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Laboratorios NORVET

OXY-JET NRV®
Oxitetraciclina Solución Inyectable al 5%
Frasco con 20 ml o 100 ml
Química
• Derivado de la tetraciclina obtenida a partir de Streptomyces rimosu., La oxitetraciclina
base ocurre como un polvo cristalino de amarillo pálido a caoba, este es ligeramente soluble
en agua y escasamente soluble en alcohol. El hidrocloruro de tetraciclina ocurre como un
polvo cristalino amarillo, higroscópico de sabor desagradable que es libremente soluble en
agua y escasamente soluble en alcohol.

Usos & Indicaciones


• La oxitetraciclina es empleada tanto en perros y gatos para tratar infecciones bacterianas,
incluyendo infecciones en los senos respiratorios, heridas infectadas, neumonía, infecciones
en cavidad oral e infecciones en las células sanguíneas. Las tetraciclinas son consideradas
los fármacos de elección en perros para tratar infecciones en células sanguíneas y aquellas
transmitidas por garrapatas, tales como la Fiebre Manchada de las Montañas Rocosas,
Enfermedad de Lyme, ehrlichiosis y anemia infecciosa felina (hemobartonellosis). Sin
embargo, la primera elección más común para estas infecciones es la doxiciclina.

• La oxitetraciclina ha sido empleada para tratar infecciones por protozoarios. Esta es


asimismo empleada para tratar conjuntivitis, especialmente en gatos.

Dosis
PERROS
En infecciones susceptibles
20 mg/kg PO tid. (Morgan 1988)
10 mg/kg IV inicialmente, entonces 7.5 mg/kg IV mantenimiento q12h. (Ford & Aronson
1985)
20 mg/kg PO q8-12h (puede administrarse con alimento sí disturbios gastrointestinales
ocurren; evitar o reducir la dosis en animales con insuficiencia renal o hepática severa; evitar
en animales jóvenes, gestantes o de crianza). (Vaden & Papich 1995)
55 - 82.5 mg/kg PO q8h. (Aronson & Aucoin 1989)
20 mg/kg PO q8h o 7 mg/kg IV o IM q12h. (Kirk 1989)
En haemobartonellosis: 22 mg/kg PO tid durante 3 semanas. (Lissman 1988)

GATOS
En infecciones susceptibles
20 mg/kg PO tid. (Morgan 1988)
10 mg/kg IV inicialmente, entonces 7.5 mg/kg IV mantenimiento q12h. (Ford & Aronson
1985)
20 mg/kg PO q8-12h; (puede administrarse con alimento sí disturbios gastrointestinales
ocurren; evitar o reducir la dosis en animales con insuficiencia renal o hepática severa; evitar
en animales jóvenes, gestantes o de crianza). (Vaden & Papich 1995)
55 - 82.5 mg/kg PO q8h. (Aronson & Aucoin 1989)
20 mg/kg PO q8h o 7 mg/kg IV o IM q12h. (Kirk 1989)
En haemobartonellosis: 16-20 mg/kg PO tid durante 3 semanas. (Lissman 1988)

Estabilidad & Compatibilidad


• El hidrocloruro de oxitetraciclina es considerado de ser compatible con la mayoría de las
soluciones en infusión IV empleadas comúnmente, incluyendo dextrosa al 5% en agua,
cloruro de sodio al 0.9% y lactato de Ringer, pero puede tornarse relativamente inestable en
soluciones con un pH > 6, particularmente en aquellas conteniendo calcio. Otros fármacos

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Antibacterianos
que son reportados compatibles con la oxitetraciclina en inyección incluyen: corticotropina,
dimenhidranato, insulina (regular), hidrocloruro de isoproterenol, hidrocloruro de metildopa,
bitartrato de norepinefrina, sulfato de polimixina-B, cloruro de potasio, hidrocloruro de
tetraciclina y vitaminas del complejo B con vitamina C.

• Los fármacos que son reportados en relación a la oxitetraciclina incompatibles, conflictivos


en base de datos o la compatibilidad es tiempo / concentración dependiente, incluyen:
sulfato de amikacina, cefarina sódica, succinato sódico de cloramfenicol, gluceptato de
eritromicina, heparina sódica, succinato sódico de hidrocortisona, hierro dextran, meticilina
sódica, metohexital sódico, oxacilina sódica, penicilina G sódica y potásica, pentobarbital
sódico y bicarbonato de sodio. La compatibilidad es dependiente de factores tales como pH,
concentración, temperatura y diluyente empleado.

Interacciones Medicamentosas
• Las tetraciclinas, cuando son administradas oralmente, pueden quelar cationes di o
trivalentes, lo cual puede disminuir la absorción de la tetraciclina o del otro fármaco sí este
contiene dichos cationes. Los antiácidos orales, catárticos salinos u otros productos
gastrointestinales conteniendo cationes de aluminio, calcio, magnesio, zinc o
bismuto son más comúnmente asociados con esta interacción. Se recomienda que todas las
tetraciclinas orales sean administrdas al menos 1 a 2 horas antes o después de los productos
conteniendo cationes.

