FARMACOLOGÍA I M.Sc. Q.F.

Nicolás Maldonado Acosta

Docente Depto. de Ciencias Biológicas y Químicas.
DBIO 1040 Estudiante de Doctorado en Ciencias, UACH
Coordinador DBIO 1041
_____________________________________
Email: nicolas.maldonado@uss.cl
Sede Patagonia, Puerto Montt.
UNIDAD II
 Metodología de Estudio

CONTENIDOS A REVISAR
GRUPO FARMACOLOGICO
MECANISMO DE ACCION
CARACTERISTICAS GENERALES
FARMACOCINETICAS
EFECTOS ADVERSOS
PRECAUCIONES Y CONSIDERACIONES

”Siempre será necesario complementar con bibliografía obligatoria”

ANTAGONISTAS ANDRENÉRGICOS
 Receptores Adrenérgicos
Efectos

α1 α2 β1 β2 β3
• Vasoconstricción • Inhiben la • Taquicardia • Vasodilatación • ↑ Lipólisis

liberación de • ↑ Lipólisis • ↓ Leve de la resistencia

• Incremento Noradrenalina.
resistencia periférica periférica.
• ↓ Leve de P.
• ↑ Contracción
• ↑ P. Arterial Arterial del Miocardio • Broncodilatación
• Secreción de • ↑ Glicogenolisis
Renina hepática y muscular
 FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS

Receptores α:
•Antagonizan la acción de - α1: Efecto constrictor
adrenalina y fármacos relacionados
sobre el receptor

•Son antagonistas competitivos de Receptores β:

los receptores adrenérgicos α , β ó
ambos - β 1: corazón
- β 2: bronquial, vascular
- β 3: tejido adiposo
 EFECTOS GENERALES
α BLOQUEADORES

• El bloqueo de receptores α1:

• Disminuye la resistencia periférica y
desciende la presión arterial
• Pueden generar:
• Taquicardia refleja al descenso de la presión arterial Prazosina
Doxazosina
• Retención de agua y Na⁺ Terazosina
• Mareos, Caidas, Hipotensión Ortostatica
 ANTAGONISTAS α1
• Prazosina = Prototipo.
- Bloqueo selectivo α1 en arteriolas y venas à Relajación del musculo liso
vascular
- Vasodilatación y disminución de resistencia periférica
- Disminuye la presión arterial
- Utilizado como antihipertensivo en pacientes complicados (*)

RAMs:
- Frecuentes: Sequedad de Boca, Nauseas y vomitos.
- CV: Palpitaciones, Taquicardia.
- Poco frecuente: Hipotensión, Hipotensión ortostatica
 Antagonistas α1

• Terazosina
- Bloqueo selectivo α1 à vasodilatación

- Utilizado como antihipertensivo

- Disminuye el colesterol total, LDL y VLDL, sin alterar triglicéridos y HDL

- metabolismo hepático

- RAM à hipotensión ortostática, somnolencia, edema periférico,

impotencia, visión borrosa

- (*) Uso en el tratamiento de la Hiperplasia prostatica beninga

 Precauciones Odontologica con
α BLOQUEADORES

• Palpitaciones
• Hipotensión ortostática
• Obstrucción nasal
• Diarrea
• Retención de líquido
• Inhibición de la eyaculación e impotencia

Puede producir hipotensión ortostática, por lo que se debe ser cuidadoso

con los pacientes al levantarse del sillón odontológico
 ANTAGONISTAS β

• Farmacos que bloquean el accionar del

β1 β2
sistema simpatico actuando
receptores Beta Adrenergicos:
sobre

• Taquicardia • Vasodilatación – Cronotropos e inótropos Negativos

• ↑ Lipólisis • ↓ Leve de la – Disminuyen gasto cardiaco
resistencia
• ↑ Contracción del – Disminuyen secreción de Renina
periférica.
Miocardio
• Broncodilatación • Se consigue un efecto antihipertensivo
• Secreción de
Renina • ↑ Glicogenolisis
hepática y muscular • Selectivos o No Selectivos:
• ↑ Liberación de • Los no selectivos pueden exacerbar síntomas
Glucagon
en asmáticos y además enmascarar síntomas
de hipoglicemia
 ANTAGONISTAS β no selectivos
• PROPRANOLOL
• Fármaco de primera generación:
• Hipotensor leve, respuesta lenta.
• Reduce el gasto Cardiaco (cronotropo negativo)
• Reduce la frecuencia cardiaca (inotropo negativo)
• Reduce el requerimiento de oxigeno por parte de la célula
miocardica à Util en el tratamiento de la angina

USOS CLINICOS:
• Hipertensión arterial

• Taquicardias, arritmias y antianginoso

• Prevención de migraña

• Control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad.

