LA FARMACOCINÉTICA

Es la rama que se encarga de estudiar las acciones del organismo sobre el fármaco.

En su paso por el organismo el fármaco pasa por 5 procesos.

ABSORCIÓN: referido al paso del fármaco desde el lugar de la administración a la circulación

sistémica. Dicho proceso lo determinan los siguientes factores:

Factores físico-químicos.

Factores químicos: La acides o alcalinidad del fármaco y el grado de ionización de las

moléculas farmacológicas dependerán de dos factores que son el pH del entorno donde se
encuentre el fármaco y el pka del fármaco. Siendo solamente absorbidos en medios que sean
similares tanto en el pka como en el pH.

Factores Físicos: el peso molecular del fármaco

Los medios de transporte que sirven para la posterior absorción de la molécula farmacológica
son

Difusión simple: Sin gasto de energía en favor del gradiente de concentración en moléculas
pequeñas.

Difusión facilitada: sin gasto de energía en favor del gradiente de concentración colaborado
por un transportador en moléculas grandes.

Transporte activo: con gasto de energía en contra del gradiente de concentración por medio
de transportadores.

Endocitosis: ocurre cuando la célula se invagina adquiriendo partículas del medio externo
generando una vacuola esta partícula si es sólida el proceso se denomina fagocitosis y si es
líquida será la pinocitosis.

Exocitosis: es el efecto inverso de endocitosis ya que eliminamos una partícula desde la célula
al exterior siguiendo la misma mecánica.

Factores anatómicos y fisiológicos del lugar de absorción

Edad, sexo, superficie de absorción, irrigación en el sitio de absorción.

Forma de presentación y administración

Biodisponibilidad

Es la cantidad de fármaco inalterado que llega al sitio de acción en una dosis correcta y el
periodo de tiempo requerido.

Siendo la vía intravenosa la que tiene un 100% de biodisponibilidad y en otras vías de

administración estas irán reduciendo su biodisponibilidad por diversos factores como ser el
efecto de primer paso en el hígado

Efecto del primer paso

Este efecto se refiere a como el fármaco antes de llegar a su órgano diana para por el hígado y
se metaboliza para posteriormente pasar a la circulación sistémica esto sucede por la vía de
administración utilizada o por el peso molecular de la molécula farmacológica.
Bioequivalencia

Se refiere cuando dos formulaciones de fármacos que contienen el/los principio(s) activo(s),
donde se evaluara la seguridad y eficacia de uno u otro.

DISTRIBUCION:

Es el transporte del fármaco desde la circulación sistémica hasta el órgano diana.

Los siguientes factores son importantes en el proceso de distribución:

Flujo sanguíneo del órgano o tejido: Los fármacos llegan primero a los órganos más irrigados y
al final llegan a los tejidos u órganos menos vascularizados

Solubilidad del fármaco: Los fármacos hidrosolubles se distribuyen principalmente hacia el

agua corporal total y los liposolubles hacia el tejido adiposo.

Unión a las proteínas plasmáticas: Los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas mediante
cargas eléctricas. Pero algunos de los fármacos no podrán unirse por la competencia de los
mismos o la alteración genética de las proteínas que no permitirán su unión.

El hecho de que un fármaco no se una a dichas proteínas considerada esta parte como la
fracción libre del fármaco favorece la absorción del mismo. Si el fármaco es acido se une a la
albumina y si es básico si se unen a una betaglobulina y glucoproteína acida.

Parámetros farmacocinéticas de la distribución

Volumen de distribución o aparente: Es el espacio en el que un fármaco se distribuye dicho

volumen será de carácter virtual. Requerida para la evaluación de la dosis inicial.

Además, se tiene que analizar lo siguientes factores que determinaran el volumen: el tamaño,
la carga y la unión con las proteínas.

Estos se distribuirán según modelos de compartimentos virtuales que dependen de la

naturaleza del fármaco así tenemos:

Modelo monocompartimental: cuando la distribución es igual en todos los compartimentos.

