Subtipo del Distribución Mecanismo Agonistas Antagonistas

receptor posreceptor parcialmente parcialmente

selectivos selectivos
H1 m. liso, endotelio, cerebro Gq, aumenta Histaprodifen Mepiramina,
IP3, DAG triprolidina,
cetirizina
H2 Mucosa estomacal, Gs, aumenta Amtamina Cimetidina,
miocardio, mastocitos, cAMP ranitidina,
cerebro tiotidina
H3 Presinápticas: neuronas de Gi, disminuye Metilhistamina Tioperamida,
encéfalo, plexo mientérico, cAMP R alfa, imetit, yodofenpropit,
otras immepip Clobenpropit,
tiprolisant
H4 Eosinófilos, neutrófilos, Gi, disminuye Clobenpropit, Tioperamida
linfocitos CD4 T cAMP imetit,
clozapina

 La histamina es un estimulante potente de terminaciones nerviosas sensitivas,

en particular las que median el dolor y el prurito. Dicho efecto es mediado por
H1, es un componente importante de la respuesta urticariana y de las
reacciones a picaduras. Receptores H1 modulan el envío de señales para la
inspiración y espiración a las neuronas que intervienen en la respiración. H1 y
H3 tienen funciones importantes en la saciedad y apetito; los antipsicóticos que
bloquean estos receptores producen una ganancia de peso significativa.
Agonistas H3 reducen la liberación de acetilcolina, amina y transmisores
peptídicos en varias áreas del cerebro y en nervios periféricos.
 Inyección y venoclisis de histamina causan disminución de las presiones
sistólicas y diastólicas, y aceleración de la FC. Cambios en las presiones son
causados por la acción vasodilatadora directa de dicha sustancia en las
arteriolas y en los esfínteres precapilares; la aceleración de la FC incluye las
acciones estimulantes de la histamina en el corazón y taquicardia refleja.
También puede surgir hiperemia facial, sensación de calor y cefalea.
Vasodilatación ocasionada por pequeñas dosis de histamina depende de la
activación de H1 y es mediada por liberación de óxido nítrico, desde el
endotelio. Disminución de la presión se acompaña de taquicardia refleja. Dosis
mayores de histamina activan el proceso de vasodilatación y estimulación
cardiaca directa en que interviene cAMP mediado por H2. Efectos
cardiovasculares de dosis pequeñas de histamina por lo común son
antagonizados sólo por antagonistas del receptor H1. Efectos de la histamina
en el miocardio incluyen mayor contractilidad y aceleración del ritmo de
descargas del marcapaso. Ambos efectos son mediados por H2. En el miocardio
auricular la histamina disminuye la contractilidad mediada por H1 .
 Histamina genera broncoconstricción mediada por H1. Asmáticos son muy
sensibles a la histamina. La respuesta a la histamina puede bloquearse con
 fármacos que bloquean el sistema autónomo, como bloqueadores ganglionares
y por antagonistas de H1.
 Histamina contrae el m. liso del tubo digestivo. Dosis grandes de histamina
pueden generar diarrea. Mediado por H1
 Embarazadas que sufren reacciones alérgicas pueden sufrir un aborto como
consecuencia de contracciones inducidas por histamina.
 Histamina es estimulante potente de la secreción de ácido por el estómago, y
en menor magnitud, de la pepsina gástrica y de la producción del factor
intrínseco. Mediado por H2 en células parietales del estómago y se acompaña
de una mayor actividad de adenililciclasa, de una mayor concentración de
cAMP e incremento de la concentración de calcio intracelular. Agonistas
histamínicos con selectividad por H3 inhiben la secreción ácido en el estómago.
 Bloque de H3 intensifica la ingesta de alimentos, disminuye consumo de
energía y surge la obesidad. (en animales)
 RUBOR, EDEMA, ERITEMA. Inyección de liberadores de histamina (compuesto
48/80, morfina y otros). Efectos locales se pueden evitar con un antagonista de
H1, también pueden actuar H2 y H3.
 Burimamida: elección inicial para la acción bloqueadora de H2 posee acción
analgésica (roedores)