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ANALGESIA

Susana Belda Rustarazo


H.U. San Cecilio
El dolor es una experiencia sensorial (objetiva) y
emocional (subjetiva), generalmente desagradable,
que pueden experimentar todos aquellos seres
vivos que disponen de un sistema nervioso. Es una
experiencia asociada a una lesión tisular o
expresada como si ésta existiera.
TIPOS DE DOLOR

 Somático
 Neuropático
 Visceral
Somático
• Superficial

• Constante, intenso, continuo, opresivo y


bien localizado

• Piel, pleura, peritoneo, músculo y hueso

• Buen control con AINEs y opiodes


– Ej: Cefalea tensional, calambre,

metástasis óseas..
Neuropático
• Urente, continuo o lancinante, punzante.
Alteración sensorial

• SNC o SNP

• Mal control, respuesta parcial a opiodes,


necesario asociar tratamiento coadyuvante.
– Ej: Neuralgia del trigémino
Visceral

• Constante, mal localizado


e irradiado

• Viscera hueca o no

• Buen control con opiodes


TRATAMIENTO DEL
TITLE
DOLOR
Escala analgésica (OMS)
DOLOR
TECNICAS
INSOPORTABLE
ANESTESICAS/QUIRURGICAS

DOLOR OPIOIDES POTENTES


INTENSO ±ANALGESICOS Y AINEs (± COADYUVANTES)

DOLOR
OPIOIDES DEBILES
MODERADO
±ANALGESICOS Y AINEs (± COADYUVANTES)

DOLOR
ANALGESICOS Y AINEs (± COADYUVANTES)
LEVE
Analgésicos y AINEs
ANALGESICOS SIMPLES 2.- Derivados del ácido salicílico
1.- Paraaminofenoles: •ASPIRINA
•PARACETAMOL •ACETILSALICILATO DE
LISINA
•PROPACETAMOL ->paracetamol
•DIFLUNISAL
•FOSFOSAL
ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS •SALICILAMIDA
1.- Derivados PIRAZÓLICOS
•PIRAZOLONAS
•METAMIZOL 3.- Derivados del ácido PROPIONICO
•PROPIFENAZONA •IBUPROFENO
2- Derivados del ácido ACÉTICO •NAPROXENO
•FENOPROFENO
•INDOMETACINA
•KETOPROFENO
•SULINDACO
•FLURBIPROFENO
•KETOROLACO
•DICLOFENACO
•ACECLOFENACO
Caracteristicas AINEs
 Analgésicos, antiinflamatorios,antipiréticos.
 Techo terapéutico.
 Dolor leve o moderado.
 Potencia la acción de los opioides.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Gastrointestinales: dispepsia, pirosis,
úlceras, hemorragia y perforación.
 Renal: Insuficiencia renal , nefritis
intersticial, síndrome nefrótico, necrosis
papilar.
 Broncoespasmo. Discrasias sanguíneas.
 Shock anafiláctico, urticaria.
Analgésicos opioides
 Poseen afinidad selectiva por los
r.opioides, causando analgesia de elevada
intensidad, producida principalmente
sobre el SNC.

Opioides menores (dolor moderado)


Opioides mayores (dolor intenso)
Receptores opioides

Receptor Respuesta

 Analgesia, depresión respiratoria,


miosis, euforia,  motilidad GI

Analgesia, disforia, efectos


 psicomiméticos, miosis y depresión
respiratoria

 Analgesia
Tipos
 Agonistas puros

 Agonistas-antagonistas mixtos

 Agonistas parciales

 Antagonistas
Agonistas puros
• Se comportan como agonistas muy preferentes y, en ocasiones,
selectivos sobre R. μ, mostrando la máxima act intrínseca.
• No tienen ef techo como analgésicos.
• Morfina, codeína, tramadol, petidina, metadona, fentanilo

Agonistas parciales
• Actúan sobre los R. μ con actividad intrínseca inferior a la
de los ag puros.

• En presencia de un ag puro pueden comportarse como


antagonista, causando una reducción de la acción
farmacológica. Riesgo de S. de abstinencia agudo.