Modelo multicompartimental: cuando la distribución es mayor en uno con respecto al otro

compartimento.

Principios de dosificación:

Dosis de carga: Es la dosis que se da al principio del tratamiento para alcanzar la concentración
plasmática deseada utilizada en caso de emergencias.

Dosis de mantenimiento: Es la dosis que se administra para reemplazar la parte eliminada que
dependerá del aclaramiento.

Metabolismo

Son los cambios que produce el organismo por medio de enzimas al fármaco para una mayor
facilidad en su eliminación. Esto suele ocurrir de forma regular en el hígado, pero eso no
significa que no se pueda metabolizar en otros órganos del cuerpo como ser los riñones,
pulmones y otros.
Durante este proceso el fármaco se convierte en producto activo, toxico o inactivo con
excepción de algunos que no se modifican.

Esto ocurre en 2 fases de reacción:

1ra fase

Donde ocurren reacciones de oxidación, reducción y hidrolisis, con el objetivo de volver más
hidrosoluble el metabolito para una facilidad en su eliminación.

Las enzimas encargadas de las actividades de esta fase son las del sistema de citocromo p450
que son monooxigenasas que requerirán de la flavina del nadph y oxigeno molecular para sus
reacciones.

2da fase

Donde se llevarán a cabo reacciones de conjugación haciendo uso de enzimas principalmente

transferasas en reacciones de glucoronizacion, acetilación y sulfatación. En esta fase los
metabolitos frecuentemente están en un estado inactivo.

Factores que intervienen en el metabolismo de los fármacos

Fisiológicos: edad, sexo, genéticos, embarazo

Patológicas: enfermedades renales, hepáticas y muchas otras.

Hábitos: consumo de bebidas alcohólicas, fumar entre otras.

Iatrogénicos: inductores y represores de la actividad enzimática que son fármacos u otros

sustratos que afectan aumentando o disminuyendo la concentración del otro fármaco.

Excreción y eliminación

Etapa final donde después de pasar por el cuerpo el fármaco ya sea inalterado o como
metabolito se expulsa al medio externo fuera del cuerpo, para ello existen diversas vías la
renal, pulmonar, biliar, secreciones glandulares como sudor, saliva y la leche materna.

Siendo la principal la vía renal cuya eliminación dependerá del trabajo conjunto de tres
procesos la filtración, reabsorción y secreción tubular y esto se lo realiza en un tiempo
determinado en la que se evalúa cuanto plasma fue esta libre del fármaco a esto se lo llama
aclaramiento.

Los fármacos se eliminan del organismo siguiendo la cinética de eliminación:

Cinética de primer orden: se refiere a que una parte del fármaco se elimina de forma
constante siendo así que la velocidad de eliminación es igual a la concentración del fármaco.

Cinética de orden cero: se refiere a que una parte del fármaco se elimina de forma variable
siendo así que la velocidad de eliminación es constante para cualquier concentración del
fármaco.

Además, que tendremos que tomar en cuenta que los 4 procesos estarán interrelacionados
cuando tomemos en cuenta la curva de concentración plasmática y el índice de rango
terapéutico.
En la curva de concentración plasmática se tomará en cuenta las siguientes variables:

Cmax: concentración máxima del fármaco en la circulación sistémica.

Tmax: tiempo que se tomara en alcanzar la Cmax.

T1/2 o vida media: tiempo en que se tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad.

Índice de rango terapéutico: es el margen entre la concentración mínima eficaz y la

concentración máxima tolerable. Donde se valora la eficacia del fármaco.

Efecto farmacológico

Finalmente, el fármaco generará unos cambios buenos o malos para el organismo y esto
dependerá de la actividad del fármaco dichos efectos pueden ser acumulables, inmediatos o
tardíos todo esto relacionado con la farmacodinamia.