 ANTAGONISTAS β no selectivos
• Efectos adversos y contraindicaciones:
• Fatiga, nauseas, vómitos, Sequedad de boca
• Efecto desfavorable sobre perfil lipídico.
• Hipercolesterolemia, Hipertrigliceridemia

• Cansancio, pérdida de líbido, olvidos.

• Propanolol es muy liposoluble à acción sobre el SNC

• Contraindicados en enfermedad pulmonar (asma)

• Diabetes.
• Hipoglicemia en diabeticos insulino-dependientes.

• Todos éstas RAM se ven disminuidas por el uso de bloqueadores

β selectivos
 Antagonistas β1 selectivo

• Atenolol

• Antagonista β1 selectivo

• Tratamiento HTA y angina de pecho

• reduce el gasto cardíaco
• inhibición de la secreción de la renina
• inhibición de los centros vasomotores.

• Hidrosoluble à10% de la dosis se metaboliza, el resto se

recupera en orina

• RAM à bradicardia, extremidades frías, dificultad respiratoria,

cansancio, fatiga, depresión
 Antagonistas β1 selectivo

• Nebivolol
• Nueva generación de antagonistas β1 selectivos –
5mg/24hrs

• Tratamiento HTA e insuficiencia cardiaca

• Posee efecto vasodilatador, al aumentar NO

• Presenta mejor tolerabilidad que otros β1 selectivos

(menos fatiga y menor disfunción sexual)
 Antagonistas α-β

• CARVEDILOL
• Antihipertensivo. Bloqueante no selectivo α y β1 y 2.
• Vasodilatador periférico.
• Metabolismo fundamentalmente hepático; 60% se
elimina por bilis y heces.
• eliminación por orina es mínima (<2%).

Actividad Antioxidante
incrementa niveles miocárdicos de las enzimas antioxidantes superóxido
dismutasa y glutatión peroxidasa. disminuye estrés oxidativo asociado con la
insuficiencia cardíaca.
 CONSIDERACIONES EN ODONTOLOGÍA

• Control de la presión arterial y frecuencia cardíaca

• Aconsejar al paciente a tomar su medicación independientemente de la visita al
odontológo
• Reducción al mínimo del estrés y del dolor
• Mantener al paciente sentado en el sillón 1-2 minutos después de estar en
posición supina
• Valorar el uso de epinefrina y tener cuidado con la inyección intravascular
 INTERACCIONES EN ODONTOLOGÍA

• Puede presentarse hipertensión y cambios en la frecuencia cardiaca al administrar

anestésico con vasoconstrictor en pacientes que utilicen β bloquedores no selectivos.
• Precauciónes en la tecnica de administración de la anestesia.
• Mínima interacción con β cardioselectivos.
• No deben administrase en conjunto farmacos B2 agonistas: (salbutamol, salmeterol) con farmacos B
bloqueadores no selectivos.
• Riesgo de falla terapeútica del Broncodilatador.
• No deben utilizarse los B bloqueadores no selectivos en Diabeticos Insulino dependiente
• Riesgo de hipoglicemia
 Metodología de Estudio
ARSENAL FARMACOTERAPEÚTICO
DBIO 1040 FARMACOLOGÍA I ODONTOLOGÍA
CONTENIDOS A REVISAR
Sistema Nervioso Autónomo:
• Acetilcolina, Pilocarpina, Atropina, Bultilbromuro de GRUPO FARMACOLOGICO
escopolamina, Pargeverina MECANISMO DE ACCION
CARACTERISTICAS GENERALES
• Adrenalina, Noradrenalina, Clonidina, Metildopa, FARMACOCINETICAS
Salbutamol, Pseudoefedrina, Propranolol, Atenolol,
EFECTOS ADVERSOS
oximetazolina
PRECAUCIONES Y CONSIDERACIONES

