FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS

LICENCIATURA EN QUIMICOFARMACOBIOLOGO
FARMACOLOGIA I QFBS 251-001
EXAMEN DE FARMACOCINETICA

RESPONDE CUIDASDOSAMENTE Y COMENTA AMPLIAMENTE

CADA PREGUNTA
1.- Se trata de un nuevo fármaco derivado de barbitúricos (BAR-BUAP-A
2020) que produce sedación y tiene un Coeficiente de liposolubilidad
(partición) de Cp = 433. Cuál sería su velocidad de absorción para alcanzar
concentraciones plasmáticas terapéuticas, respecto al Fenobarbital que tiene
un CP de 50.
Se sabe que el coeficiente de partición se calcula con la fórmula:
CP = [fármaco en fase oleosa]/[fármaco en fase acuosa]
Lo cual indica que cuando se tenga un valor de CP mayor a 1, entonces el fármaco estará
en mayor cantidad en fase oleosa, mientras que si el valor de CP es menor a 1 entonces el
fármaco esta en mayor cantidad en fase acuosa. Ahora bien si CP es mayor a uno, como es
en el caso de ambos fármacos mencionados en el ejercicio, es un reflejo de su carácter
lipofilico, lo cual a su vez indica que son de baja polaridad, y se sabe que cuando el
fármaco tiene baja polaridad, entonces es liposoluble y es fácil que atraviese membranas y
por lo tanto se absorbe más fácil. Con el dato de CP del BAR-BUAP-A 2020 (CP=433) y el
fenobarbital (CP=50), se conoce que BAR-BUAP-A 2020 es más lipolfilico y por lo tanto se
absorberá más rápido. Se concluye: que el fármaco de BAR-BUAP-A 2020 tendrá mayor
velocidad de absorción, que hará que alcance concentraciones plasmáticas terapéuticas
más rápidamente, por lo cual este presentara más rápidamente su efecto sedante
comparado con el fenobarbital.

2.- Como influyen las fracciones ionizadas de un fármaco en la absorción y

eliminación del fármaco.
Un fármaco, ya sea un ácido orgánico débil, o una base orgánica débil puede disociarse en
sus ácidos/bases conjugadas cuando están en un medio acuoso o ante un pH que
favorezca la disociación.
HA A- + H+
B HB+ + A-
Esos productos que resultan de la disociación son conocidos como fracciones ionizadas y
son solubles en agua, son altamente polares, y los compuestos altamente polares no son
permeables a las membranas celulares, no son capaces de pasar a través de los tejidos,
por lo tanto a las fracciones ionizadas de un fármaco se les dificulta ser absorbidas,
entonces mientras un fármaco se encuentre más disociado (es decir en su mayor parte
como fracciones ionizadas) este mas difícilmente será absorbido. Ahora bien, una vez que
el fármaco esta en plasma sanguíneo, si el fármaco esta en fracciones ionizadas este será
más fácilmente eliminado, debido a que su característica polar hará que al ser filtrado por
glomérulo en el riñón, este pase a los túbulos renales, donde no será reabsorbido debido a
que las fracciones ionizadas no pueden pasar a través de membranas, por lo tanto a
mayor fracción ionizada del fármaco en plasma, mayor será la eliminación.

3.- Qué importancia tiene analizar la ecuación de Henderson-Hasselbalch en

la farmacocinética de un fármaco.
La ecuación de Henderson-Hasselbach en farmacología es usada para determinar el
comportamiento de un fármaco bajo ciertas condiciones de pH y tomando en cuenta las
características fisicoquímicas del fármaco como la pKa. Con esta ecuación se puede
conocer la fracción ionizada del fármaco en condiciones del pH del sitio donde es
administrado el fármaco, por lo tanto también se puede conocer cuál es la mayor cantidad
de fármaco posible que podrá pasar a través de las membranas, por lo tanto aporta
información a la hora de considerar el proceso de absorción del fármaco.

