“Año del Dialogo y la Reconciliación Nacional”

Integrantes : Bautista Aucasi Fabiola

: Conislla Tercero Susan

: Rojo Suarez Alvaro
: Lujan Tineo Brigit
: Sarmiento Manya Patricia

Nombre del Docente: Yolanda Salinas

Curso : FARMACOLOGIA

ICA – 2018
 UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE ENFERMERIA

DEDICATORIA

En primer lugar a dios por habernos permitido llegar hasta este punto y habernos dado salud, ser el
manantial de vida y darnos lo necesario para seguir adelante día a día  para lograr nuestros objetivos,
además de su infinita bondad y amor.

A nuestras madres por habernos apoyado en todo momento, por sus consejos, sus valores, por la
motivación constante que nos ha permitido ser una persona de bien, pero más que nada, por su amor.

A nuestro profesor por su gran apoyo y motivación, por habernos transmitidos los conocimientos
obtenidos y haberme llevado pasó a paso en el aprendizaje

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INTRODUCCIÓN

Los medicamentos anticonvulsivantes, conocidos también como antiepilépticos, son

sustancias destinadas a prevenir o disminuir la frecuencia y la severidad de las crisis
epilépticas . El monitoreo de drogas terapéuticas es la rama de la química clínica enfocada
en la medición de medicamentos en sangre con el fin de conocer el rango en que
terapéuticamente son eficaces para el fin que se busca. El monitoreo de los
anticonvulsivantes busca manejar rangos de dosis que permitan al paciente tener un nivel
adecuado para su régimen de recuperación. Estos niveles basales terapéuticos son muy
útiles y pueden utilizarse con el tiempo para evaluar cumplimiento, cambios fisiológicos o
patológicos y mantener la dosificación óptima para cada individuo. La mayor parte de los
medicamentos anticonvulsivos tienen poco efecto sobre el foco epiléptico. Su efecto
consiste en evitar la propagación de la descarga a estructuras vecinas normales. En este
artículo se comentan las propiedades y dosis de las drogas anticonvulsivantes más
importantes en el tratamiento de la epilepsia

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Antiepiléptico
El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo o F.A.E., acrónimo de "fármaco anti-epiléptico”)

Es un término que se refiere a un fármaco, u otra substancia destinada a combatir, prevenir o

interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos. Suele llamársele antiepiléptico aunque existen
otros tipos de convulsiones no asociadas a la
epilepsia como: el síndrome convulsivo febril del
niño y las convulsiones producidas por la retirada
brusca de tóxicos y
fármacos depresores del sistema nervioso central;
sin embargo estos eventos no requieren de un uso
regular de un fármaco.
Los antiepilépticos se han estado usando en el
tratamiento del trastorno bipolar, debido a que
actúan como estabilizantes del humor
(psicotrópicos). A pesar de que al controlar las
convulsiones se previene la posible ocurrencia de
un daño cerebral considerable, también se han asociado los antiepilépticos con una disminución del
coeficiente intelectual. Cabe mencionar que pueden ocasionar diarrea

Farmacología
Por lo general, los anticonvulsivos son medicamentos que se absorben bien por vía oral, cerca del 80-
100% de la droga llega al torrente sanguíneo, donde tienden a no permanecer unidos a proteínas. Casi
todos son eliminados por algún mecanismo hepático, exhibiendo una vida media relativamente larga de
12 horas o más.

Usos
Aproximadamente 1% de la población mundial tiene epilepsias, el segundo trastorno neurológico
después del derrame cerebral. Los anticonvulsivos existentes
producen control epiléptico adecuado en aproximadamente 50
a 80% de los pacientes, no obstante los efectos secundarios
son frecuentes.

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Tipos de antiepilépticos
El clobazam
Se usa con otros medicamentos para controlar las convulsiones en adultos y niños mayores de 2 años
de edad que tienen síndrome de Lennox-Gastaut (un trastorno que ocasiona convulsiones y, con
frecuencia, ocasiona retrasos en el desarrollo). El clobazam pertenece a una clase de medicamentos
llamados benzodiacepinas. Funciona al reducir la actividad eléctrica anormal en el cerebro .
El clobazam puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si alguno de estos síntomas es
intenso o no desaparece:
 cansancio
 problemas con la coordinación
 dificultad para hablar o tragar
 babear cambio en el apetito
 vómitos
 estreñimiento
 tos
 dolor de articulaciones

El clonazepam
es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas que actúa sobre el sistema nervioso
central, con
propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y estabilizadoras del
estado de ánimo. Se utiliza como antiepiléptico,
es particularmente útil en el tratamiento de
crisis de ausencia y ausencias atípicas, y
altamente efectivo en cualquier desorden de
ansiedad, aunque se recomienda no extender
su uso a más de 30 días. Se comercializa,
entre otros, bajo los nombres de Coquan,
Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex,
Linotril, Neuryl, Paxam, Rivotril y Zatrix.
Tiene un fuerte efecto ansiolítico e hipnótico,
también como estabilizador del estado de
ánimo a corto plazo, causa amnesia
anterógrada.
En dosis muy altas, o altas con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia pudiendo ser total a corto
plazo (dependiendo de la vida media de la benzodiazepina sobredosificada), con desinhibición
conductual, provocando alta probabilidad de accidentes graves y actividades riesgosas/inesperadas,
aunque una sobredosis puede causar esta amnesia por algunos días, si se consume únicamente
benzodiazepina es casi imposible la muerte por sobredosis, en caso de usarse con otras drogas, el
riesgo de muerte por sobredosis es mucho más considerable.

