Universidad Autónoma de Chile

Facultad de Ciencias Sociales y Humanidades

Carrera de Psicología
Sede El llano

BENZODIAZEPINAS

Cynthia Inostroza Tusach

Jenniffer Bastías Contreras

Yáskara Bruna Guerrero

Ximena Pérez Barahona

San Miguel, 17 de junio de 2019

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Índice

Introducción………………………………………………………………………… 3

Drogas………………………………………………………………………………. 4

Impacto a nivel cerebral…………………………………………………………… 5

Uso no terapéutico…………………………………………………………………. 6

Mecanismo de acción……………………………………………………………… 7

Contraindicaciones……………………………………………………………….... 8

Conclusión………………………………………………………………………….. 9

Referencias Bibliográficas………………………………………………………... 10
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Introducción

El presente informe se refiere al uso y efectos de las benzodiazepinas (BZD),

usadas en la práctica médica y estomatológica como terapia para la ansiedad, el insomnio

y otros estados afectivos. Las personas que abusan de drogas estimulantes se

administran con frecuencia este medicamento para calmar su estado anímico.

La farmacodependencia o dependencia de drogas, de acuerdo a la OMS, es

definida como “Estado Psíquico, y a veces físico, causado por la interacción entre un

organismo vivo y el fármaco, caracterizado por modificaciones del comportamiento y por

otras reacciones que comprenden siempre un impulso incontrolable por tomar el fármaco,

en forma continua o periódica, a fin de experimentar sus efectos psíquicos y, a su vez,

para evitar el malestar producido por supresión”.

El uso de Las benzodiazepinas es usual en Chile. Se estima que al año se venden

cerca de 4 millones de cajas, siendo el alprazolan, clonazepan y diazepan los más

demandados. De hecho, es el cuarto país de Latinoamérica que más consume este tipo

de fármacos. Lamentablemente, su uso se ha masificado entre personas más jóvenes,

debido a la mayor competitividad y exigencia laboral, principalmente entre los 25 y 30

años. El problema es que este fármaco – indicado como ansiolítico, inductor del sueño y

relajante muscular- debiera venderse solo con receta retenida y su uso no prolongarse

nunca más allá de tres meses, debido a su efectos secundarios.

Este informe ha sido dividido en las siguientes partes: drogas, Benzodiazepinas, historia,

impacto a nivel cerebral, usos no terapéuticos, neurotransmisión Gabaérgica y

mecanismo de acción, para un mejor análisis y mayor comprensión.

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Drogas

¿Qué es una droga? Según la Organización Mundial de la Salud (OMS),

"una droga es toda sustancia que, introducida en el organismo por cualquier vía de

administración, produce una alteración del natural funcionamiento del sistema nervioso

central (SNC) del individuo y además es susceptible de crear dependencia, ya sea

psicológica, física o ambas. Además, las drogas o sustancias psicoactivas son capaces

de modificar la consciencia, el humor y el pensamiento de una persona. (Llobet, 2019)

Benzodiazepinas.

Las benzodiazepinas son sustancias que se utilizan principalmente para el

tratamiento de los trastornos de ansiedad. Pero también se indican en muchas otras

situaciones, como por ejemplo en el insomnio, o como relajantes musculares, en las

convulsiones, o como medicación preanestésica en las cirugías. Son medicamentos muy

utilizados a nivel mundial. El nombre de benzodiacepinas se debe a la presencia en su

estructura química, del anillo benzodiazepínico, compuesto por un anillo de benceno

unido a uno de diazepina, de 7 miembros heterocíclicos.

Historia

En el año 1959 el científico Leo Sternbach (1908-2005) descubrió el primer

benzodiazepinico llamado clordiazepóxido, sintetizada en el año 1955 y comercializada a

partir del año 1957 con el nombre de librium, derivadas de las sílabas finales de

equilibrium.

Después de algunas pruebas en animales, se demostró que era un efectivo

ansiolítico, sedante o hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular. Después de esto

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comenzó a comercializarse el diazepan con el nombre de Valium, una versión simplificada

de clordiazepóxido, seguidos por otras benzodiacepinas.