• Los productos férricos orales son asimismo asociados con disminución en la absorción
de tetraciclinas, y la administración de sales de hierro preferentemente deberá ser
administrada 3 horas antes o 2 horas después a la dosificación de tetraciclinas.

• El bicarbonato de sodio, kaolin, pectina y subsalicitato de bismuto orales pueden


alterar la administración de tetraciclinas cuando son administrados conjuntamente por vía
oral.

• Los antimicrobianos bacteriostáticos, tales como las tetraciclinas, pueden interferir con la
actividad bactericida de penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos. Sin embargo,
existe considerable controversia acerca del significado clínico actual de esta interacción.

• Las tetraciclinas pueden incrementar la biodisponibilidad de la digoxina en un pequeño


porcentaje de pacientes (humanos) y conducir a toxicidad por digoxina. Estos efectos
pueden persistir durante meses posterior a la descontinuación de las tetraciclinas.

• Las tetraciclinas pueden deprimir la actividad plasmática de la protrombina, y los pacientes


bajo terapia anticoagulante (p.e., warfarina) pueden requerir ajuste en la dosis.

• Las tetraciclinas han sido reportadas de incrementar los efectos nefrotóxicos del
metoxyflurane, dado esto no es recomendado el empleo concurrente con hidrocloruro de
tetraciclina u oxitetraciclina.

• Los efectos colaterales gastrointestinales pueden ser incrementados sí tetraciclinas son


administradas concurrentemente con teofilina.

• Se ha reportado que las tetraciclinas reducen los requerimientos de insulina en pacientes


diabéticos, pero esta interacción no es aún confirmada por estudios controlados.

Parámetros a Monitorear
• Eficacia clínica.
• Efectos adversos.

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Oxitetraciclina
• En el empleo a largo plazo o en pacientes susceptibles se recomienda evaluación renal,
hematológica y hepática periódica.

Farmacología
• Las tetraciclinas generalmente actúan como antibióticos bacteriostáticos e inhiben la
síntesis de proteínas a través del aglutinamiento reversible a la sub-unidad ribosomal 30S
de organismos susceptibles. Asimismo se especula que las tetraciclinas se aglutinan
reversiblemente a la sub-unidad ribosomal 50S y adicionalmente alteran la permeabilidad de
la membrana citoplasmatica en organismos susceptibles. En altas concentraciones, las
tetraciclinas pueden inhibir la síntesis proteica en células mamíferas.

• Como una clase, las tetraciclinas presentan actividad contra la mayoría de los
micoplasmas, espiroquetas (incluyendo organismos de la enfermedad de Lyme), Chlamydia y
Rickettsia. En las bacterias gram-positivas, las tetraciclinas presentan actividad contra
algunas cepas de staphylococcus y streptococci, pero la resistencia a estos organismos se
incrementa. Las bacterias gram-positivas que generalmente son susceptibles a las
tetraciclinas incluyen: Actinomyces sp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens y tetani,
Listeria monocytogenes y Nocardia. Entre las bacterias gram-negativas que las tetraciclinas
generalmente presentan actividad in vivo e in vitro en contra incluyen: Bordetella sp.,
Brucella, Bartonella, Haemophilus sp., Pasturella multocida, Shigella y Yersinia pestis.
Muchas o la mayoría de las cepas de E. coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus y
Pseudomonas aeruginosa son resistentes a las tetraciclinas. Mientras que la mayoría de
cepas de Pseudomonas aeruginosa muestran resistencia in vitro a las tetraciclinas, aquellos
compuestos que alcanzan altos niveles urinarios, tales como la tetraciclina y la
oxitetraciclina, han sido asociados con curación clínica en perros con infección en tracto
urinario secundaria a dichos organismos.

• La oxitetraciclina y la tetraciclina comparten casi idéntico espectro de actividad y patrones


de resistencia-cruzada, además, la susceptibilidad en disco a la tetraciclina es generalmente
empleada in vitro para evaluar la susceptibilidad a la oxitetraciclina.

Farmacocinética
• Tanto la oxitetraciclina como la tetraciclina son rápidamente absorbidas posterior a la
administración oral en animales en ayuno. Su biosdisponibilidad es de aproximadamente del
60 al 80%. La presencia de alimento o productos lácteos puede reducir significativamente la
cantidad de tetraciclina absorbida, con reducciones posibles del 50% o más. Posterior a la
administración IM de oxitetraciclina (no de larga acción), los niveles máximos pueden ocurrir
de 30 minutos a varias horas, dependiendo del volumen y sitio de la aplicación. Los
productos de larga acción presentan significativamente más lenta absorción posterior a
inyección IM.