• Buprenorfina.
Agonistas-antagonistas mixtos
• Actúan sobre μ y k.
•k > agonistas
•μ > agonistas parciales o antagonistas
• Si se administran junto a un agonista puro, los efectos antagonistas
de los receptores pueden desencadenar un síndrome de abstinencia
agudo.
• Pentazocina.

Antagonistas
• Tienen afinidad por los receptores opioides (sobre
todo por los μ), pero carecen de actividad intrínseca.

• Interfieren la acción de un agonista.

• Naloxona, naltrexona.
OPIOIDES MENORES
• Agonistas puros • Agonistas mixtos
-Codeína -Pentazocina
-Drihidrocodeína
-Tramadol
-Dextropropoxifeno

• Segundo escalón analgésico de la OMS


• En dolor leve-moderado
• Postponer el uso de opiáceos
•Sin techo analgésico (limitación por
toxicidad)
OPIOIDES MENORES
Codeina
• Solo o asociado a antipiréticos en dolor
moderado
• Propiedades antitusígenas y antidiarreicas
• Potencia analgésica:120mg: 10mg de morfina
• Efecto analgésico de 4 a 6 h.
• Dosificación:
» Inicio: 30mg/4-6h
» Mantenimiento:15-60mg/4-6h

• Efectos adversos: extreñimiento, nauseas y


vómitos, somnolencia..
OPIOIDES MENORES
Tramadol
• Analgesia moderada, adiptógena??
• Menor efecto antitusivo y astringente
• Doble mecanismo de acción.(inhibe recaptación de
NA Y Serotonina)
• Potencia analgésica tramadol:morfina-- 5:1
• Duración de efecto: 4 a 6 h
• Dosificación:
• Inicio:25-100mg/24h (incrementar 25mg/3dias)
• Mantenimiento: 50-100mg/4-6h (máx 400mg/24h)
Opioides Mayores
Agonistas puros
Morfina
Metadona
Fentanilo
Petidina
Agonistas parciales
Buprenorfina
Antagonistas Parciales
Naloxona
Naltrexona
MORFINA
• De elección en:
– Dolor severo y agudo
– Dolor severo en IAM
– Dolor crónico

• Agonista de receptores 
• Vía parenteral: dolor intenso y agudoVía oral: dolor crónico

• Rápida tolerancia

• Dependencia física y psicológica sintomatología


central y vegetativa (síndrome de abstinencia)

• No techo analgésico (aumento de dosis y analgesia en


proporción lineal)
MORFINA. Efectos secundarios
 Estreñimiento: Laxantes Astenia: metilfenidato?
 Nauseas y vómitos: Sudoración: esteroides?
metoclopramida, domperidona, Mioclonías: clonazepam
haloperidol, clorpromacina
 Confusión-obnubilación:
bajar dosis
Delirio: bajar dosis,
haloperidol
Depresion
respiratoria: naloxona
Vía oral
• La vía óptima de administración de
morfina
– Cápsulas de liberación inmediata
Para titular la dosis y para el dolor irruptivo

(Sevredol®)

– Cápsulas de liberación controlada:


utilizadas para el tratamiento de base.
(MST ®)

Recomendaciones del uso de MORFINA (EACP)


rescate

DE LIBERACION
FORMULACIÓN INMEDIATA
CONTROLADA

TIEMPO PARA ALCANZAR EL PICO DE


CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
0.25-1 2-4

SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN 2-4 2-4

DURACION DE LA ANALGESIA (t1/2) 4 12


Titulación de la dosis:

 Administración de morfina de liberación inmediata c/4h.

