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FARMACOLOGÍA
Fármacos
antihipertensivos
Mejores médicos.
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«An update on hypertensive emergencies and urgencies”, Federazione Italiana di Cardiologia, 2015
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Betabloqueadores
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BETABLOQUEADORES
Reduce arritmias
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BETABLOQUEADORES
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RAM BETABLOQUEADORES
• Fatiga muscular
• Bradicardia
• Extremidades frías
• Disfunción sexual
• Insomnio pesadillas
• Hipertrigliceridemia, reducción HDL
• Enmascara síntomas de hipoglicemia
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BETA BLOQUEADORES
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Contraindicaciones
• Bloqueo AV o de rama
• Bradicardia
• Hipotensión arterial
• Asma bronquial severa o EPOC
• Arteriopatías periféricas
• Angina de Prinzmetal
• Embarazo
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Alfa bloqueadores
Bloqueadores α1 α2 Bloqueadores α1
• Su acción sobre los • Conocidos como
receptores α2 promueve bloqueadores α
un efecto de inhibición en adrenérgicos selectivos
la liberación de
norepinefrina • Producen “efecto de la
primera dosis” por
• Fentolamina, indicado
para feocromocitoma
caída brusca de la
presión y bradicardia.
• Fenoxibenzamina,
indicado en hiperreflexia
autonómica y en
feocromocitoma
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CARVELIDOL
• Antagonista de los
receptores β1-, β2- y
α1-adrenérgicos,
estabilizante de la
membrana, con efectos
antioxidantes, anti
inflamatorios y anti
proliferativos.
• No posee actividad
simpaticomimética
intrínseca.
• La FDA aprobó su uso en
ICC, HTA, disfunción del VI
luego de IMA.
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SEGURIDAD
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Los AINES puede disminuir su
actividad antihipertensiva.
• El inductor de la CYP 450
rifampicina disminuye las
concentraciones séricas de
carvedilol.
• Los inhibidores de la CYP
450, como cimetidina,
quinidina, fluoxetina y
paroxetina la incrementan
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CONTRAINDICACIONES
• ICC descompensada que
requiere terapia inotrópica
intravenosa
• Asma bronquial
descompensada (si se
puede usar en EPOC)
• Bloqueo A V de 2do y 3er
grados
• Shock cardiogénico
• Síndrome del seno enfermo
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• Empiece con una dosis baja Doble la • Empeoramiento de los síntomas o de las
dosis a intervalos no inferiores a 2 señales (aumento de la disnea, la fatiga, el
semanas (algunos pacientes pueden edema o el peso)
necesitar un aumento de la dosis mas • Si aumenta la congestión, aumente la dosis
lento) de diuréticos o reduzca a la mitad la de
• Busque siempre la dosis diana o, si esta bloqueadores beta (en caso de que
fracasa, la dosis mas alta tolerada aumentar la dosis de diuréticos no surta
• No olvide: cualquier bloqueador beta es efecto)
mejor que ningún bloqueador beta en • Ante un cuadro de fatiga intensa (o
absoluto bradicardia: véase más adelante), reduzca
• Monitorice frecuencia cardiaca, presión a la mitad la dosis de bloqueadores beta
arterial y estado clínico (síntomas, (raramente necesario); vuelva a examinar
signos, sobre todo los de congestión, y al paciente en 1-2 semanas; si no mejora,
peso corporal) pida asesoramiento a un especialista
• Ante un cuadro de empeoramiento grave,
reduzca a la mitad la dosis de
bloqueadores beta o interrumpa el
tratamiento (raramente necesario)
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Metildopa
• Æ metildopamina Æ metilnoradrenalina.
IECA
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Clasificación IECAs
• Con Grupo Sulfhidrilo
¾Captopril
¾Alacepril
¾Zofenopril
• Con grupo Carboxilo
¾Benazepril
¾Enalapril
¾Quinapril
¾Cilazapril
¾Lisinopril
¾Ramipril
¾Trandolapril
¾Perindropril, Trapidil
• Con grupo fosfinilo
¾ Fosinopril
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IECAS
` Hipotensión.
