UNIVERSIDAD DE ORIENTE Materia: FARMACOLOGÍA

CIENCIAS DE LA SALUD Profesora: Jayleg Hoyt

ESCUELA DE ENFERMERÍA

TEMA 1:
¿Qué es el ibuprofeno?
El ibuprofeno forma parte del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos o AINEs, un
conjunto de fármacos de acción rápida que son comúnmente utilizados para aliviar síntomas
de dolor, inflamación y fiebre. Los AINEs inhiben una enzima, la llamada ciclooxigenasa, que se
transforma en prostaglandinas y tromboxanos (las sustancias que causan inflamación de los
tejidos musculares). El ibuprofeno reduce la liberación de estas sustancias, por lo que alivia el
dolor que viene con la inflamación. Además de los antiinflamatorios no esteroideos existen los
fármacos antiinflamatorios esteroideos. Ambos tipos de medicamento tienen la finalidad de
frenar la inflamación y el dolor asociado mediante un bloqueo de los agentes que la generan.
La diferencia entre estos dos tipos de medicamentos es que los antiinflamatorios esteroides
están basados en corticoesteroides, por lo que un consumo cotidiano puede afectar de manera
importante el sistema hormonal. Por esto se recomienda tomarlos solo en casos críticos de
inflamación y con una regulación médica. En cambio, los AINEs pueden tomarse manera más
regular porque tienen un efecto menos nocivo y también provocan menos reacciones adversas.
No obstante, es necesario tomar algunas precauciones y, sobre todo, evitar un consumo
frecuente no controlado.

La idiosincrasia:
Es una reacción determinada genéticamente y aparentemente anormal que algunos
pacientes presentan frente a un fármaco, y que para la cual no hay una explicación
determinada. Sin embargo, generalmente se utiliza para designar a las reacciones provocadas
por la singular dotación enzimática de cada individuo. Un ejemplo de reacción idiosincrática es
la sensibilidad a los leucotrienos debido a los AINEs.

La hipersensibilidad:
Clásicamente se refiere a una reacción inmunitaria exacerbada que produce un cuadro
patológico causando trastornos, incomodidad y a veces, la muerte súbita. Tiene muchos puntos
en común con la autoinmunidad, donde los antígenos son propios. Las reacciones de
hipersensibilidad requieren que el individuo haya sido previamente sensibilizado, es decir, que
haya sido expuesto al menos una vez a los antígenos en cuestión.
La alergia:

Es una reacción inmunitaria del organismo frente a una sustancia generalmente inocua para
el anfitrión, que se manifiesta por unos signos y síntomas característicos cuando este se
expone a ella (por inhalación, ingestión o contacto cutáneo). Durante mucho tiempo la alergia
se ha considerado equivalente a la hipersensibilidad (un término más antiguo) y por ello se ha
considerado erróneamente como una reacción inmunitaria exagerada ante una sustancia. Pero
la «alergia» es la expresión clínica de los mecanismos de respuesta inmunitarios normales del
organismo, frente a los posibles invasores; y el error no está en el tipo de respuesta ni en su
intensidad sino en el objetivo, que no constituye ninguna amenaza. La consecuencia final de
este error del sistema inmunitario es la enfermedad del anfitrión, provocada por los efectos
colaterales sufridos por los tejidos, allí donde el sistema inmunitario trata de defenderse de esa
sustancia inocua. Las manifestaciones clínicas de esta enfermedad son diversas, ya que
dependen de la sustancia causal y del órgano afectado. En la actualidad, más de un tercio de la
población mundial presenta alguna enfermedad de origen alérgico.