4.- Menciona y comenta la importancia de la unión de un fármaco a las

proteínas plasmáticas (albumina principalmente). Anota la reacción.
Una gran cantidad de fármacos son transportados en el plasma sanguíneo por medio de
proteínas plasmáticas, la albumina principalmente debido a que es muy afín a moléculas
acidas débiles y compuestos neutros, además de que contiene cuatro sitios de unión para
los fármacos, por lo cual se comporta como la principal proteína plasmática para la
distribución de fármacos.
Fármaco + Proteína Fármaco–Proteína
La unión de fármaco con proteína y el fármaco libre entran en un equilibrio dinámico, es
decir que el fármaco se libera de la proteína para estar libre, pero al mismo tiempo se une
a la proteína plasmática. La importancia farmacológica de la unión del fármaco a las
proteínas plasmáticas es que mediante estas el fármaco será distribuido en todo el
organismo a través de torrente sanguíneo. Se tiene la ventaja de que el fármaco unido a
proteína no será eliminado, tampoco sufrirá reacciones de biotransformación y funcionara
como un reservorio, características que harán que el fármaco pueda tener durante mayor
tiempo su efecto al mantenerse por más tiempo en plasma; sin embargo únicamente el
fármaco libre será el que actuara sobre los células diana y lograra su efecto terapéutico,
pero también será más fácilmente eliminado o sufrirá más fácilmente reacciones de
biotransformación

5.- Que es la Inducción enzimática producida por la ingesta crónica de un

fármaco?. Comenta las consecuencias de la inducción enzimática sobre las
concentraciones plasmáticas del mismo fármaco o de otro grupo.
La inducción enzimática se lleva a cabo en las células hepáticas, tienen el CYP450, que es el
complejo enzimático que lleva a cabo la mayor parte de las reacciones de
biotransformación del organismo. CYP450 tiene diferentes isoformas y estas pueden ser
mayormente expresadas o reducida su degradación debido a la presencia de inductores
(aquellos que estimulan a mayor producción de alguna isoforma de CYP450), este
fenómeno es conocido como inducción enzimática y ocurre cuando hay una administración
repetida de un fármaco (inductor), el organismo acelera la producción de la enzima que
metaboliza esa sustancia o bien disminuye la degradación de esa enzima (isoforma de
CYP450).
Ahora bien, cuando hay una mayor producción de dicha enzima, entonces se acelera la
biotransformación del fármaco, por lo cual hay un descenso de la concentración
plasmática, lo cual provoca a su vez una disminución de la acción farmacológica; así
mismo también habrá una disminución con otros fármacos que sean biotransformados por
la misma enzima que se ha producido debido a la estimulación del otro inductor.

6.- Si un fármaco ácido orgánico débil se encuentra en concentraciones

muy altas en sangre, como se eliminaría más rápido.
Si un fármaco se encuentra en concentraciones altas en el fármaco, y conocemos que este
es un ácido orgánico débil, entonces sabemos que para procurar que se disocie entonces
se debe alcalinizar el medio en el que se encuentra el fármaco. Cuando se logre disociar
mediante esas alteraciones de pH mencionadas entonces el fármaco estará en fracciones
ionizadas, las cuales no pueden atravesar membranas, por lo tanto, cuando sean filtradas
en glomérulo, estas no podrán ser reabsorbidas y entonces se eliminaran más rápido,
disminuyendo así la concentración plasmática.

7.- Se comenta que en neonatos la biotransformación de farmacos es lenta,

debido a la baja actividad enzimática. En el caso de una administración
crónica de un fármaco que se biotransfoforma por reacciones de
glucoroconjugación , como serían los cambios en la concentración plasmática
y efectos.
A pesar de que el fármaco se administre de forma crónica y se puede pensar en que habrá
una inducción enzimática, se tiene la limitante de que el neonato afecta la
biotransformación debido a su baja actividad enzimática, además de que se comenta que
se biotransforma por glucoroconjugación, es decir reacciones de segunda fase, las cuales
son más lentas. Por lo tanto se puede decir que las concentraciones plasmáticas se
mantendrán durante mayor tiempo en el organismo del neonato y por lo tanto mantendrá
también por más tiempo sus efectos farmacológicos.

8.-. Comenta la relación entre la farmacocinética y farmacodinamia.

Farmacocinética Farmacodinamia
Estudia la liberación del fármaco, su Estudia los mecanismos moleculares por
absorción, distribución, biotransformación los que pasa un fármaco para lograr su
y eliminación. efecto farmacológico.

Lo hace a través de las características Lo hace a través de conocer las

fisicoquímicas conocidas de los fármacos y
del organismo en el que actúa.
La forma en que se representa
gráficamente es a través de la
concentración plasmática contra el
tiempo.
características del fármaco y su afinidad,
así como también las interacciones y
mecanismos celulares.
La forma en que se representa
gráficamente es mediante la intensidad de
respuesta que presenta la célula contra la
concentración del fármaco.