Clorazepato

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Clorazepato (clorazepato dipotásico) es una benzodiazepina la cual posee efecto ansiolítico, hipnótico,

anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésico.
FARMACODINAMIA
El clorazepato tiene un mecanismo de acción como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o
facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor
GABAérgico. Ya que actúa como agonista del complejo receptor postsináptico GABA-Benzodiazepínico
de tipo "A".

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
El clorazepato se usa para aliviar la ansiedad, neurosis, psicosis, para controlar la agitación causada
por la abstinencia del alcohol y de otras drogas, crisis convulsivas y espásticas, insomnio por ansiedad
o situaciones pasajeras de estrés, así como también se usa para tratar el síndrome del intestino
irritable.

Como todos los medicamentos y más las

benzodiazepinas, debe seguirse de forma muy
estricta las indicaciones del médico, este
medicamento es de empleo delicado. No es
recomendable tomar este medicamento durante
más de 4 meses ni tampoco dejar de tomarlo sin
antes conversar con el médico. La suspensión
repentina del medicamento puede empeorar la
condición y provocar síntomas de abstinencia
(estado de ansiedad, insomnio e irritabilidad). Este
medicamento debe tomarse en forma regular para
ser eficaz. El clorazapato puede provocar
dependencia. Nunca debe usarse una dosis mayor, ni con más frecuencia, ni por más tiempo que lo
prescrito por el médico. Con el tiempo o con el consumo excesivo, puede llegar a desarrollarse
tolerancia haciendo que el medicamento sea menos eficaz.

La fenitoína
También llamada difenilhidantoína,1 es un antiepiléptico de uso común. Es un compuesto aprobado por
la FDA en 1953 para su uso en convulsiones. La fenitoína actúa bloqueando la actividad cerebral no
deseada mediante la reducción de la conductividad eléctrica entre las neuronas, bloqueando los
canales de sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los canales de sodio cardíacos, la fenitoína
tiene efectos como agente antiarrítmico.

MECANISMOS DE ACCIÓN
La fenitoína altera la conducción de sodio, potasio y calcio, los
potenciales de membrana y las concentraciones de
ciertos aminoácidos y los neurotransmisores acetilcolina y ácido
gamma-aminobutírico. A concentraciones elevadas, la fenitoína
también inhibe la liberación de serotonina y noradrenalina,
promueve la recaptación de dopamina e inhibe la actividad de la
enzima monoamino oxidasa.2 Los niveles plasmáticos
terapéuticos de la fenitoína para la mayoría de los pacientes
está entre 10 y 20 microgramos/mL.

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La carbamazepina
es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo utilizado, principalmente, para
controlar las crisis epilépticas y el trastorno bipolar. Este fármaco es un anticonvulsivante, relacionado
químicamente con los antidepresivos tricíclicos. En algunas ocasiones se utiliza para tratar
la esquizofrenia y es primera línea en neuralgia del trigémino,1 aunque también se ha mostrado
efectivo en el tratamiento del Trastorno explosivo intermitente (TEI) y de los dolores provocados por las
disfunciones de la glándula tiroides.

FARMACOCINÉTICA
Oxcarbazepina se metaboliza al epóxido 10,11.
La absorción de este tipo de medicamento es lenta y
variable, pero se absorbe casi por completo en el
tracto gastrointestinal. Tiene una alta unión a proteínas
(entre el 55% y el 59% en niños y 76% en adultos), por
lo que tiene múltiples interacciones medicamentosas.
Se metaboliza en el hígado, generando el metabolito
carbamazepina-10,11-epóxido, el cual posee una
actividad anticonvulsionante, antidepresiva y
antineurálgica. Su eliminación se realiza por vía renal
(72%). Su inicio de acción varía según el paciente,
variando en el caso de anticonvulsivo entre algunos
días y varios meses. En el caso de antineurálgico, su
inicio varía entre 24 y 72 horas. Genera autoinducción
enzimática utilizando a la enzima CYP3A4

