OPIOIDES

¿Que son? ​Son  una  clase  de  medicamentos  utilizados  como  analgesicos. Se
suelen utilizar de forma indistinta los términos opiáceo y opioide, pero desde el
punto de vista farmacológico, opiáceo se refiere a los productos derivados del opio
(morfina, codeína. Tebaína, papaverina, etcétera), que a su vez se obtiene al
desecar el jugo de la amapola, mientras que opioide abarca sustancias endógenas o
exógenas con afinidad por receptores opioides.
Historia: ​Siglos III y IV antes de Cristo: ​Hipócrates (460-366 a. C.) se refiere a sus
propiedades analgésicas con el lema ​"Divinum opus est sedare dolores"​. Paracelso
a considerarlo la "piedra de la inmortalidad". En 1660, ​Thomas Sydenham elaboró la
tintura de opio que lleva su nombre, acuñando la célebre frase : ​"entre los remedios
que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos,
ninguno es tan universal y eficaz como el opio"​. Pero el desarrollo más significativo
en la historia del uso del opio, aconteció cuando en 1803, F.W. Sertümer -- químico
alemán -- logra aislar el ​alcaloide principal del opio, denominándolo ​morfina​, en
relación con ​Morfeo​, el mitológico Dios de los sueños. A partir de este
descubrimiento, rápidamente acontecieron otros: la ​codeína en 1832 por Robiquet,
la ​papaverina por Merck en 1848. Comienza entonces a partir de allí a difundirse en
el mundo médico el uso de los ​alcaloides puros en reemplazo de los preparados del
opio.
Características: ​Pueden ser drogas ilegales, sintéticos o estar disponibles
legalmente con prescripción médica​.  ​Pueden dividirse en tres grandes clases de
sustancias opiáceas: ​alcaloides del ​opio​, tales como ​morfina (el opiáceo prototípico)
y ​codeína​; opioides semi-sintéticos, tales como ​heroína y ​oxicodona​; y opioides
completamente sintéticos, tales como ​petidina​ y ​metadona
Mecanismo de acción: ​Se une a ​receptores opioides situados principalmente en el
sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Los receptores opioides
están localizados en los terminales presinápticos en el sistema nervioso central, vías
sensitivas periféricas, y otros territorios (plexo mientérico y médula adrenal). Los
receptores µ, κ y σ, son activados por los opioides exógenos y los δ por las
endorfinas. Los receptores ε han sido detectados en muestras tisulares.
Usos: ​Para tratar el dolor de moderado a intenso generalmente en pacientes
terminales o con cáncer, en anestesia, junto con el anestésico y un bloqueante
neuromuscular, o para conseguir analgesia, sedación y supresión de la respiración
autónoma en el tratamiento de los pacientes sometidos a ventilación mecánica en
las unidades de cuidados intensivos. También como drogas de uso ilegal.
Eficacia: ​Su respuesta farmacológica se modifica en función de la presencia de
dolor, y en segundo lugar que los efectos analgésicos y no analgésicos ocurren de
forma simultánea. Esto tiene trascendencia clínica, ya que los efectos secundarios
como depresión respiratoria, dependencia o tolerancia, son infrecuentes o aparecen
de forma tardía en presencia de dolor. Por otra parte, como la analgesia de los
opioides es dosis-dependiente y la respuesta a los agonistas no tiene efecto techo,
la aparición de efectos indeseables es el factor que limita el incremento de la dosis.
Recientemente se han introducido agonistas opioides cuaternarios (que no
atraviesan la barrera hemato-encefálica) con el objetivo de disminuir los efectos
indeseables producidos por el efecto central de los opioides.
Interacciones medicamentosas: ​Fenotiacidas, IMAO, antidepresivos tricíclicos,
alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC como anestésicos generales,
sedantes e hipnóticos.
Ejemplos: ​Naturales: ​morfina, codeína, tebaína. ​Semisintéticos: heroína, oxicodona,
apomorfina. ​Sintéticos: tramadol, metadona, fentanilo, meperidina. ​Antagonistas:
naloxona y naltrexona.