2. ¿Por qué motivo se le inició un anticoagulante?

Los anticoagulantes son medicamentos que tienen como objetivo prevenir que se haga un
coágulo en la sangre y éste pueda provocar una embolia o trombosis, riesgo que sufren
pacientes con cardiopatías valvulares, fibrilaciones auriculares y miocardiopatías dilatadas,
entre otros. Los anticoagulantes más utilizados son los anticoagulantes orales (2).

Estos fármacos actúan sobre la vitamina K, necesaria para que funcione todo el mecanismo
de la coagulación. Se utilizan para la prevención a largo plazo de diversas complicaciones
tromboembólicas. Dado que es un fármaco que actúa vía la vitamina K, presenta gran
variabilidad de respuesta por lo que siempre es necesario un control estricto del nivel de
anticoagulación (2).

La warfarina reduce el riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con fibrilación

auricular, pero aumenta el riesgo de hemorragia y es difícil de usar. Dabigatrán es un nuevo
inhibidor directo de la trombina oral.

Los antagonistas de la vitamina K son engorrosos de usar, debido a sus múltiples

interacciones con alimentos y medicamentos, y requieren un monitoreo de laboratorio
frecuente. Por lo tanto, a menudo no se usan, y cuando lo son, las tasas de interrupción son
altas.

El etexilato de dabigatrán es un profármaco oral que una esterasa sérica convierte

rápidamente en dabigatrán, un inhibidor potente, directo y competitivo de la trombina.
Tiene una biodisponibilidad absoluta de 6.5%, el 80% de la dosis dada es excretada por los
riñones, su vida media en suero es de 12 a 17 horas, y no requiere monitoreo regular.

El beneficio del dabigatrán puede explicarse en parte por el régimen de dosificación dos
veces al día. Dado que el dabigatrán tiene una vida media de eliminación de 12 a 17 horas,
la dosificación dos veces al día reduce la variabilidad en el efecto anticoagulante,
especialmente en comparación con el efecto anticoagulante de la warfarina, que es difícil de
controlar. La warfarina inhibe ampliamente la coagulación (inhibiendo los factores II, VII,
IX y X y las proteínas C y S). Al inhibir selectivamente solo la trombina, el dabigatrán
puede tener eficacia antitrombótica al tiempo que conserva otros mecanismos hemostáticos
en el sistema de coagulación y, por lo tanto, mitiga el riesgo de hemorragia (2).
Referencias:

Connolly S. y colaboradores. Dabigatran versus Warfarin in Patients with Atrial

Fibrillation. N Engl J Med 2009; 361:1139-1151. 2009. Recuperado de:
https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa0905561