INTOXICACIÓN

COCAÍNA Y ÉXTASIS

MARIE CLAIRE BERROUET

TOXICOLOGA CLÍNICA
ERYTHROXYLON COCA
COCAINA

 Usado por indigenas suramericanos desde hace más de 3000

años
 Remedio para tos, TBC, alcoholismo, adicción al opio, tónico
sexual, asma.
 Mas de 20 especies de Erythroxylon, solo dos contienen nivel
suficiente de alcaloide, el cual aumenta con la altura.
COCAINA

 ALCALOIDES:
- Benzoilmetilecgonina
- Benzoilecgonina (50%)
- Metilecgonina (30%)
- Ecgonina
- Norcocaina
COCAINA

Eritroxylon coca

Benzoylmethilecgonina

Caucana 20%

Peruana (dulce) 80%

 COCAINA

Eritroxylon coca (2%)

PBC (20-85%) Basuco

Clohidrato de cocaína
(90%)
Bicarbonato

Cocaína base libre (95%) Crack

COCAINA
 VIA ORAL: tisanas, mascado, absorción 30%..

 NASAL: absorción 30%.

 IV: absorción 100%.

 INHALADA: absorción 60%.

FARMACOCINÉTICA

RUTA DE INICIO DE EFECTO DURACIÓN

ADMON ACCIÓN PICO DE
ACCIÓN
Inhalación 3-5 seg. 1-3 min 5-15 min
por humo

Intravenos 10-60 seg 3-5 min 20-60 min

o

Intranasal 1-5 min 15-20 min 60-90 min

mucosas

Drug Metab. Disposition 1989; 17: 153-9

COCAINA
 Se absorbe por todas las vías.

 Por VO hidrolizada por HCl.

 El -OH activa carboxilesterasa cocaetileno

 Metabolizada por colinesterasas plamáticas y

hepáticas.

 Pequeño % acción de monoxigenasas que producen

metabolitos reactivos.
METABOLISMO DE LA COCAÍNA

NORCOCAINA
N-Demetilación
(10%)

COCAINA Hidrólisis
BENZOILECGONINA
No enzimática
(40%)

Colinesterasas
Plasmáticas
(30-50%) ECGONINA METILESTER
FARMACODINAMIA

•Inhibe la recaptación de norepinefrina y

dopamina sistémicamente.

•Bloquea los canales de sodio localmente

FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA

NEJM. 348; 6 February 6, 2003

 COCAINA – MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS DESEADOS

Elevación del estado de ánimo y mayor energía

Disminución del apetito
Insomnio
Mayor rendimiento
Disminución de la fatiga
Hiperactividad motora, verbal e ideativa
Flash (IV)
COCAINA – MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS PSICOLOGICOS Y PSIQUIATRICOS

Ansiedad, depresión
Craving
Manía
Crisis de pánico
Delirio-paranoia
Psicosis agudas
Signo de Magnan (Chinces de cocaína): excoriación
COCAINA – MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS NEUROLOGICOS

Agitación
Accidentes Cerebrovasculares: HSAE – infartos
Cefaleas
Convulsiones: por hemorragias, infartos, glutamato
Depresión del SNC
Hipertermia
COCAINA – MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS MUSCULO-ESQUELETICOS:

Vasoconstricción

Isquemia
Falla Renal
Rabdomiolisis

Aumenta Creatina-fosfokinasa
COCAINA
COCAINA – MANIFESTACIONES CLINICAS

SEXUALIDAD:

Uso crónico: Disminuye la líbido, impotencia,

altera la motilidad de espermatozoides.

En mujeres: Amenorreas.
COCAINA – MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS TGI: EFECTOS OCULARES:

Se presenta en mulas Midriasis

Perforación intestinal Ulceras corneales
Colitis Fotofobia
Gastritis Rinitis alérgica
Diarrea sanguinolenta Erosiones
Hepatitis.
 COCAINA Y PULMON
 MECANISMOS DE LESIÓN:
1. Toxicidad directa
2. Vasoconstricción pulmonar
3. Respuesta inflamatoria o de hipersensibilidad
4. Injuria termica

 COMPLICACIONES AGUDAS:
1. Pulmon de “crack”
2. Neumotorax, neumopericardio, neumomediastino
3. Edema pulmonar
4. Hemorragia pulmonar
5. Asma
 ADULTERANTES