Anafilaxia:
Se hable de anafilaxia alérgica o reacción anafiláctica en dos tipos de situaciones. La primera
situación es cuando aparecen al mismo tiempo, de manera brusca, por contacto con algún
alérgeno, síntomas alérgicos en dos o más zonas del cuerpo: bronquios, laringe, nariz y ojos,
piel, aparato digestivo, aparato circulatorio. Esos síntomas pueden ser de intensidad leve a
grave. La segunda situación es cuando por contacto con un alérgeno aparecen síntomas
bruscos, de carácter grave, que hacen que caiga la tensión arterial, es decir que aparezca un
“shock” anafiláctico. Actualmente se tiende a usar el término anafilaxia para la primera
situación, aunque algunos médicos lo prefieren reservar para el caso de que haya “shock”.

Un shock anafiláctico (choque alérgico):

Es la forma más grave en la que puede manifestarse una reacción alérgica ya que puede poner
en peligro la vida del paciente. EL shock anafiláctico, también llamado choque alérgico o
anafilaxia, es un tipo de reacción alérgica que puede ser mortal. La anafilaxia se produce como
respuesta del cuerpo a un alérgeno, es decir, a una sustancia que activa el sistema inmune
porque el cuerpo la considera una amenaza.

Profilaxis:
Es la infusión periódica de concentrados de factor de coagulación para evitar hemorragias. Se
conoce como profilaxis a aquello que se lleva a cabo o se utiliza para prevenir la aparición de
una enfermedad o el surgimiento de una infección. La medicina profiláctica, en este sentido, es
la rama de la medicina que se orienta a la prevención.
Para que un fármaco efectúe su acción de la forma más eficaz posible, es necesario que éste
llegue con una concentración idónea al tejido de destino (a la “diana”). Puesto que las posibles
pérdidas de medicamento, mientras este se encuentra en nuestro organismo depende de
muchos factores, pero uno de los puntos más importantes a la hora de minimizar las pérdidas
del fármaco dentro de nuestro organismo es el método por el cuál se administra el mismo.

La absorción, en términos farmacológicos, se define como el paso de un fármaco desde su

lugar de administración hasta el plasma. En este sentido, nos encontramos con diferentes vías
de administración (a continuación, las más comunes):

Vía enteral:

La absorción del medicamento se produce en alguna parte del sistema digestivo:

Oral: como bien indica el nombre, el medicamento se administra por la boca (en forma de
pastilla, comprimido u otros), haciéndola la forma más habitual a la hora de tomar fármacos,
por su comodidad, seguridad y precio (no implica técnicos sanitarios). Por contra, esta vía,
debido a la gran superficie de absorción, a que el estómago es un epitelio secretor, a la
movilidad intestinal, al sistema biliar y a la interacción con alimentos, que pueden modificar la
naturaleza del fármaco, su absorción es muy variable. Así mismo, la vía oral no evita el primer
paso hepático, disminuyendo la concentración de fármaco (muchos fármacos son
metabolizados en el hígado antes de entrar a la circulación sistémica).

Sublingual: muy similar a la oral, en este caso el medicamento en forma de pastilla o líquido se
mantiene debajo de la lengua, para que el fármaco entre por los capilares sublinguales, que
permiten una absorción rápida, el primer paso hepático y los ácidos del estómago, por contra,
nos encontramos con el problema del mal sabor.

Rectal: útiles en casos de inconsciencia del paciente o en niños, elimina los problemas de mal
sabor que podía dar la vía sublingual y suele evitar el paso hepático (si la absorción del fármaco
se produce por las venas hemorroidales inferiores o medias), por contra, la absorción es lenta y
variable (si la absorción se da en las venas hemorroidales superiores irá directo a la vena porta
por la vena mesentérica inferior, y de la porta al hígado).

Parenteral
La aplicación se realiza lesionando la piel y aunque, de forma general es útil para pacientes
inconscientes, evita el primer paso hepático y los ácidos estomacales, la administración es
dolorosa, conlleva un riesgo (mínimo si se hace correctamente) de infecciones, además de
tener un coste elevado, ya que no es algo que cualquier persona pueda realizar en su casa, si
no que requiere de supervisión médica.