Disponible en el Portal

”Siempre será necesario complementar con bibliografía obligatoria”

 NA
Ach

Sistema
Adrenergico
Sistema Colinergico
ACETILCOLINA
• Ampliamente distribuida en el sistema nervioso
central, el sistema nervioso periférico, en el
sistema nervioso autónomo:
• Sinapsis en los ganglios autónomos
• Todas las terminaciones parasimpáticas
• También en la inervación simpática de las glándulas
sudoríparas

• La vida media de la acetilcolina es breve à

enzima acetilcolinesterasa à colina
y acetato.
• Impide el uso terapéutico de la acetilcolina, por
degradarla rápidamente cuando se administra
en forma intravenosa.
 RECEPTORES NICOTINICOS

NICOTINICO NICOTINICO
MUSCULAR NEURONAL

Nicotina
 RECEPTORES MUSCARINICOS

K+

Muscarina
 ¿CÓMO ACTÚAN LOS FÁRMACOS EN EL SNA?
• Imitan la actividad de la acetilcolina sobre sus
receptores.
• Farmacos Colinergicos
• Farmacos parasimpaticomimeticos

• Reducir o suprimir la actividad del simpático o

parasimpático, por bloqueo de sus receptores.

• Farmacos Anticolinergicos
• Farmacos parasimpaticoliticos
 AGONISTAS COLINERGICOS
• Efectos Farmacológicos
- Tracto GI à aumento del tono y Especificidad por Hidrólisis Usos
Fármaco
motilidad Receptores por ACE clínicos
- Tracto urinario à evacuación de la Muscarínico Nicotínicos
vejiga Ninguno
Acetilcolina +++ +++ +++
- Glándulas exocrinas à secreción
- Ojo à miosis, Contracción puliar Cevimelina +++ - - Xerostomia
Glaucoma
- Sistema Respiratorio à Pilocarpina ++ - -
contracción de musculatura lisa Xerostomia
bronquial
 AGONISTAS COLINERGICOS
Cevimelina:
• Fármaco con propiedades agonista colinérgicas y que es
utilizada para aliviar la sequedad de boca asociada al
síndrome de Sjögren.

Mecanismo de acción: activa receptores muscarínicos à

es mayor su afinidad hacia los receptores M3 del epitelio
de las glándulas salivares y lacrimales.

Farmacocinética:
• Administración oral
INDICACIONES Y POSOLOGIA
• Elevado volumen de distribución y bajo % UPP.
• metabolismo mediante las isoenzimas del citocromo
Tratamiento de la xerostomía asociada al síndrome de
P450 hepáticos
Sjögren:
• Eliminación por via urinaria
• T1/2 5 horas.
Adultos: 30 mg por vía oral, tres veces al día. Las dosis
máximas recomendadas son de 90 mg/día
 PILOCARPINA: AGONISTA COLINERGICO DIRECTO
• PILOCARPINA
à Alcaloide natural. La pilocarpina es un agonista de los receptores
muscarínicos tipo M que estimula la secreción de saliva; en dosis de 5
mg 4 veces por día

à Se puede utilizar como inductor de salivación à Xerostomía

à Buena biodisponibilidad, atraviesa el SNC

à Confusion, Temblor incontrolable de extremidades.

àExisten presentaciónes tópicas:

à Glaucoma - Gotas al 2% o 4%
à dosis usual de 1 a 2 gotas 2% ó 4% cada 4 a 12 horas.

à Util en descenso URGENTE de la presión intraocular

 REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
• Exacerbación de efectos farmacológicos
• Mayor Frecuencia
• Náuseas, vómitos, diarrea
•
•
Salivación y sudoración
Bradicardia
Contraindicaciones
• Vasodilatación cutánea
• Asma
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
• Menor frecuencia:
• Excitación, apatía, ataxia, debilidad • Obstrucción de las vías urinarias
muscular
• Obstrucción del tubo digestivo
• Depresión respiratoria
• Convulsiones • Enfermedad acidopéptica
• Pérdida de la conciencia, somnolencia.
• Enfermedades cardiovasculares que se
acompañan de bradicardia o hipotensión
 S

