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Relación estructura actividad

Fármacos
anticoagulantes
Derivados de warfarina
Biotransformación

Se absorbe por vía oral.


Los metabolitos son inactivos
Dos vías primarias de
biotransformación
Oxidación (dos metabolitos hidroxilados) 
Reducción cetogénica (Alcohol) 
Enzimas involucradas en el metabolismo
CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19
Sebastian Cordoba
Alejandro Rodriguez
Edith Unigarro
Referencias
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cardiología vol.16 n.1 San José.
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Pharmacophore 10.4 
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Medicina 5° edición – 2
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Estructura química
4-hidroxicumarina
Anticoagulantes
Grupo
¿que hacen? Farmacofóro

Impiden la coagulación de la sangre Requisitos para la


y con ello inhiben la formación de actividad
Derivados 4-hidroxicumarina anticoagulante -
coágulos.Disminución en la -Presencia de hidroxilo
formación de fibrina a partir de la en posición 4 
-Sustituyente en
inhibición previa en la generación posición 3
de la trombina.
Mecanismo de
Algo de historia acción

Acenocumarol Inhiben el ciclo de interconversión de la


vitamina K desde su forma oxidada a su
forma reducida . La vitamina K es el
cofactor esencial para la la sintesis
hepática de las denominadas vitamina K
dependientes que incluyen a los
factores de coagulación II, VII, IX y X .
Además de la inhibición de proteínas
anticoagulantes C yS.
DCI: Acenocumarol
IUPAC: (RS)-4-hidroxi-3-[1-(4-nitrofenil)-3-oxobutil]cromen-2-
ona

CÓDIGO ATC
B:Sangre y órganos formadores de sangre.
B01:Agentes antitrombóticos.
B01A:Agentes antitrombóticos.
B01AA: Antagonistas de vitamina K.
B01AA07:Acenocumarol

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