Intravenosa: por esta vía la absorción del medicamento es instantánea y además se puede
controlar la concentración del mismo en sangre.
Intramuscular: por la vertiente positiva, se forman depósitos del medicamento, que se
distribuye de forma lenta. Desafortunadamente solo se pueden administrar hasta 10 mililitros.

Subcutánea: Es más rápida que la vía oral, pero aun así es lenta y solo admite hasta un máximo
de 1 mililitro por administración.

Tópica
Se usa la piel y las mucosas para administrar el medicamento:

Dérmica: suele tener efecto local, a menos que la pomada o el medicamento se pueda disolver
con facilidad en lípidos, que entonces pasaría a ser sistémico.

Nasal: tiene efecto local.

Oftalmológica: tiene efecto local.

Otras

Inhalatoria: tiene, al igual que la dérmica, dos vertientes, los aerosoles con medicación que
contienen partículas superiores a una micra tienen efecto local, las inferiores sistémicas.

Epidural: se suele usar en partos para aplicar anestesia, que se introduce vía una punción
lumbar.

Intratecal: para fármacos destinados al cerebro o al sistema nervioso central, que no podría
pasar de otra forma la barrera hematoencefálica.

Farmacocinética:
Lo que el organismo le hace al fármaco. Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al
organismo.

¿Cómo memorizar la diferencia entre ambos términos?

La palabra cinética de farmacocinética nos sugiere movimiento, es decir, el movimiento del
fármaco a través del organismo. Podemos deducir que eso se verá afectado por las
características de los diferentes compartimentos que actuarán sobre dicho fármaco.

La palabra dinámica de Farmacodinámica nos sugiere potencia o poder, es decir, la capacidad

del fármaco de ejercer un efecto en el organismo. Como es natural, podemos deducir que esto
lo hará a través de los diversos receptores que haya en el cuerpo. Estos conceptos son
distinciones que hacemos para poder estudiar y comunicarnos, pero se superponen entre sí.
TRANSPORTE PASIVO INESPECÍFICO O DIFUSIÓN SIMPLE
Consiste en la difusión pasiva de sustancias, debido a que la membrana es impermeable, tiene
que haber una diferencia de concentración a ambos lados de la membrana.

Influyen:
a) constante de permeabilidad (P)
b) área o superficie total (A) a través de la que se produce el transporte.

TRANSPORTE PASIVO ESPECÍFICO O DIFUSIÓN FACILITADA

Permite el paso de compuestos por difusión a través de transportadores estereoespecíficos y
sobre la base de un gradiente de concentración. El transportador suele ser una proteína
PERMEASA o FACILITADOR, donde la conformación determina un canal interior, la proteína
tiene un cambio estructural que libera la molécula en el interior.

La difusión facilitada tiene propiedades de reacción enzimática:

a) especificidad de sustrato
b) cinética de saturación Michaelis-Menten, la velocidad de transporte aumenta con la
concentración de sustrato, hasta un valor límite (Vmax).

Evolutivamente este sistema de transporte es común entre los eucariotas debido a que es
frecuente que se den gradientes de concentración de los nutrientes.

TRANSPORTE ACTIVO
Es el transporte de sustancias en contra de gradiente de concentración, lo que requiere un
gasto de energía:

a) gradiente de H+ (potencial electroquímico de protones) creado a ambos lados de la

membrana, por respiración y fotosíntesis.
b) por hidrólisis de ATP

Evolutivamente es más propio de procariotas donde se encuentran en una baja concentración

de nutrientes, se basan en permeadas, una vez captado el sustrato con afinidad, se libera la
sustancia en el interior celular

LADME:

Liberación:

Al tomar un medicamento por vía oral, lo primero que tiene que ocurrir es que se libere de la
forma farmacéutica de la que forma parte (cápsula, comprimido, solución o granulado) y se
disuelva en el medio. Por tanto, dependiendo del grado de integración del principio activo en la
formulación oral, tardará más o menos tiempo en liberarse. De este modo, los fármacos que
tomamos en forma de solución oral, ya van disueltos en agua, por lo que llevarán ventaja a las
cápsulas y los comprimidos. Los excipientes, que son los compuestos inactivos que se
incorporan a la formulación oral para dar cuerpo y forma (lactosa, sacarosa, sorbitol, almidón…
), también pueden influir en la liberación del fármaco.