F
I
S
ANTAGONISTAS COLINERGICOS (MUSCARINICOS)
Á T
R E Antagonistas competitivos, bloquean las acciones de la ACH en
M M receptores muscarínicos en efectores autónomos y SNC
A A
• Selectivos de algun tipo de receptor
C
• No selectivos
O
L P El fármaco prototipo es la ATROPINA
O A
G R
Í A ALCALOIDES
ATROPINA, ESCOPOLAMINA
A S NATURALES
I
M
D P DERIVADOS Butilbromuro de escopolamina,
E Á
ANTAGONISTAS
SEMISINTÉTICOS
Parasimpatico
COLINÉRGICOS
L T liticos
I
C
O Tiotropio, Clidinio,
COMPUESTOS Flavoxato, Pargeverina
SINTÉTICOS
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS (MUSCARINICOS)

• ATROPINA
• Obtenida de la Atropa belladona.
• fármaco capaz de bloquear la acción del
sistema parasimpático:

• Alta afinidad por los receptores muscarínicos es mayor que la

Ach.

• La Atropina carece de actividad intrínseca (K3=0) por lo tanto

la Atropina en sí misma no tiene ningún efecto en los órganos
inervados por el parasimpático
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS
EFECTOS FARMACOLOGICOS GENERALES

TRACTO GASTROINTESTINAL TRACTO URINARIO

• Disminuye Exceso de tono y motilidad • Disminuyen tono y motilidad del uréter
• Disminuyen secreción gástrica • Disminuye tono de la vejiga
• Disminuyen vaciamiento Gástrico • Favorecen la retención urinaria

SECRECIONES OJO
• Disminuyen la secreción salival, • Aumento de la presión intraocular
bronquial y el sudor • Midriáticos

CARDIOVASCULAR SNC
• Taquicardia (bloqueo AV) • Acción Antiemético
• Sin efecto sobre la presión arterial • Acción antinauseosa
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS (MUSCARINICOS)
• Atropina
• Administración SC, IM o IV
• FARMACOCINETICA
àAtraviesa BHE y Placentaria.
àVida media 2 – 3 hrs.
àEliminación hepatobiliar y orina
Administración IV o SC
àEfecto casi inmediato
Administración Intramuscular
àLatencia de aprox. 30 minutos
Administración oral
à Latencia aprox. 1 hora.
 USOS TERAPEÚTICOS
• Medicación pre-anestésica à Atropina
• Inhibición de la salivación excesiva y
secreción de mucus en cirugías

• Midriasis para exámenes oftalmológicos

• permitir la exploración de la retina y el fondo de ojo.

• Antiespasmódico.
 EFECTOS ADVERSOS ANTICOLINÉRGICOS
consideraciones Odontológicas

• Boca seca, disminución del flujo salival, dificultad en el habla y la deglución.

• Piel seca, eritematosa y caliente, fiebre
• Dilatación pupilar, fotofobia, visión borrosa, palpitación

• Excitación, ataxia
• Hipotensión, pulso débil y rápido.
• Estreñimiento, dificultad para la micción.
• Los efectos adversos de la atropina son, en general, frecuentes aunque leves y
transitorios.
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS (MUSCARINICOS)
• Butilbromuro de escopolamina

• No atraviesa la BHE por ser un amonio cuaternario

• Biodisponibilidad baja por via oral

• EFECTO LOCAL PRINCIPALMENTE MEDIADO

POR RECEPTORES MUSCARINICOS M3

• Utilización Clínica
• Via Oral = Antiespasmódico.
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS (MUSCARINICOS)
• Butilbromuro de escopolamina
• Interacción con antiespasmódicos,
antihistamínicos, antidepresivos
tricíclicos y fármacos con actividad
antimuscarínica
- RAM à estreñimiento, boca seca,
dificultad para orinar y náuseas
§ Ampollas: 20 mg/mL
§ Gotas orales
§ Grageas
Dosis:
Ampollas: 1 ampolla (20 mg) 3 veces al día (I.M. o S.C.).
Grageas: 1 - 2 grageas 3 a 4 veces al día.
Gotas: (1 ml = 20 gotas = 10 mg)
Adultos y niños mayores de 12 años: 20 - 40 gotas 3 - 4 veces
al día.
Escolares Y Pre-escolares: : 10 - 20 gotas 3 veces al día.
Lactantes: 5 gotas 3 veces al día.
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS
(MUSCARINICOS)
• Pargeverina
• Antimuscarinico, 17 veces menor que la atropina:
• Disminuyen los efectos adversos de la atropina.
• Adicionalmente impide la entrada de calcio a la celula muscular
lisa intestinal

• produce una anulación rápida del espasmo doloroso,

permitiendo que el músculo liso recupere su tonicidad
normal
• Utilización Clínica
• Antiespasmódico.
 PARGEVERINA
• Propiedades farmacocinéticas
• se absorbe rápidamente a través de la vía oral.
• Biodisponibilidad à entre 21 a 28%

• Sufre biotransformación hepática.

