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PRÁCTICA Nº 2: EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

1. RESUMEN
La Fenazopiridina no es un antiséptico urinario, pero tiene acción analgésica sobre el
tracto urinario alivia los síntomas de disuria, polaquiuria, ardor y urgencia miccional.
Es un compuesto de azocolorante y la orina toma color anaranjado o rojo. Las molestias
gastrointestinales se ve hasta en el 10% de los pacientes; la sobredosis puede ocasionar
metahemoglobinemia.
En cuanto a la eficacia de fenazopiridina, a pesar del uso generalizado en nuestro país,
las guías de práctica clínica internacional no mencionan el uso de fenazopiridina para el
alivio sintomático de la disuria en cistitis y uretritis salvo la recomendación del
UpToDate en la que fenazopiridina puede ser útil en algunos pacientes con cistitis no
complicada y en casos severos de disuria. Asimismo, no se encontraron ensayos
controlados aleatorizados para confirmar o refutar la eficacia de fenazopiridina.
En cuanto a la seguridad de fenazopiridina, este medicamento se encuentra
contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y se debe tener precaución en
pacientes con hepatitis y en aquellos con deficiencia de la 6-fosfato deshidrogenasa
porque puede causar anemia hemolítica. El clorhidrato de fenazopiridina causa efectos
adversos gastrointestinales, dolor de cabeza y erupciones cutáneas. También han sido
reportadas hepatotoxicidad, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, e insuficiencia
renal aguda, por lo general asociados a la sobredosis o con dosis terapéuticas en
pacientes con insuficiencia renal. La sobredosis en algunos casos está relacionada con la
automedicación.
EN LA PRÁCTICA:
Se observó la reacción de la Fenazopiridina dentro de cada organismo a través de la
orina excretada cada media hora para poder observar el color ya que se utilizó diferentes
métodos como lo es el ejercicio y las frutas: papaya, piña y palta acompañado de agua
(1L).
Se realizó también la lectura de cada orina en el espectrofotómetro en donde se mide la
absorbancia en nm, la cual es la medida que nos ayudara en la fórmula y así obtener
exactamente la cantidad de Fenazopiridina excretada en mg.

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2. FUNDAMENTO:
La fenazopiridina es un colorante azoico y analgésico del tracto urinario. Este agente se
utiliza frecuentemente como un adyuvante a la terapia antibacteriana y ayuda a aliviar el
dolor y el malestar antes de que el agente antibacteriano controle la infección. La
fenazopiridina ejerce un efecto analgésico tópico en la mucosa del tracto urinario
inferior y proporciona un alivio sintomático del dolor, ardor, urgencia, frecuencia y
otras molestias derivadas de la irritación. El uso del clorhidrato de la fenazopiridina para
el alivio de los síntomas no debe retrasar el diagnóstico definitivo y tratamiento de las
condiciones causantes. Debido a que solo proporciona un alivio sintomático.

La dosis recomendada de Fenazopiridina es 200mg 3 veces al día después de los


alimentos. Cuando se utiliza concomitantemente con un antibiótico para el tratamiento
de la infección del tracto urinario, su uso no debe exceder los dos días debido a la falta
de evidencia de que la administración combinada de clorhidrato de fenazopiridina y
antibacterianos ofrezcan un mayor beneficio que la administración del antibacteriano
solo después de 2 días.
La fenazopiridina no es un antibiótico ni cura las infecciones, sino que está indicado
como un antiséptico y analgésico. Se utiliza para aliviar los síntomas provocados por las
infecciones en las vías urinarias, como puede ser el dolor, ardor, irritación, malestar y la
necesidad de orinar de forma frecuente con urgencia.
FENAZOPIRIDINA EN EL EMBARAZO
Este medicamento tiene la categoría B en riesgo de embarazo. Los estudios realizados
en animales no han evidenciado alteraciones, pero no se han realizado estudios
controlados en mujeres embarazadas. Algunos estudios advierten de que no se deberá
administrar durante los dos primeros trimestres de embarazo, pero sí durante el tercero,
puesto que no se producen daños aparentes.
Este fármaco puede teñir muchos fluidos corporales, como la orina o también las lentes
de contacto. Otros efectos secundarios son las náuseas, vómitos, molestias
gastrointestinales, o cefaleas.
En casos de sobredosis y de tomas de fenazopiridina en pacientes con insuficiencia
renal, se han diagnosticado casos de metahemoglobinemia y anemia hemolítica. En
extrañas ocasiones ha habido casos de insuficiencia renal aguda tras el tratamiento con
fenazopiridina.