Efectos sobre circulación coronaria: efedrina,

fenilpropanolamina, cafeína, anfetaminas, quinidina,
estricnina, anestésicos locales
ESPECTRO DE COMPLICACIONES
CARDIOVASCULARES POR COCAINA

 Dolor torácico y síndrome coronario agudo

 Crisis hipertensiva
 Cardiomiopatía e HVI
 Miocarditis
 Disección aórtica y ruptura / Diseccion coronaria
 Arritmias y bloqueos
 Neumopericardio, neumotórax, neumomediastino
 TRATAMIENTO
 ABCD
 Benzodiacepinas
 Nitroglicerina
 CONTRAINDICADO PROPRANOLOL
 Coronariografia
 Programa dependencia
EXTASIS
 EXTASIS

 MDMA:

 La MDMA 3,4-metilendioximeta-anfetamina fue

descubierta por los laboratorios Merck en 1912.

 Hoy, todo el mundo la conoce como Éxtasis o XTC.

 PRESENTACIONES

Polvo
Tabletas
Cápsulas

50-150 mg

Adulterantes: cafeína, ketamina, anfetaminas

acetaminofén, mescalina.
 FARMACOCINETICA

Sin cambios 65%

METABOLISMO
P450
MDA: metilendioxianfetamina

DHMA: 3-4 dihidroximetanfetamina

60H-MDMA (2-hidroxi-4-5 metilendioximetanfetamina

ELIMINACION RENAL
 MECANISMO DE ACCION

Estimulación de Vías adrenérgicas, dopaminérgicas y

Serotoninérgicas en el SNC y SNP.

Hambre
Sueño
Sexualidad
Conducta agresiva
Temperatura
MECANISMO DE ACCION
MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS DESEADOS

Empatía
Sensación exagerada de la intimidad
Mejora la comunicación
Euforia- paz
Mejora la resistencia física
Cuidado por el otro
Sensualidad positiva
Alerta
Disminuye el miedo
Aumenta la sensibilidad
 MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS SIMPATICO-MIMETICOS:

Taquicardia
Sequedad de la boca Piloerección
Temblor Anorexia
Palpitaciones Hipertensión arterial
Diaforesis
Trismos
Parestesias
Midriasis
Insomnio
 MANIFESTACIONES CLINICAS

Trastornos psiquiátricos

Alucinaciones (?) Alteraciones cognitivas

Psicosis paranoide Confusión

Síndrome serotoninérgico
Depresión
Convulsiones
Angustia
Comportamiento antisocial
Flashbacks
Inestabilidad emocional
Catatonia
 MANIFESTACIONES CLINICAS

EFECTOS EN LA FUNCION SEXUAL:

En mujeres: Desinhibición
En hombres: No eyaculación – No erección

EFECTOS DEL TGI:

Náuseas – diarreas – anorexia – hepatotoxicidad

ALTERACIONES HIDROELECTROLITICAS:

Acidosis láctica –– hiperkalemia – deshidratación

calambres.
SINDROME
SEROTONINERGICO

Midriasis

Agitación Diaforesis

Diarrea
Hiperreflexia

Clonus
Taquicardia
Temblor
Inestabilidad
Autonómica
SINDROME
SEROTONINERGICO

 Interacciones medicamentosas
 Tramadol- fluoxetina
 Tratamiento
 Sintomático
 Bzd
 CIPROHEPTADINA
 NEUROTOXICIDAD DEL EXTASIS

 Metabolito tóxico: MDA.

 Dopamina: potencia toxicidad.
 Formación de radicales libres.
 Hipertermia.
 LABORATORIO

En Medellín hay pruebas que detecten MDMA

Ionograma
pH y gases arteriales
Glucemia
HLG
Plaquetas
Función hepática, renal y coagulación
EKG
TAC cerebral
 LABORATORIO

 Anfetaminas:40 h.

ORINA
OCASIONAL
 TRATAMIENTO

ABC
Controlar hipotensión, hipertensión, arritmias, depresión
respiratoria, función renal, convulsiones, estado de
consciencia y la temperatura.

Medidas Generales:

No emesis
Lavado Gástrico con solución salina 0.9% y carbón activado
Benzodiacepinas
 ABUSO Y DEPENDENCIA

Tolerancia a los efectos positivos pero no a los negativos

Hay consumo crónico pero no dependencia

Efectos positivos a menor edad

Efectos negativos a mayor edad.

Síndrome de abstinencia (?)