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AINESresumen
AINESresumen
Dolor
El dolor es “una sensación desagradable causada por una estimulación de carácter
nocivo de las terminaciones nerviosas sensoriales” (Aristil, 2013). Es un síntoma
cardinal de la inflamación. Las terminaciones nerviosas libres que constituyen la mayor
parte de los receptores del dolor se localizan de forma fundamental en la epidermis y
en la cubierta epitelial de ciertas mucosas.
También se presenta en el epitelio escamoso estratificado de la córnea, en las
cubiertas de las raíces y papilas de los pelos, y alrededor de los cuerpos de las
glándulas sudoríparas. Las terminaciones de los receptores del dolor constan de fibras
nerviosas desmielinizadas las que suelen anastomosarse en pequeñas protuberancias
entre las células epiteliales.
Estos receptores son activados de manera directa por sustancias liberadas en
respuesta a una lesión mecánica local (inflamación, isquemia y necrosis tisulares) y
lesiones térmicas o por radiaciones nocivas. Estas sustancias incluyen los iones de H+
y K+, histamina, serotonina, bradicinina, sustancia P, prostaglandinas y leucotrienos.
Uno de los descubrimientos más importantes relacionados con dolor, inflamación y
fiebre fue el de dos isoformas diferentes de ciclooxigenasa (COX), la ciclo-oxigenasa 1
(COX-1) y la ciclooxigenasa 2 (COX-2).
La COX-1 se considera una enzima constitutiva involucrada de preferencia con
acciones fisiológicas como el mantenimiento de la protección gástrica y del flujo renal,
así como otros procesos homeostáticos a través de su acción sobre la agregación
plaquetaria.
La COX-2, por el contrario, es una isoenzima inducida por los mediadores de la
inflamación en condiciones patológicas, lo que produce prostaglandinas como parte del
proceso inflamatorio, es decir, aparentemente en condiciones fisiológicas no hay
producción de COX-2.
Los AINE actúan sobre la inflamación, la fiebre y el dolor, inhibiendo a la COX, enzima
responsable de la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos. Los analgésicos antiinflamatorios se dividen en dos
subgrupos: Los inhibidores no selectivos que inhiben tanto a la COX-1 como a la COX-
2 (ácido acetilsalicílico, naproxeno, indometacina, ibuprofeno, etodolac, piroxicam) y los
inhibidores selectivos COX-2.
Farmacodinamia
Farmacocinética
Se administra por vía oral. Es absorbida en el tubo digestivo y se une con las proteínas
plasmáticas en 90%. Se distribuye de forma amplia en el organismo. Con dosis altas su
vida media es de 9 a 16 horas, en contraste con dosis bajas su vida media es de 3 a 4
horas. Atraviesa la barrera hematoencefálica. Es biotransformada en el plasma e
hígado hasta ácido salicílico, metabolito activo que es eliminado en la orina.
“La aspirina se emplea en caso de dolor de moderada a baja intensidad, sobre todo el
de origen tegumentario como mialgias, artralgias y cefaleas. Incluso se usa en caso de
fieebre, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide, para disminuir el riesgo de
isquemias transitorias cerebrales, para disminuir el riesgo de mortalidad y morbilidad en
los pacientes con angina inestable, infarto agudo de miocardio y en personas con
trastornos tromboembolíticos. La dosis recomendada en adultos es de
325 a 650 mg cada 4 a 6 horas, en niños se emplea una dosis de 10 a 15 mg/kg cada 4
a 6 horas. El fármaco se presenta en tabletas de 100, 300, 325, 500 y 650 mg, así
como supositorios de 120, 200, 300 y 600 mg. Otras presentaciones: comprimidos
masticables, tabletas y un granuladoefervescente.” (Goodman, Gilman 2012)
Reacciones adversas
Los efectos más comunes después de la administración de ésta son las alteraciones
gastrointestinales: náuseas, vómito, diarrea, úlcera gastrointestinal, sangrado
gastrointestinal, dispepsia, alteración en la función hepática, erupción cutánea,
broncoespasmo, acúfeno, vértigo, pérdida de la audición y exacerbación de asma en
asmáticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la aspirina
Naproxeno
“El naproxeno es uno de los inhibidores de las prostaglandinas más potente entre los
derivados del ácido arilpro piónico; es 10 a 20 veces más potente que el ácido
acetilsalicílico.” (Aristil, 2013).
Farmacodinamia
Farmacocinética
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Indometacina
“Pertenece al grupo de los derivados del indol. Tiene propiedades antiinflamatorias,
analgésicas y antipiréticas semejantes a las de los salicilatos.” (Aristil, 2013).
Farmacodinamia
Farmacocinética
Se administra por vía oral y rectal. Es absorbida de forma eficiente y rápida en el tracto
gastrointestinal, incluyendo la mucosa rectal cuando se administra en supositorios. Se
une casi en su totalidad a las proteínas plasmáticas.
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 2 horas. Su vida media es de 5
horas. Es metabolizada en hígado y eliminada por orina y bilis.
Indicación, dosis y presentación
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Ibuprofeno
Farmacodinamia
“Es el prototipo de los derivados del ácido fenilpropiónico. Actúa como inhibidor de la
COX.” (Aristil, 2013).
Farmacocinética
Reacciones adversas
Los efectos más frecuentes que suelen presentarse des- pués de la administración del
medicamento son náuseas, vómitos, molestias epigástricas, erupción cutánea, cefa-
lea, mareo y visión borrosa.
Contraindicaciones
No se administra en personas hipersensibles al fármaco y durante el embarazo y
lactancia.
Etodolac
Farmacodinamia
Es un derivado racémico del ácido acético, su acción farmacológica se debe a la
inhibición de la COX.
Farmacocinética
Es administrado por vía oral y parenteral, y absorbido muy rápido en el tubo digestivo.
Se une a las proteínas plasmáticas en 99%. Es metabolizado en hígado y eliminado en
orina y heces.
“Es empleado para aliviar dolor leve a moderado, artritis reumatoide y osteoartritis. La
dosis que se maneja es de 200 a 300 mg dos veces al día. El medicamento se
presenta en cápsulas de 200 y 300 mg y ampolletas de 100 mg.”
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Piroxicam
“Es el único del grupo del ácido enólico que se usa en el tratamiento a largo plazo de la
artritis reumatoide o la osteoartritis.” (Aristil, 2013).
Farmacodinamia
Farmacocinética
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Celecoxib
Farmacodinamia
Farmacocinética
“El celecoxib se utiliza por lo regular para tratar los signos y síntomas de la artrosis,
poliartritis reumatoide en los adultos y la espondilitis anquilosante. La dosis aconsejada
es de 200 mg una vez al día o fraccionada en dos dosis con los alimentos. El
medicamento se presenta en cápsulas de 100 y 200 mg.” (Goodman, Gilman 2012)
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes alérgicos a las sulfas, aquellos que han tenido crisis
asmáticas y en enfermos en quienes se sabe son hipersensibles al compuesto.
BIBLIOGRAFÍA