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Intro A Farmaco
Intro A Farmaco
En simultaneo
Determinan la
evolución temporal
de la concentración
– Características FQ del
fármaco
– Vía de administración:
– Farmacotecnia: Liberación y
disolución
– Fisiológicos:
• Edad; Efecto primer paso;
Superficie absorción;
– Patológicos:
• Vómitos, diarrea, trastornos
de conciencia
• Insuficiencia renal o hepática
Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado
que llega a la circulación sistémica, y está
disponible para producir un efecto
• Sangre Tejidos (blanco y
otros)
Propiedades FQ del fármaco
Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida,
fracción libre)
Unión a proteínas tisulares
Perfusión tisular
Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón,
corazón)
Patologías: obesidad, desnutrición, shock,
deshidratación, hipoxia, hipoproteinemia, falla
hepática o renal, etc.
• Volumen teórico de fluidos o tejidos en que
el fármaco se disuelve.
La mayoría de los fármacos se metabolizan en
el organismo a metabolitos activos o inactivos.
Sufren transformación química que tiende a
favorecer su excreción.
Puede determinar:
– Inactivación parcial o total a metabolitos
• activos o inactivos (nitratos)
– Activación: profármaco (enalapril)
– Producción de tóxicos (paracetamol)
– Se da fundamentalmente en hígado, pero
puede ser en otros órganos
IV ORAL PULMONAR OTRAS
UNION A ABSORCION
CIRCULACION
PROTEINAS SISTEMICA
PLASMA
UNION A HIGADO
TEJIDOS METABOLISMO
METABOLITOS
SITIO DE
ACCION ELIMINACION
REABSORCION
Salida del fármaco del organismo
• Vías de excreción:
– RENAL: fármaco y/o metabolitos
– Biliar e intestinal: circulación enterohepática
– Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.
Dosis terapéutica. Es
la dosis comprendida
entre la dosis mínima y
la dosis máxima
Dosis tóxica: Constituye una concentración
que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: Dosis que inevitablemente
produce la muerte.
DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis
Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte
en 50% de la población que recibe la droga.
ANTAGONISTA
Competitivo
No competitivo
Caracteristicas
• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y
formar un complejo F-R
• Actividad Intrínseca: capacidad de generar
eventos post-receptoriales, de generar
respuestas (modificar segundos
mensajeros)
• Selectividad: Capacidad de “diferenciar”
entre diferentes tipos de receptores