Impacto a nivel cerebral

Estos fármacos provocan a corto y largo plazo deterioro psicomotor, sedación,

accidentes como caídas, deterioro en las habilidades complejas en la conducción y

comportamientos extraños. También induce a un deterioro cognitivo grave, que en

ancianos se confunde con el comienzo de la demencia. (Navarra, 2012).

Algunos estudios con clordiazepóxido, indican que son agentes depresores del

sistema nervioso central y que su acción va directo al sistema límbico, que es un conjunto

de estructuras del encéfalo y cuya función tiene que ver con la aparición de los estados

emocionales como el miedo, la felicidad o la rabia.

En este sistema se encuentran:

● Hipotálamo, es la parte más involucrada en la regulación de las emociones.

● Hipocampo: Su función es muy importante en los procesos mentales relacionados

con la memoria y se encuentra en el lóbulo temporal.

● Amígdala, su función es básicamente con la respuesta emocional aprendida y que

por lo tanto están involucradas con el aprendizaje emocional.

● Corteza Orbitofrontal, está en los límites del sistema límbico y es el escape de las

órdenes emocionales hacia zonas del lóbulo frontal encargada de planificación y creación

de estrategias, tiene un factor importante a la hora de aquietar impulsos insensatos.

Las BZD son agonistas completos a nivel de su receptor celular en la producción

de propiedades sedantes y ansiolíticas. Algunos compuestos tienen acciones intermedias

y se denominan agonistas o antagonistas parciales. El interés en los agonistas parciales

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del receptor benzodiazepínico está en que con ellos no ocurre un efecto completo de

tolerancia con el uso crónico, es decir, dichos agonistas parciales muestran propiedades

ansiolíticos con una reducida cantidad de sedación y menores problemas con

dependencia y trastornos de abstinencia.

Usos no terapéuticos

Habitualmente su uso es recreacional y activa las vías de gratificación

dopaminérgicas del sistema nervioso central y su abuso puede desarrollar un alto grado

de tolerancia, la prolongación tiene potencial de crear dependencia física y psicológica,

además se crear síntomas de abstinencia con solo 3 semanas de uso continuo.

Los indeseables efectos son: Somnolencia, sedación, ataxia, disartria, disminución

de habilidades psicomotoras, confusión, astenia muscular, amnesia anterógrada, vértigo,

malestar estomacal, visión borrosa, dolor de cabeza, confusión, depresión, trastornos de

coordinación y del ritmo cardiaco, temblor, debilidad, efecto resaca (tambaleos) sueños

inusuales o pesadillas, dolor de pecho, ictericia, reacciones paradójicas, tolerancia

cruzada (alcohol), conducta agresiva y hostil (Scielo, 2010).

Neurotransmisión Gabaérgica

El GABA (ácido gama-aminobutírico) es el principal neurotransmisor inhibitorio del

Sistema nervioso central (SNC). Se forma en las neuronas a partir de su precursor, el

glutamato, un aminoácido excitatorio. Se mantiene dentro de las neuronas acumulado en

vesículas. Cuando surge un estímulo nervioso que motiva a la célula a actuar, las

vesículas se acercan a la membrana presináptica, se adosan a ella y se abren hacia el

exterior, liberándose el neurotransmisor GABA. Estando en el espacio sináptico,

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interactúa con los receptores GABA. Y, va a concretar su acción al ser retirada del

espacio sináptico por efecto de la captación neuronal (principalmente postsináptica), y no

neuronal (células gliales).

Existen tres receptores para el neurotransmisor GABA: GABA A, GABA B y GABA

C. Son los tres distintos y de localización diferente, actúan produciendo la

hiperpolarización de las células sobre las que actúan. Se considera que a partir de la

interacción de las benzodiazepinas con los receptores GABA A se producen los efectos

clínicos destacados de estas drogas.

Mecanismo de acción.

