QUINOLONAS

HISTORIA
En 1962 se obtuvo el Acido Nalidixico años después se desarrollan:
 Acido Pipemidico
 Acido Oxolonico
 Acido Piromidico
 COMPOSICION Y ESTRUCTURA QUÍMICA

a. Estructura química básica de las quinolonas.

b. 4-oxo-1,4 dihidroquinolona ó 4 quinolona

c. 8 – aza-4-quinolona

d. 2-aza-4-quinolona

e. 6,8 – diaza-4-quinolona
 GENERALIDADES

son un grupo de antimicrobianos sintéticos de amplio espectro, cuyo

“blanco” es la síntesis del ADN.
Incluyen:
 Naftiridonas
 Quinolonas isotiazol quinolonas
 quinazolinas y agentes relacionados.
 CARACTERISTICAS

 Inhibición de la girasa del DNA bacteriano.

 Inhibición en la síntesis de replicación del DNA.

 Inducción de una reacción de alarma y efectos deletéreos sobre la

estructura celular y bioquímica de la bacteria.
 CARACTERISTICAS

 Penetran la pared celular

 Inhiben directamente la replicación bacteriana al interactuar con el

ADN girasa (bacterias gramnegativas) y topoisomerasa Iv (bacterias
grampositivas) , las cuales son necesarias para realizar el
superenrollamiento del ADN.
CARACTERISTICAS
 CLASIFICACION
Por época de aparición y de espectro antimicrobiano se clasifican en 4
generaciones:
 CLASIFICACION
Quinolonas de primera generación
Son activas frente a microorganismos Gramnegativos
 E. Coli
 Proteus
 Klebsiella
 Enterobacter
 Serratia
 Salmonella
 CLASIFICACION
Quinolonas de segunda generación
son también activas frente a bacterias Gram(-) además actúa contra
Pseudomonas spp y algunos microorganismos Gram(+) como:
 S. aureus
 S. epidermis
 Moraxella catarrhalis
 Micobacterias
 CLASIFICACION
Quinolonas de tercera y cuarta generación
Matienen buena actividad frente a Gram(-) y micobacterias, pero
presentan mejor acticividad frente a Gram(+)
 Streptococcus pyogenes
 Neumococo
 Anaerobios
ANTIBIOTICOS
 APLICACIONES CLINICAS
 Infecciones del tracto urinario (ITU)
 Infecciones de transmisión sexual (ITS)
 Infecciones pélvicas
 Infecciones cutáneas, osteo-articulares y del tracto gastrointestinal.

 Para el manejo de infecciones bacterianas del tracto respiratorio como:

 Sinusitis
 neumonía adquirida en la comunidad
 bronquitis crónica complicada en pacientes inmunocomprometidos
 MECANISMOS DE RESISTENCIA
1. A través de mutaciones cromosómicas en genes codificantes, al reducir las concentraciones
intracitoplásmicas de quinolonas y por genes de resistencia a quinolonas mediados por
plásmidos.

2. Las mutaciones cromosómicas afectan las regiones determinantes de resistencia a

quinolonas de ADN girasa y topoisomerasa IV, Se dan por errores de transcripción durante
la replicación cromosómica.

3. La reducción de la concentración intracelular de quinolonas pasivamente, mediante

reducción de la permeabilidad por “downregulation” de proteínas extra-membranales.
 BIBLIOGRAFIA
 http://www.scielo.cl/pdf/rci/v32n5/art02.pdf

 http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act08198.htm