Absorción:

Una vez disueltos, avanzan por el organismo como si fueran alimentos y se van absorbiendo a
lo largo del aparato digestivo. Aunque la absorción se puede producir en cualquier zona, el
intestino delgado es el tramo del tracto gastrointestinal especializado en ello, debido a sus
características fisiológicas que le confieren mayor superficie activa de absorción. Por tanto,
este paso dependerá tanto del estado del intestino del paciente como de las propiedades
fisicoquímicas del fármaco (grado de ionización, solubilidad, pH, etc.).

Pero no todo es tan sencillo, el fármaco también encuentra obstáculos a su paso, ya que no
todos los transportadores del intestino favorecen la absorción de sustancias. Existe un
transporte inverso, de secreción o “efflux” cuya función es proteger al torrente sanguíneo de la
intrusión de tóxicos y sustancias extrañas. Precisamente, los fármacos son sustancias
desconocidas para el organismo, y estos transportadores “efflux” se encargarán de expulsar el
fármaco que haya conseguido acceder a la sangre, nuevamente hacia el lumen intestinal. Esto,
lleva a fallos terapéuticos, pues el fármaco no consigue llegar al sitio de acción. Estos
trasportadores son los responsables del fracaso de algunos tratamientos, como la
quimioterapia del cáncer.

Distribución:

La absorción es solo el principio del viaje del medicamento en el organismo. Tras su acceso al
torrente sanguíneo, éste debe viajar hasta el lugar de acción, es decir hasta el sitio donde se
encuentra la patología que debe curar. Parte del fármaco realiza este viaje en soledad, y otra
parte acompañada de proteínas transportadoras. Los que se unen a dichas proteínas, al poseer
un gran tamaño, encontrarán dificultad para atravesar algunas membranas biológicas, como la
barrera hematoencefálica (cerebro), que sólo permite el paso a las moléculas de pequeño
tamaño. Es importante tener en cuenta este fenómeno para calcular la dosis ideal para el
paciente.

Metabolismo:

Desde el momento que ingerimos el medicamento, nuestros órganos encargados de

protegernos frente a sustancias extrañas se ponen en acción. Necesitamos inactivar los tóxicos
cuando ya no hagan falta. Este proceso se produce principalmente en el hígado, y consiste en
convertir o transformar químicamente los fármacos en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción:

Los fármacos son expulsados de nuestro organismo mediante el proceso de excreción. Éstos se
pueden eliminar tras la metabolización o inalterados. Las vías de salida son diversas, siendo las
más importantes las vías urinaria y biliar-entérica. También puede excretarse por sudor, saliva,
leche y epitelios descamados. Estos son los últimos lugares que visita el fármaco en su viaje por
nuestro organismo

Principio activo:
Como “toda materia, cualquiera que sea su origen -humano, animal, vegetal, químico o de
otro tipo- a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento”.

Los principios activos son las sustancias a la cual se debe el efecto farmacológico de un
medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria. Antiguamente, se considera que los
principios activos eran hierbas y sustancias naturales; luego, durante los últimos siglos, se
fueron aislando sus componentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la
estructura de muchas de ellos. La actividad de un principio activo varía debido a la naturaleza
de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida.

Entre los principios activos más conocidos por los pacientes, podemos destacar analgésicos y
antiinflamatorios, como el paracetamol, ácido acetilsalicílico o el ibuprofeno, respectivamente;
relajantes musculares o ansiolíticos tales como el diazepán o loracepán, o broncodilatadores
como el salbutamol. Cada principio activo suele asociarse con un excipiente, que se utilizan
para conseguir la forma farmacéutica deseada y facilitan la preparación, conservación
y administración de los medicamentos.