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Se deberán tener precauciones durante la lactancia si se toma fenazopiridina, puesto que
se desconoce si puede ser excretada en la leche humana.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado como acidificante antiséptico y analgésico auxiliar en el tratamiento de las


infecciones de vías urinarias como: pielitis, uretritis, pielonefritis y uretrotrigonitis.
También se utiliza como profiláctico en el pre y post operatorio y en exámenes
urológicos instrumentales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La fenazopiridina se absorbe por vía oral, tiene biotransformación hepática y


posiblemente otros tejidos la metabolizan. Cabe destacar que uno de sus metabolitos
principales es el paracetamol. La ligadura plasmática es inexistente y tiene una vida
media de 8-12 horas. La vía de eliminación es renal, excretándose hasta 80% de la dosis
administrada sin cambios en 24 horas, incluyendo sus metabolitos. Aproximadamente
18% de la dosificación se elimina como paracetamol.

La acción analgésica y anestésica local de la fenazopiridina sobre la mucosa del tracto


urinario ayuda a aliviar el dolor, ardor, disuria, urgencia y frecuencia miccional; sin
embargo, el mecanismo de acción exacto de este fármaco se desconoce hasta la fecha.

SEGURIDAD

Precauciones: Se debe tener precaución en pacientes con hepatitis y en aquellos con


deficiencia en la glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (puede conducir a la anemia
hemolítica).

Contraindicaciones: Se encuentra contraindicado en pacientes con insuficiencia renal.


No debe ser administrado a aquellos pacientes que hayan presentado reacciones de
hipersensibilidad a fenazopiridina o algún componente de la formulación.

Reacciones adversas:
- Efectos dermatológicos:

Se ha reportado rash, prurito y decoloración de tejidos o fluidos en pacientes que


toman fenazopiridina. La decoloración amarilla de la piel puede indicar
acumulación de fenazopiridina, provocando la necesidad de suspender la terapia.
La pigmentación amarilla de la piel puede ser el resultado de grandes dosis o el
uso prolongado de fenazopiridina.

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- Efectos hematológicos:
a) Anemia hemolítica: Se reportó anemia hemolítica en una mujer tras abuso de
fenazopiridina que la paciente compró sin receta médica. Dos pacientes de
62 y 83 años quienes recibieron fenazopiridina 200mg tres veces al día para
el dolor de la vejiga por aproximadamente un mes desarrollaron anemia
hemolítica.

b) Incremento de sulfohemoglobina: sulfametahemoglobinemia se ha


observado en pacientes tratados con fenazopiridina.

c) Metahemoglobinemia: Metahemoglobinemia se ha observado en pacientes


tratados con fenazopiridina. La mayoría de los casos son secundarios a
sobredosis o en pacientes con falla renal. Sin embargo, se ha observado
metahemoglobinemia en pacientes con función renal normal que toman dosis
terapéuticas de fenazopiridina. La metahemoglobinemia usualmente ocurre
dentro de 2 a 3 horas después de la ingestión de fenazopiridina, pero puede
retardarse.

- Efectos gastrointestinales: Trastornos gastrointestinales.


- Efectos hepáticos:
a) Hepatitis: Se ha reportado hepatitis después de la administración de
fenazopiridina en la dosis habitual y parece estar relacionada con una reacción
de hipersensibilidad al medicamento. La hepatitis parece ser reversible tras la
interrupción del medicamento y se caracteriza por pruebas de función hepática
elevada y en ocasiones puede estar acompañado de ictericia con hepatomegalia.

b) Hepatotoxicidad: se ha observado hepatotoxicidad en pacientes que toman


fenazopiridina, generalmente en situaciones de sobredosis.

- Efectos inmunológicos:
a) Reacción anafilactoide: Se ha reportado reacción anafilactoide en pacientes
que toman fenazopiridina a dosis habituales.

- Efectos neurológicos: Se ha reportado a dosis habituales

a) Meningitis aséptica
b) Dolor de cabeza
- Efectos oftálmicos:

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a) Decoloración escleral: Una decoloración amarillenta que envuelve a la
esclera puede indicar una acumulación de fenazopiridina y deterioro de la
función normal y la necesidad de descontinuar la terapia.

3. COMPETENCIAS:
 Diferencie como varia la excreción de la Fenazopiridina en los alumnos bajo
diferentes efectos fisiológicos.
 Calcula que cantidad de fármacos elimina cada vez.