La oxcarbazepina 
Es un fármaco antiepiléptico utilizado primariamente en el tratamiento de la epilepsia. Mitiga
convulsiones focales (parciales) con o sin generalización a convulsión tónico-clónica en monoterapia de
oxcarbazepina o como adyuvante de tratamiento. Así
también se ha encontrado evidencia que provoca
resultados favorables para la estabilización del ánimo
en el trastorno bipolar. La oxcarbazepina es un
derivado estructural de la carbamazepina, esta
diferencia en la química ayuda a reducir el impacto
sobre las funciones metabólicas del hígado, así como
reducir ciertos efectos adversos.
MECANISMO DE ACCIÓN
A igual que otros antiepilépticos como la fenitoína
(fenilhidantoína) o la carbamazepina, tiene su sitio de
acción sobre los canales de sodio. Actúa como un
bloqueador de estos canales, prolongando el índice de
recuperación de un estado inactivo a su estado
cerrado. Esto tiene el efecto de suprimir el foco

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convulsivo, así como de prevenir una diseminación a otras áreas cerebrales y causar una convulsión
generalizada.

METABOLISMO
La oxcarbazepina es un profármaco, por lo que su activación requiere de la acción metabólica del
hígado. Rápidamente a través de las reacciones de oxidación/reducción (fase I) del hígado se convierte
en su principal metabolito activo, un derivado 10-monohidroxi, o bien la eslicarbazepina, que en fechas
recientes se aprobó como fármaco individual. Oxcarbazepina se distingue de la carbamazepina por ser
un inductor menos potente de la enzima P450.
Para ser eliminado requiere ser metabolizado por agregación de ácido glucurónico en metabolismo de
conjugación/hidrólisis (fase II) del hígado al metabolito inactivo 10,11-dihidroxi y volverlo más hidrófilo
para secretarse por vía renal.

EFECTOS SECUNDARIOS
La oxcarbazepina ocasionalmente provoca fatiga, somnolencia, náusea, vómito, vértigo, aturdimiento,
ataxia, dolor de cabeza y visión borrosa. En efectos adversos más serios puede
producir hiponatremia (2,7% de los pacientes), de modo que se deben comprobar los niveles
sanguíneos de sodio si el paciente está aquejado de fatiga severa y también puede ocasionar, aunque
en forma muy poco común, síndrome de Stevens-Johnson caracterizado por eritema multiforme.
Algunos de estos efectos secundarios son más pronunciados poco después de que se tome una dosis
y tienden a disminuir con el paso del tiempo

Pregabalina 
es un fármaco antiepiléptico y analgésico usado en el dolor neuropático periferico, y como terapia
añadida en las crisis parciales convulsivas con o sin generalización en adultos.1 El principio activo es
un análogo del ácido γ-aminobutírico (GABA) (ácido (S)-3- (aminometil)-5-metilhexanoico). Sus formas
de comercialización más conocidas son Lyrica®, fabricado por Pfizer, y Lunel, fabricado por Laboratorio
Montpellier. Comparte mecanismos de acción con fenibut, otro análogo del GABA.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

 Dolor neuropático: está indicado en el tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos.
 Epilepsia: indicado en adultos en el tratamiento combinado de las crisis parciales con o sin
generalización secundaria.
 Trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos. La pregabalina tiene
efectos ansiolíticos similares a las benzodiacepinascon menor riesgo de dependencia.
 Fibromialgia: un trastorno caracterizado por dolor músculoesquelético.

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Efectos del embarazo sobre el control de la epilepsia y

los antiepilépticos

Fue precisamente durante finales de la década de los setentas y a inicios de los ochentas que se
comenzó a detectar que las drogas anticonvulsivantes de mayor uso aumentaban malformaciones tipo
microcefalia, retardo de crecimiento y otras anomalías de cara y dedos en infantes expuestos a estos
medicamentos durante el embarazo.
Con el uso de anticonvulsivantes en embarazo se ha llegado inclusive a identificar síndromes que
incluyen dismorfismos faciales, labio y paladar hendido, defectos cardiacos, hipoplasia digital,
displasias ungeales y diversos defectos en sistema nervioso central. Aunque inicialmente fue adscrito a
la fenitoína (Síndrome de hydantoína fetal), hoy se sabe que muchas de estas malformaciones pueden
ocurrir con varios anticonvulsivantes, incluyendo la carbamazepina

CONCLUSIÓN El monitoreo de las concentraciones sanguíneas de los anticonvulsivantes es de suma

importancia debido a los diferentes mecanismos de acción que presentan, a las múltiples
interacciones entre diferentes medicamentos, las particularidades en el transporte, en su
metabolismo y a la respuesta particular de cada individuo. Los anticonvulsivantes tienen amplia gama
de acciones y actúan directa o indirectamente sobre el origen o la propagación de las crisis. El
establecimiento de rangos de referencia de los niveles sanguíneos y el contar con técnicas analíticas
adecuadas, disponibles en la actualidad, permiten, para el beneficio del paciente, un monitoreo
rápido y preciso de los medicamentos que consume y un adecuado ajuste y valoración de su estado.