• Las tetraciclinas como una clase, son ampliamente distribuidas a corazón, riñones,
pulmones, músculo, fluido pleural, secreciones bronquiales, esputo, bilis, saliva, fluido
ascitico, además de humor vítreo y acuoso. Solo pequeñas cantidades de oxitetraciclina y
tetraciclina son distribuidas hacia el líquido cefalorraquídeo y niveles terapéuticos pueden no
ser alcanzados.

• Las tetraciclinas cruzan la placenta, acceden a la circulación fetal y se distribuyen en la


leche. El volumen de distribución de la oxitetraciclina e aproximadamente de 2.1 L/kg en
perros y gatos, 1.4 L/kg en caballos y 0.8 L/kg en ganado. La cantidad de aglutinamiento a
proteínas plasmáticas para la oxitetraciclina es alrededor de 10 al 40%.
Efectos Adversos & Advertencias
• La administración de tetraciclina u oxitetraciclina a animales jóvenes puede causar
decoloración de huesos y dientes de amarillo a café o gris. Altas dosis o administración
crónica puede retardar el crecimiento y la reparación ósea.

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Antibacterianos

• Las tetracilinas en altos niveles pueden ejercer un efecto anti-anabólico, lo cual puede
causar un incremento en el nitrógeno ureico sanguíneo (BUN) y/o hepatotoxicidad,
particularmente en pacientes con disfunción renal pre-existente. Este efecto puede
exacerbarse conforme la función renal se deteriora, secundaria esto a la acumulación del
fármaco.

• Las tetraciclinas pueden causar nausea, vomito, anorexia y diarrea. Los gatos no toleran
adecuadamente la tetraciclina u oxitetraciclina oral y asimismo pueden ser presentes signos
de cólico, fiebre, perdida de cabello y depresión.

• La terapia con tetraciclinas (especialmente a largo plazo) puede resultar en


sobrecrecimiento de hongos o bacterias no susceptibles (superinfecciones). Las tetraciclinas
asimismo han sido asociadas con reacciones de hipersensibilidad y raramente,
hepatotoxicidad y discrasias sanguíneas.

Contraindicaciones - Precauciones & Seguridad Reproductiva


• La oxitetraciclina es contraindicada en pacientes hipersensibles a esta u otras tetraciclinas.
Dado que las tetraciclinas pueden retardar el desarrollo del esqueleto fetal y decolorar la
dentadura permanente, estas deberán ser solamente empleadas en el último medio de la
gestación cuando los beneficios sobrepasen los riesgos fetales. La tetraciclina y la
oxitetraciclina son consideradas de ser más probables de causar estas anormalidades en
relación a la minociclina y doxiciclina.

• En pacientes con insuficiencia renal o alteración hepática, la oxitetraciclina y la tetraciclina


deberán ser empleadas con suma cautela. Dosificación menor a la normal es recomendada
concurrentemente con incrementado monitoreo de las funciones renales y hepáticas. Evitar
la administración simultánea de otros fármacos nefro o hepatotóxicos, sí tetraciclinas son
administradas a estos pacientes. Monitoreo de los niveles séricos deberá ser considerado sí
terapia a largo plazo es requerida.

Sobredosificación & Toxicidad Aguda


• Las tetraciclinas son generalmente bien toleradas posteriores a sobredosis aguda. Perros
administrados con más de 400 mg/kg/día oralmente o 100 mg/kg/día IM de oxitetraciclina,
no mostraron cualquier toxicidad. La sobredosificación oral pudiese ser más probablemente
asociada con disturbios gastrointestinales (vomito, anorexia y/o diarrea). En el paciente que
se desarrolle severa emesis o diarrea, los fluidos y electrolitos deberán ser monitoreados y
reemplazados de ser necesario. Sobredosis crónica puede conducir a acumulación del
fármaco y nefrotoxicidad.

• La inyección intravenosa rápida de tetraciclinas ha inducido a colapso transitorio y


arritmias cardiacas en diversas especies, esto presumiblemente debido a quelación con
iones intra-vasculares de calcio. Sí el fármaco debe ser administrado IV rápidamente (menos
de 5 minutos), se recomienda pre-tratamiento del paciente con gluconato de calcio IV.

Interacciones de Laboratorio
• Las tetraciclinas (a excepción de la minociclina) pueden causar falsos valores elevados de
catecolaminas urinarias cuando son empleados métodos fluorométricos de determinación.
• Se ha reportado que las tetraciclinas pueden causar resultado falso-positivo en la glucosa
urinaria, sí es empleado el método de determinación de sulfato cuprico (reactivo de
Benedict), pero esto puede ser el resultado del ácido ascórbico encontrado en algunas
formulaciones parenterales de tetraciclinas. Asimismo las tetraciclinas han sido reportadas
de propiciar resultado falso-negativo en la determinación de glucosa urinaria, cuando el
método de glucosa oxidasa es empleado.

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