OPIOIDE ENDOGENO

Metabolismo

 Precursor

Hormona adrenocorticótropa

Hormona lipótropa

Hormona estimulante de los melanocitos

Péptido intermedio similar a la corticotropina

 Enzimas Metabólicas

Peptidasas que degradan a los péptidos opioides endógenos.

Endopeptidasa y Aminopeptidasa N en activar las encefalinas.

 Degradación / Eliminación

En la aminopeptidasa en hidrolizar los enlaces entre tirosina y glicina.

En la endopeptidasa en hidrolizar los enlaces entre glicina y fenilalanina

Las dipeptidilaminopeptidasas en hidrolizar enlaces entre glicina y glicina

Receptores

 Tipo Receptor

- El receptor µ, MOP (morfina), MOR (opioide mu) o OP3 (opioide µ).

- El receptor δ, delta, DOP o OP1.

- El receptor К, KOP, KOR o OP2.

 Localización
- El µ en el hipotálamo (cerebro), ganglios sensoriales del sistema nervioso
periférico, pinealocitos de la glándula pineal y retina
- El δ en el Cerebro (glándula pineal) y en sistema nervioso periférico de los
ganglios espinales.
 - El К en el Cerebro, Cordón Espinal y Neuronas Sensoriales.

 Acción
- El µ presenta agonistas que son Beta – endorfinas, morfinas, metadona,
fentanilo y Buprenorfina. Su accion es aliviar el dolor, depresión respiratoria,
sedación, euforia, enlentecimiento del sistema gastro-intestinal, efecto anti-
diuretico y bradicardia.
- El δ presenta agonista que son Encefalinas, Etorfina y Deltorfina. Su accion
es para inducir efectos psiquiátricos, analgesia espinal y supraespinal,
analgesia tratada por estrés e hipotensión. Mientras en Biología Molecular,
Deprimir los niveles de adenilato ciclasa, abriendo el canal de K+ para
modulador la proteína G, regulando la expresión de ella en la glándula
pineal.
- El К presenta agonista Dinorfina A y B, Butorfanol y Espiradolina. Su accion
es la percepción de dolor, la consciencia, el control motriz, el humor,
disforia (emoción desagradable) y sedación.

Funciones

 Neurológicas

Promueve el crecimiento de los tejidos neuronales y no neuronales, regulación en

el desarrollo, renovación celular, angiogénesis, cicatrización, acción anti-tumoral,
efecto pronociceptivo por acción de sensibilización del sistema nervioso,
sensación de bienestar con depresión de emociones y disforia con sensación
general de malestar

 No Neurológicas

Forma parte de las familias de la Proteína G. Abarca en inhibir el adenilato ciclasa

y el contenido intracelular de AMPc, que permiten la abertura de canales de
potasio con hiperpolarización celular post-sináptica e inhiben la abertura de
canales de calcio dependientes de voltaje, reduciendo la liberación pre-sináptica
de neurotransmisores. Dando una reducción en la excitabilidad neuronal.
Mecanismo de Adicción

Dependencia física da el resultado del cese brusco de la administración del

opioide, comportamientos complejos como atracción sexual en conductas
agresivas o sumisas, trastornos psiquiátricos como esquizofrenia y autismo,
conduce a una tolerancia rápida a sus efectos depresores en sus repetidas dosis
que genera riesgo en depresión respiratoria y compulsión al consumir la sustancia
repetidamente.