4. MATERIAL Y MÉTODOS:
a) Material biológico: Homo Sapiens
b) Fármaco Fenazopiridina 100mg. 05 tabletas
c) Equipo: Espectrofotómetro (Uv-visible)
d) Material de vidrio vasos de 400 mL, Probetas de 100, 250, 500 mL

5. PROCEDIMIENTO:
 Tomar los controles basales de la persona para todas las experiencias.
Tomar una tableta de fenazopiridina de 100mg con 500mL de agua hervida y luego
ingerir cada 15min hasta completar 1L de agua.
 Repetir la experiencia 2.1 pero tomando la tableta de fenazopiridina de 100mg
más 100mg de piña.
 Repetir la experiencia 2.1 pero tomando la tableta de fenazopiridina de 100mg
más 100mg de palta.
 Repetir la experiencia 2.1 pero tomando la tableta de fenazopiridina de 100mg
más 100mg de papaya.
 Repetir la experiencia 2.1 pero tomando la tableta de fenazopiridina de 100mg y
hacer ejercicio.
Tomar muestras de orina cada 30 min, y hacer las lecturas espectrofotométricas a
500nm para todas las experiencias.

5
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’
mL de orina 119 159 178 208 222 218
Absorbancia 0.031 0.154 0.606 0.589 0.542 0.432
P. Arterial 120/80 120/80 110/80 100/80 110/80 110/70
mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg
mg de - 2.4 mg 10.6 mg 12.1 mg 11.9 mg 9.1 mg
fenazopiridina
excretada 0% 2.4% 10.65 12.1% 11.9% 9.1%

6. RESULTADOS: (gráficos y tablas)

AGUA + FENAZOPIRIDINA

GRUPO 1:

6
ABSORBANCIA
0.7

0.6 0.606 0.589


0.542
0.5
0.432
0.4

0.3
ABSORBANCIA
0.2
0.154
0.1
0.031
0
BASAL 30' 60' 90' 120' 150'
TIEMPO/MIN

VOLUMEN DE ORINA (ml)


250
222 218
200 208
178
150 159

119 VOLUMEN DE ORINA (ml)


100

50

0
BASAL 30' 60' 90' 120' 150'

7
TIEMPO VS PA
160
140
120
100
TIEMPO

80
60 TIEMPO VS PA
40
20
0
120/80 120/80 110/80 100/80 110/80 110/70
PRESIÓN ARTERIAL

mg DE FENAZOPIRIDINA EXC.
14

12 12.1 11.9
10.6
10
9.1
8
mg DE FENAZOPIRIDINA
6 EXC.

2 2.4

0 0
BASAL 30' 60' 90' 120' 150'

INTERPRETACIÓN:
Se observa que el agua ayuda a eliminar el fármaco puesto que aumenta el número de
filtraciones n la nefrona del riñón; observándose en el espectrofotómetro, un aumento de
la absorbancia y por ende mayor eliminación de metabolitos del fármaco a través de la
orina, a los 30 minutos luego de la administración del fármaco se observó la orina de un
color anaranjado señalando así que el fármaco está actuando el colorante que la
fenazopiridina pose es el AZO que tiñe a la orina de naranja o rojo.
Con respecto a la concentración excretada en los 150 minutos este se redujo a 9.1 mg.

8
EJERCICIO + AGUA + FENAZOPIRIDINA

GRUPO 1:

BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’


mL de orina 132 120 159 124 152 126
Absorbancia 0.131 0.087 0.615 0.661 0.660 0.607
P. Arterial 110/70 124/90 124/70 130/90 126/70 110/74
mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg
mg de - 1.020 9.63 8.07 9.8 7.5
fenazopiridina
excretada 0 1.02% 9.63% 8.07% 9.8% 7.5%

Absorbancia
0.7
0.661 0.66
0.6 0.615 0.607

0.5

0.4

0.3 Absorbancia

0.2
0.131
0.1 0.087
0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

mL de orina
180
160 159
152
140
132 126
120 120 124
100
80 mL de orina
60
40
20
0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

9
mg de fenazopiridina excretada
12

10 9.8
9.63
8 8.07
7.5
6 mg de fenazopiridina
excretada
4

2
1.02
0 0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

PRESION ARTERIAL VS TIEMPO


160
140
120
100
TIEMPO

80
60
PRESION ARTERIAL VS
40 TIEMPO
20
0

PRESION ARTERIAL

INTERPRETACIÓN:
En este caso como el fármaco es administrado por vía oral, al realizar ejercicio disminuye el
flujo sanguíneo asplácnico y por tanto disminuye la absorción del fármaco en los intestinos.
S observa una gran variedad de la presión arterial, que es influencia por el ejercicio obteniendo
un nivel máximo de 130/90; en cuanto al fármaco se observa que se elimina con mayor rapidez
que en los casos anteriores, y la concentración en la orina aumenta. Con respecto al color de la
orina se observa de color anaranjado.