` Beneficios en el ◦ Retirada de angiotensina II
tratamiento de que regula el tono
◦ Falla cardiaca vasoconstrictor.
◦ Disfunción ventricular ◦ Después de la primera dosis
izquierda de IECAs.
◦ Remodelación ◦ Actividad de renina
cardiaca plasmática elevada.
◦ Estado postinfarto de ` Angioedema.: raro pero
miocardio grave 0.3 %-1,6% raza negra.
◦ Nefropatía diabética, ` Neutropenia.
nefropatía no
diabética, ` Tos seca
◦ HVI ◦ 5% to 10% de pacientes.
◦ Aterosclerosis ◦ Relacionado a niveles
carotídea incrementados de
◦ Proteinuria / bradiquinina y/o sustancia
microalbuminuria P en los pulmones.
◦ Síndrome metabólico. ◦ No dosis dependiente
◦ Mujeres y asiáticos.
◦ Desaparece en 3-5 días.
◦ No hay diferencia entre los
IECAs
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Contraindicaciones
` Deberia retirarse
◦ K >6.0 mmol/L
◦ Creatinina ≥ 3 mg/dL.
◦ Aumento de creatinine >50%
` Mantener un control estricto de
FR
◦ K≤ 6mmol/L
◦ Creatinina < 3mg/dl
◦ PAS ≤ 90 asintomático
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ENALAPRIL
El enalapril se absorbe en un • La dosis de enalapril debe
60% aproximadamente por via reducirse en pacientes con
oral. La absorciòn del enalapril no insuficiencia renal.
es afectada por la presencia de • La dosis usual diaria varía
alimento en el tracto digestivo. desde 10 a 40 mg en todas las
• Una vez absorbido, el enalapril se indicaciones. Se puede
hidroliza a enalaprilato, metabolito administrar el enalapril 1 ó 2
activo, el verdadero inhibidor de la veces al día
ECA.
• En la orina se detectan enalaprilato
y enalapril, sin que se hayan
observado otros metabolitos .
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FARMACODINAMIA
Enalapril es metabolizado
extensamente en el La semivida plasmatica del enalaprilato es
hígado (70% de la dosis), de unas 11 horas por su enlace con la ECA.
siendo biotransformado a
enalaprilato, esto ocurre
dentro de las primeras 4
horas después de la
administración oral.
En la mayoría de los
pacientes estudiados,
después de una dosis oral
de enalapril, el inicio del
efecto antihipertensivo se
observa una hora
después de la
administración,
produciéndose la máxima
reducción de la presión
arterial a las 6 horas..
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INDICACIONES
Hipertensión arterial
Infarto miocardio agudo:
esencial
En su fase aguda junto a otros
Adultos: la dosis inicial
farmacos.
recomendada es de 5 mg,
administrada una vez al día. La Insuficiencia renal crónica:
dosis usual de mantenimiento Previene y retrasa la
es de 20 mg una vez al día. nefropatia en diabeticos y no
Insuficiencia cardíaca diabeticos.
congestiva:
Adultos: La dosis inicial de
enalapril debe ser baja
(2,5-5 mg). Si es posible debe
reducirse la dosis de diuréticos
antes de iniciar el tratamiento
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EMBARAZO Y LACTANCIA
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REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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IECAS
ARA II
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BRAT IECA
Receptor AT1 Inhib Directa Inhib Indirec
Actividad ECA No Efecto Inhib Directa
Renina plasmát
Ang II Plasmát
Receptor AT2 Estimulación Inhibic?
Bradikinina Æ
Tos No Si
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BRATs
Farmacocinética Losartan Valsartan Irbesartan Candesartan
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INTRODUCCIÓN
• Los antagonistas de los
receptores AT1 de la
angiotensina II (ARA-II) son un
grupo de fármacos que
antagonizan las acciones que la
angiotensina II (A-II) .