Al unirse las BZD a una neurona postsináptica al Rc GABA A (que es un canal

iónico controlado por ligando), permite el ingreso de mayor cantidad del anión cloro (Cl - :

es un elemento de carga negativa) a la célula. Al entrar cloro a la neurona, esta se

hiperpolariza (volviéndose más negativa) y se aleja de la carga que necesita para poder

iniciar su actividad eléctrica con el fin de llevar la información hacia la siguiente sinapsis,

es decir, la hiperpolarización aleja a la neurona de su umbral de disparo. De esa forma se

inhibe la descarga eléctrica de la neurona postsináptica.

En cuanto a la farmacocinética, podemos decir que la BZD, posee una elevada

liposolubilidad, se absorben de forma casi completa por vía oral, en la sangre se unen a

proteínas plasmáticas de forma variable, siendo la forma libre la que atraviesa en el SNC

y que atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.

Adicción, efectos y Consecuencias.

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La adicción a los psicofármacos, de acuerdo a lo estipulado por SENDA afecta en

tres niveles: Fisiológico, al exigir el cuerpo más dosis, Cognitivo, en que la persona sólo

piensa en el consumo y como adquirir más fármaco y Conductual, al sufrir

transformaciones agravantes en su conducta.

En cuanto a las contraindicaciones, podemos señalar que estas son:

hipersensibilidad a benzodiazepínicos, psicosis, insuficiencia respiratoria severa,

glaucoma de ángulo cerrado, primer trimestre de embarazo, lactancia e intoxicación

alcohólica. (Chile, 2019)

No obstante, su uso prolongado tiene efectos más graves aún. Un estudio de la

Universidad de Burdeos en Francia, publicado en 2012 en la Revista British Medical

Journal, demostró que las personas que consumen estos fármacos por un largo periodo

presentan un riesgo de demencia e incluso la enfermedad de Alzheimer, cuyo riesgo es

superior en 50% respecto de aquellos que no los utilizan (Colegio de Químicos

Farmacéuticos y Bioquímicos Chile, 2019).

Evidencias Físicas del Efecto de las Drogas.

Conclusión
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Como resultado de este informe podemos concluir que la dependencia a las

benzodiacepinas constituye un problema de salud pública muchas veces minimizado por

las autoridades de salud. Las BZD son fármacos ampliamente utilizados en la práctica

diaria habitual y entre sus indicaciones reconocidas se encuentran el tratamiento para el

insomnio y la ansiedad.

En cuanto al mecanismo de acción de las BZD, podemos señalar que estas se

fijan a receptores que se encuentran en ciertas áreas del cerebro y de la médula espinal e

interaccionan con la subunidad alfa del receptor GABA-A y potencian la acción inhibitoria

del GABA tanto a nivel presináptico como postsináptico, facilitando la apertura del canal

del cloro y provocando una hiperpolarización, por lo tanto una inhibición de la transmisión

sináptica. El GABA controla el estado de excitabilidad neuronal de todas las áreas del

cerebro. La Inhibición ligera del sistema gabaérgico genera ansiedad, insomnio,

hiperreactividad a estímulos no amenazadores y aumenta el nivel de alerta.

Sus principales acciones farmacológicas son: acción ansiolítica (Alivia tensión subjetiva y

signos subjetivos de ansiedad), acción miorrelajante (acción central, no periférica), acción

anticonvulsivante (tratar el dolor) y acción hipnótica (disminuye tiempo de latencia y

despertares, aumenta tiempo de sueño y eficacia).

Finalmente, se pudo concluir que su consumo provoca a corto y largo plazo

deterioro psicomotor, sedación, accidentes como caídas, deterioro en las habilidades

complejas en la conducción y comportamientos extraños. También induce a un deterioro

cognitivo grave, que en ancianos se confunde con la demencia. Además, de un alto grado

de desarrollo de dependencia en dosis altas y en un uso prolongado.

Referencias bibliográficas
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puede-interesar/%C2%BFQue-son-las-Benzodiazepinas-y-como-usarlas