La misma dosis se utilizará como rescate tanto como se


requiera (Ej cada hora)

 Se evalúa diariamente la dosis total de morfina


administrada

 La dosis total diaria que controla la analgesia puede


ser ajustada, considerando tb las dosis de rescate.
Cápsulas de
liberación rápida

Titulación de la dosis:

Dosis inicial

Analgesia Previa Sin Analgesia Previa


10 mg/4h 5 mg/4h
10MG/4H

CAPSULAS DE 10MG 10MG 10MG 10MG 10MG 10MG


LIBERACION
RAPIDA

60 MG/24H(ee)

Evaluación del
paciente

ANALGESIA OPTIMA

CAPSULAS DE
LIBERACION
30MG /12H
30MG 30MG
SOSTENIDA
10MG/4H

10MG 10MG 10MG 10MG 10MG 10MG


CAPSULAS DE
LIBERACION
RAPIDA

60 MG/24H

VOLVER A
SEDACION VALORAR
REDUCIR LA DOSIS
A LA MITAD

5MG 5MG 5MG 5MG 5MG 5MG

30 MG/24H
10MG/4H

10MG 10MG 10MG 10MG 10MG 10MG


CAPSULAS DE
LIBERACION
RAPIDA

60 MG/24H

VOLVER A
CONTINUA CON VALORAR
DOLOR
AUMENTAR LA
DOSIS EN UN 50%

15MG 15MG 15MG 15MG 15MG 15MG

90 MG/24H
Dosis nocturna: Los pacientes
que reciben morfina de lib inmediata
c/4h pueden tomar una doble dosis
nocturna para evitar episodios de
dolor.

Las formas de lib controlada están formuladas para ser


administradas c/12 h. Sin embargo, hay pacientes que
pueden requerir una pauta de administración c/8 h para
poder controlarse la analgesia.

Formas de liberación retardada: NO machacar,


NO triturar y NO administrar por otras vías.
Vía Sc y rectal

• Alternativa si NO tolera vía oral


• La biodisponibilidad y la duración de la analgesia de la
morfina por via oral y rectal es la misma 1:1.
 EQUIVALENCIAS:
Oral : Rectal 1:1
Oral : Subcutánea 2:1
Oral : Intravenosa 3:1

• La morfina puede ser administrada por vía


sc tanto en bolos inyectables cada 4 h
como en infusión continua.
Contraindicación de la administración sc:
a) pacientes con edema generalizado
b) los que desarrollan eritema, abscesos, etc
c) alteraciones en la coagulación
d) con pobre circulación periferica

No hay motivos para administrar la


morfina por vía intramuscular en el
dolor crónico ya que la administración sc
es más simple y menos dolorosa.
¿Como pasar de morfina oral a subcutánea?
1.- CALCULAR DOSIS TOTAL DIA 90 mg/12 h = 180 mg/d
2.- DIVIDIRLA POR 2 Ó 3 180 mg/2 = 90 mg
3.- REPARTIR LA DOSIS CADA 4 H 90 mg/6 = 15 mg

RESULTADO=ADMINISTRAR MORFINA SC 15 MG/4 H

¿Como pasar de morfina subcutanea a oral?


1.-MULTIPLICAR POR 2 O 3 LA DOSIS 15 mg*6 = 90 mg
DIARIA TOTAL DE MORFINA SC 90 mg*2=180 mg

2.- REPARTIRLA CADA 4 H O 180 mg/2 = 90 mg


CADA 12 H 180 mg/6 = 30 mg

RESULTADO=ADMINISTRAR MORFINA ORAL 30 MG/4 H Ó 90 MG/12 H


Vía Intravenosa: 3:1
BOLOS IV: Ampolla en 4-5 ml de salino,
glucosado o API.
Mayor riesgo de depresión respiratoria.

IV INTERMITENTE: Ampolla en 50- 100 ml


de salino o glucosado

 IV CONTINUA: Diluir la dosis prescrita en


100-500 ml de salino/glucosado.Administrar
a 0.5-2 mg/h

De rescate 10% de la dosis total


Vías que no se han de utilizar para la morfina

BUPRENORFINA

sublingual

MORFINA
FENTANILO

transbucal

FENTANILO

BUPRENORFINA

transdermica
Fentanilo
  liposolubilidad; cardiotoxicidad.
 No techo analgésico.
 Potencia 80-100 superior a
morfina.
 Transdérmico, transmucosa,
intravenoso
Fentanilo Parches
 Liberación continuada durante 72 h.
 Sintomatología estable. Nunca dolor agudo.
 Cambio cada 3 días. Cambio de zona corporal
 Tarda 10-15 h en alcanzar niveles. (rescate
con morfina liberación rápida)
 Calor sobre el parche la liberación
NAIVE TRATAMIENTO
PREVIO OPIOIDES
25 mcg/h X mcg/h SEGÚN TABLA
DECONVERSION
24 H