• Los receptores AT1 se
distribuyen por todos los tejidos
del adulto, en particular, en el
corazón, los vasos, el riñón, el
endotelio y el sistema nervioso
central.
• Los ARA-II han demostrado ser
fármacos antihipertensivos
efectivos y seguros
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DOSIFICACIÓN
• Dosis inicial: Se recomienda
una toma diaria de 50 mg.
• En aquellos pacientes con
volumen intravascular
disminuido se recomienda
comenzar con 25 mg así como
también para pacientes con
antecedentes de insuficiencia
hepática.
• El efecto antihipertensivo se
alcanza de 3 a 6 semanas
después de iniciar el
tratamiento.
• No se recomienda su uso en
pacientes pediátricos menores
de 6 años .
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EMBARAZO Y LACTANCIA
• El losartan durante el Se han reportado casos de
segundo y tercer trimestre de oligohidramnios.
embarazo ha sido asociado a
trastornos en el feto y en el
neonato como hipotensión,
hipoplasia craneana neonatal,
anuria, falla renal reversible o
irreversible y muerte.
• Los niños que han sido expuestos
intrauterinamente a un antagonista
del receptor de angiotensina
deberán ser observados
cuidadosamente por la posibilidad
de presentar hipotensión, oliguria e
hiperkalemia.
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REACCIONES ADVERSAS
. Los ARA II por lo general no originan tos y la incidencia de
angioedema es mucho menor comparados con los IECA.
. Tienen el mismo riesgo de presentar hiperkalemia en asociación
con farmacos ahorradores de potasio.
. Astenia, fatiga, edema, hinchazón, dolor abdominal, dolor de
pecho, náuseas, jaqueca, faringitis, diarrea, dispepsia, mialgia,
insomnio, tos, sinusitis, pueden presentarse
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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Calcioantagonistas
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Selectividad Tisular CA
Verapamilo + + ++
Diltiazem + ++ +
Nifedipina + +++ -
Nitrendipina + ++++ -
Isradipina + ++++ -
Nisoldipina + ++++ -
Coronaria
Felodipina + +++++ -
Amlodipina + +++++ -
Nimodipina + +++++ -
Cerebral
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INTRODUCCIÓN
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FARMACOCINETICA
• Absorción: El amlodipino se • Los pacientes con insuficiencia
absorbe bien, alcanzando renal no requieren reajustes de
concentraciones máximas en la dosis.
sangre a las 6-12 horas
despues de la administración.
• La absorción de amlodipino no
se modifica con la ingesta de
alimentos.
• La administración se da una vez
al dia.
• Amlodipino se metaboliza
ampliamente en el hígado hasta
metabolitos inactivos,
eliminándose por la orina.
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INDICACIONES
Tratamiento de la angina
Tratamiento de la hipertensión:
estable o de la angina
• Adultos: Inicialmente 5 mg/dia vasoespática:
una vez al día con una dosis
• Adultos: Inicialmente 5 mg a 10
máxima de 10 mg.
mg dia una vez al día.
• En los pacientes con
• Ancianos: la dosis inicial debe
insuficiencia hepática la dosis
ser de 2.5 mg una vez al día.
inicial se debe reducir en un
50%. Tratamiento de la
insuficiencia cardíaca
• Ancianos: la dosis inicial debe
ser de 2.5 mg una vez al día. • Adultos: Aunque la amlodipina
no ha mostrado beneficios en la
• Niños: la seguridad y eficacia
insuficiencia cardíaca
de la amlodipina no han sido
isquémica, esta demostrado que
establecidas
no empeora la insuficiencia
cardica compensada.
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EMBARAZO Y LACTANCIA
Náuseas
Taquicardia
Arritmias bepridil
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EFECTOS ADVERSOS
• Las jaquecas y el edema son los
dos efectos secundarios más
frecuentes. También pueden .
aparecer debilidad, mareos,
sofocos y palpitaciones y suelen
estar relacionados con la dosis.
• Se han comunicado varios
casos de intenso prurito.
Con amlodipina se han
comunicado ictericia y elevación
de las transaminasas.
