocidad de absorción de dicha fracción.
Nos indica la cantidad de fármaco que está disponible para acceder a los
tejidos y producir un efecto

Concepto de Farmacodinamia
La farmacodinamia estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los
efectos bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo.

→Concentración-Efecto

Etimología
La palabra Farmaco proviene de la palabra griega pharmakon , que en la antigua
Grecia tenia varios significados como veneno, calmante o remedio, entre otros.

 La palabra Farmacología proviene de las raíces griegas Farmacon que

significa “droga” o “medicamento” , y logos “tratado” o “estudio”.
 En la Ilíada de Homero la palabra Pharmakon es utilizada para designar
remedios médicos, es decir medicamentos.
 Se atribuía las propiedades medicinales a fuerzas vitales de plantas, y
frecuentemente su uso estaba vinculado con la magia.

Esculapio y Asclepio
En la mitología griega Asclepio o asclepios, Esculapio para los romanos, fue el
dios de la Medicina y calculación, venerado en Grecia en varios santuarios. Se
hizo tan famoso que llegaba a él gente enferma de todo el mundo antiguo para
ser curada ya sea por el método de hierbas y dietas mágicas o por operaciones
quirúrgicas.

Sus atributos se representan con serpientes enrolladas en un bastón

Asclepio tenía el don de la curación y conocía muy bien la vegetación y en

particular las plantas medicinales.

Los miembros de la familia de Asclepio también ejercían funciones médicas,

así, su mujer, Epíone, calmaba el dolor, su hija Higea era el símbolo de la
prevención, su hija Panacea era el símbolo del tratamiento, su
hijo Telesforo era el símbolo de la convalecencia y sus
hijos Macaón y Podalirio eran dioses protectores de los cirujanos y los
médicos.

Hipócrates (460-377 a.C). Padre de la medicina proponía que la enfermedad

era el desbalance entre cuatro humores tierra, aire y fuego. Y que de acuerdo
a esas ideas había que recuperar el equilibrio con aire fresco, buena
alimentación, hidroterapias, masajes, y un uso pequeño de fármacos.

Interaccion Farmaco-receptor
Clark en 1926 fue el primer autor que desarrollo un tratamiento matemático de
la interacción Fármaco-Receptor.

Propuso que dicha interacción podría describirse mediante una relación

matemática similar a la que aplicaba la interacción de oxigeno y el dióxido de
carbono con la hemoglobina, es decir por la acción de masas

El principio más importante que Clark asumió para establecer esta teoría es
que la magnitud del efecto farmacológico de un fármaco es directamente
proporcional al número de receptores ocupados por el mismo y que la
respuesta máxima se obtienen únicamente cuando están ocupados todos los
receptores.

Según Clark la acción de un fármaco depende de dos factores:

 “De la fijación o unión” del fármaco al receptor

 Y de la habilidad del fármaco para producir dicha acción tras producirse la

unión al receptor.

Los efectos farmacológicos se deben a la interacción entre el medicamento

y los componentes específicos del organismo llamados receptores.

Los receptores son macromoléculas que pueden estar localizadas en la

membrana celular o en el espacio intracelular, y se combinan con el
fármaco para producir una reacción química cuya consecuencia es que
modifica la función celular.

Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca, debe ocurrir primero la unión del
fármaco con su receptor. Esta interacción sucede por el establecimiento de uniones
químicas, eléctricas o nucleares entre las partes activas de ambas moléculas.

Mientras más fuerte sea la unión más tiempo persiste el efecto farmacológico.