• Vida media de eliminación de 4 horas
• dosis repetidas cada 6 horas.

• Efectos secundarios asociados a efectos anticolinérgicos

• sequedad bucal, midriasis, taquicardia,
retención urinaria.
 ANTAGONISTAS COLINERGICOS (MUSCARINICOS)
• CLIDINIO
• Anticolinérgico con una elevada especifidad hacia los
receptores muscarínicos.
• Sus efectos farmacológicos à induce relajación de
musculatura lisa y función peristáltica.

• Disminuye las secreciones gástricas

• Combinación con clordiazepóxido para tratamiento
sintomatico de colon irritable
• RAMs:
Dosis habitual: 1-2
• Se pueden presentar síntomas anticolinérgicos comprimidos hasta 3-4
(sequedad bucal, visión borrosa y constipación). veces por día.
Antagonistas Muscarínicos:
USO A NIVEL BRONQUIAL
Bromuro de Ipratropio
Tiotropio

• Compiten con la acetilcolina en los

receptores muscarínicos y antagonizan la
broncoconstricción de origen vagal.
• Relajación bronquial .
• Indicaciones En Bronquitis crónica y
EPOC.

• En el asma menos eficaz que los agonistas

beta 2
 Antagonistas Muscarínicos – Aminas cuaternarias

• Bromuro de Ipratropio
• Pobre entrada a la circulación y al SNC.
Ipatropio
• Asociaciones con salbutamol o fenoterol en el mismo inhalador.

• Dos veces más potente que la atropina como broncodilatador

• Uso en exacerbaciones respiratorias severas en asociación con agonistas

beta de corta acción

• RAM à tos, irritación garganta, molestias gástricas, xerostomía

 INDICACIONES FÁRMACOLÓGICAS
ANTICOLINÉRGICOS
• Medicación preanestésica à Atropina
• Cólicos y trastornos digestivos
funcionales à Antiespasmodicos
anticolinergicos
• Midriasis (pruebas oftalmológicas) à Atropina y otros
• Coadyuvantes en ASMA y tratamiento del EPOC:
Ipratropio
 ABP
• Su paciente Vicente, de 75 años de edad, a quien le esta realizando prótesis
totales, sufre un desmayo repentino al levantarse cuando termina la atención
odontológica. Entre los antecedentes médicos relevantes está que es
hipertenso controlado con prazosina

Key words: antagonistas adrenérgicos, RAM

 ABP
• Mariana, su paciente es hipertensa controlada con propranolol. Al
control de los signos vitales obtiene los siguientes resultados: PA=
130/80mmHg, FC= 70ppm. Debe realizarle una endodoncia en el 4.5 pero
justo después de colocar su segundo tubo de anestesia (LIDO/EPI), Mariana
empieza a sentirse muy mal, controla nuevamente signos y obtiene: PA=
170/100mmHg, FC=100ppm ¿qué pudo haber sucedido?

Key words: antagonistas adrenérgicos, RAM

 ABP
• Su paciente Maritza, de 30 años de edad es una importante ejecutiva en un
banco comercial. Le cuenta que su salud es en general buena, pero que
debido a estrés al que está sometida sufre de colon irritable y debe estar en
tratamiento cada cierto tiempo con atropina. Al realizar el cariograma, su
docente le hace correcciones ya que le asegura que la paciente posee un alto
riesgo cariogénico.

• Responda: ¿qué podría explicar el criterio clínico de su docente? ¿qué prueba

objetiva podría solicitarle el docente que realice a Maritza para confirmar el
riesgo cariogénico?

Key words: cariograma, anticolinérgicos, riesgo cariogénico, flujo salival