También se han comunicado
casos raros de pancreatitis.
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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CONTRAINDICACIONES
• La amlodipina deber ser • Insuficiencia hepática: como con
empleada con precaución en todos los antagonistas del
pacientes con severa calcio, en los pacientes con
bradicardia o fallo cardiaco (en alteración de la función
particular cuando se asocia a un hepática, la semivida de la
b-bloqueante) debido a la amlodipina está prolongada, ya
posibilidad de un shock que la amlodipina se metaboliza
cardiogénico por sus por esta vía.
propiedades inotrópicas • La amlodipina está
negativas y potentes efectos relativamente contraindicada en
hipotensores. pacientes con estenosis aórtica
• No se ha establecido la eficacia avanzada ya que puede
y la seguridad de la amlodipina empeorar el gradiente de
en los niños presión anormal asociado a esta
condición.
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Diuréticos
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“Guía de práctica clínica de la ESC sobre diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y
crónica 2012”, Revista Española de Cardiología
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“Guía de práctica clínica de la ESC sobre diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y
crónica 2012”, Revista Española de Cardiología
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“Guía de práctica clínica de la ESC sobre diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y
crónica 2012”, Revista Española de Cardiología
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“Guía de práctica clínica de la ESC sobre diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y
crónica 2012”, Revista Española de Cardiología
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“Guía de práctica clínica de la ESC sobre diagnóstico y tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y
crónica 2012”, Revista Española de Cardiología
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Diuréticos Tiazídicos
• Es impermeable al
agua y sigue
transportando Cl y
Na (colabora en la
dilucion de la
orina)
• Ajusta el balance
final del Calcio,
regulado por PTH.
• Macula densa Æ
feedback
tubuloglomerular.
CONTORNEADO DISTAL
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CONSECUENCIAS
HIDROELECTROLITICAS
• Anuria u oliguria severa.
` Fracción de • Hipercalcemia.
eliminación de Na • Enfermedad hepática
severa.
entre el 5-10%
• Terapia concomitante con
` Hiponatremia Litio.
` Hipocloremia • Severa depleción de sodio y
fluidos.
` HIPOKALEMIA
` ALCALOSIS
METABÓLICA
` Hipomagnesemia
• Disminuyen efecto de:
` Hipercalcemia • ACO
` Hiperuricemia • SU
• Insulina
• Aumentan efecto de:
• Anestésicos
• Digital
• Vitamina D
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Diuréticos
• Precauciones
• Hiperpotasemia importante (K+ < 3,5 mmol/l): puede empeorar con los diureticos
• Disfuncion renal importante (creatinina > 221 mol/l [> 2,5 mg/dl] o IFGe < 30
ml/min/1,73 m2): puede empeorar con los diureticos o no responder a ellos (sobre todo
con los
• tiacidicos)
• Hipotension sintomatica o severa asintomatica (presion sistolica < 90 mmHg): puede
empeorar por una hipovolemia inducida por los diureticos
• Interacciones farmacologicas que buscar
• Combinaciones de IECA, ARA-II o inhibidores del sistema renina-angiotensinab: riesgo
de hipotension (que no suele ser un problema)
• Combinaciones de otros diureticos (p. ej., diureticos de asa + tiacida): riesgo de
hipovolemia, hipotension, hipopotasemia y deterioro renala
• AINE: pueden atenuar el efecto de los diureticos
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Diuréticos
Diuréticos de Asa
• Estimulan síntesis de PG
renales.
• Estimulan síntesis de Renina.
• Efecto venodilatador potente
a dosis alta.
ASCENDENTE
GRUESA.
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Características farmacocinéticas
de los diuréticos del asa
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Consecuencias
electrolíticas
• Hipokamelia ` Ototoxicidad
• Hiponatremia dilucional. ` Rash
• Hipomagnesemia ` Nefritis intersticial
• Hipocalcemia
• Alcalosis hipocloremica.
• Hiperuricemia en menor
grado de TZD
• Hiperglicemia
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Nuevas terapias de la
HTA
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