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PALTA + FENAZOPIRIDINA

GRUPO 1:

BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’


mL de orina 105 23 210 318 236 172
Absorbancia o.151 0.358 0.554 0.546 0.482 0.525
P. Arterial 110/70 100/70 98/70 110/80 110/70 90/70
mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg
mg de - 0.81 11.5 17.1 11.2 8.9
fenazopiridina
0% 0.8% 11.5% 17.1% 11.2% 8.9%
excretada

Absorbancia
0.6
0.554 0.546
0.525
0.5
0.482
0.4
0.358
0.3
Absorbancia
0.2

0.1

0 0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

mL de orina
350
318
300

250
236
200 210
172
150 mL de orina

100 105

50
23
0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

11
mg de fenazopiridina excretada
18
17.1
16
14
12 11.5 11.2
10
8.9 mg de fenazopiridina
8 excretada
6
4
2
0.81
0 0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

PA VS TIEMPO
160
140
120
100
80
PA VS TIEMPO
60
40
20
0
110/70 100/70 98/70 110/80 110/70 90/70

INTERPRETACIÓN:
La palta altera la eliminación del fármaco puesto que tiene aceite (grasas) lo cual dificulta el
paso del fármaco y el transporte de este, alterando así las cantidades de eliminación, en las
gráficas podemos observar que las concentraciones de orina son bajas.
En los mg de medicamento excretado como ya se mencionó antes, este será bajo puesto que el
alimento altera la eliminación de la fenazopiridina.

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PIÑA + FENAZOPIRIDINA

GRUPO 1:

BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’


mL de orina 32 251 252 251 153 55
Absorbancia 0.059 0.002 0.138 0.512 0.651 0.678
P. Arterial 100/70 100/70 120/90 110/70 110/80 100/70
mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg
mg de - - 3.43 12.66 9.82 3.7
fenazopiridina
excretada 0 0 3.43% 12.66% 9.82% 3.7%

Absorbancia
0.8
0.7 0.678
0.651
0.6
0.5 0.512

0.4
Absorbancia
0.3
0.2
0.138
0.1
0.059
0 0.002
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

13
mL de orina
300

250 251 252 251

200

150 153
mL de orina
100

50 55
32
0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

mg de fenazopiridina excretada
14
12.66
12

10 9.82
8
mg de fenazopiridina
6 excretada
4 3.7
3.43
2

0 0 0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

14
PRESION ARTERIAL
160

140

120

100

80
PRESION ARTERIAL
60

40

20

0
100/70 100/70 120/20 110/70 110/80 100/70

INTERPRETACIÓN:
La piña actúa inhibiendo a las enzimas CYP3A4 y CYP3A5, están estrechamente relacionados
y actúa en el metabolismo de los medicamentos, en este caso la fenazopiridina y por ello el
fármaco para directamente a ser excretado. Observando este fundamento en la concentración
excretada de orina.
La piña tiene función antidiurética lo cual también favorece a la eliminación de líquido por ende
se elimina cantidades de fármacos notables.

PAPAYA + FENAZOPIRIDINA

GRUPO 1:

BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’


mL de orina 200 300 377 326 122 60
Absorbancia 0.061 0.073 0.512 0.606 0.660 0.673
P. Arterial 100/70 120/80 100/80 90/70 110/70 100/80
mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg mmHg
mg de - 2.15 19.02 19.46 7.93 3.98
fenazopiridina
excretada - 2.1% 19.02% 19.46% 7.93% 3.98%

15
Absorbancia
0.8
0.7
0.66 0.673
0.6 0.606
0.5 0.512

0.4
Absorbancia
0.3
0.2
0.1
0.061 0.073
0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

mL de orina
400
377
350
326
300 300
250
200 200
mL de orina
150
122
100
50 60

0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

16
mg de fenazopiridina excretada
25

20

15
mg de fenazopiridina
10 excretada

0
BASAL 30’ 60’ 90’ 120’ 150’

PA
160
140
120
100
80
PA
60
40
20
0
100/70 100/70 120/90 110/70 110/80 100/70

INTERPRETACIÓN:
La papaya al igual que la piña actuara sobre los CYP3A4 y el CYP3A5 inhibiendo la absorción
del fármaco y pasando este de frente a la eliminación, es por eso que el fármaco se elimina en
grandes cantidades identificadas en la cantidad de orina, en la gráfica y las tablas podemos
observar que hay un aumento notable del volumen de la orina, por otra parte la presión arterial
se mantuvo y no subió tan notoriamente, en este caso el paciente se pudo identificar malestar y
reacción adversa al medicamento, como dolor de cabeza, mareos y sensación de nauseas.

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7. CONCLUSIONES:

 Se diferenció la excreción de la Fenazopiridina en los alumnos bajo diferentes efectos


fisiológicos como es la piña, palta, papaya, ejercicio y agua y solamente agua.
 Se calculó exactamente la cantidad de fármacos que elimina la paciente cada 30
minutos tomándose los signos correctamente.

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8. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

 http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/03-
12_FENAZOPIRIDINA.pdf
 http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/80.HTM
 BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA (SÉPTIMA EDICIÓN) GOODMAN Y
GILMAN
Pág: 1050; 1061

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