Si dolor
Poner otro parche
VALORACION de 25 mcg/h
Fentanilo Transbucal
• EN DOLOR IRRUPTIVO
• ALIVIO RÁPIDO (5 minutos)
• POTENCIA Y RAPIDEZ DE ACCIÓN. Debe
consumirse antes de 15´ y retirarse
inmediatamente en el caso de que aparezcan
ef adversos.
• La bd por esta vía es de un 50%
Inicio de la dosificación con 200 mcg

1) El paciente consume 1 unidad en 15


min. Espera 15 min
2) Si la analgesia no es adecuada el
paciente consume una segunda unidad
de la misma concentración

¿se consigue una adecuada analgesia?

SI NO

Se valida como dosis Se aumenta la concentración


eficaz
en el siguiente episodio de dolor
ROTACION DE
OPIOIDES
MOTIVOS PARA CAMBIAR DE
OPIOIDE

• Efectos secundarios intolerables


(toxicidad):
– Neurotoxicidad
– Síntomas digestivos: estreñimiento,
vómitos.
• Dosis muy altas del opioide que provoca
que la administración por v.o. o v.p. sea
impracticable.
• Fracaso analgésico.
Problemas de la rotación de opioides
• Desconocimiento de las dosis
equianalgésicas. Estas van a depender de:
– Paciente y situación clínica.
– Opioides usados previamente.
– Dosis usadas previamente.
– Grado de tolerancia cruzada.
– Naturaleza del dolor
• Desconocimiento si el nuevo opioide va a ser
ventajoso.
• Las dosis de comienzo y fase de titulación
no son conocidas
• Las fases de estabilización son lentas:
metadona 7-10 días
¿Cómo se rotan los opioides?
• 1º Calcular la dosis diaria total del opioide.
• 2º Calcular la dosis equivalente del nuevo
opioidetabla equianalgésica
• 3º Disminuir por tolerancia cruzada incompleta un
25-50 % la dosis. (mayores ef. Adversos de lo esperado,
gran variabilidad interindividual)
– Metadona: la dosis se reduce 1/3
– fentanilo transdérmico: no se reduce
• 4º Ajuste de la dosis de mantenimiento. Valorar
condiciones del paciente y dolor.
• 5º Prescribir la dosis de rescate 5-15% dosis
total diaria.
• 6º Valorar regularmente.
De morfina a fentanilo…
Morfina oral Fentanilo- Morfina de
24h (mg/dia) TTS micrgr/h resc.(mg/4h)
30-90 25 10-20
91-150 50 20-40
151-210 75 40-50
211-270 100 50-70
271-330 125 70-80
De fentanilo a morfina…
Fentanilo-TTS mcg/h Morfina oral 24h
(mg/dia)
25 45
50 90
75 135
100 180
125 225
150 270
175 315
200 360
225 405
250 450
275 495
COADYUVANTES
Corticoides
• El apetito
• La fuerza y sensación de bienestar
• El ánimo
• Antieméticos

– Efectos secundarios
• Candidiasis
• Insomnio
• Hemorragias digestivas
– Dosificación dexametasona
» 2-4mg/24h-----procesos menores
» 16-24mg/24h---procesos mayores
Antidepresivos

• Dolor neuropático (Amitriptilina)


• Efecto analgésico tras varios días
• Efectos secundarios:
anticolinérgicos, cardiovasculares
y neurológicos
Anticonvulsivantes

• Dolor neuropático

– Carbamazepina
– Gabapentina
Bifosfonato
• Adyuvantes en dolor óseo
• Administración parenteral preferiblemente
• Pamidronato: 90 mg IV /3-4 sem (2- 4
meses).
• Clodronato: 1500 mg SC / 3 sem (2-4
meses) (800 mg / 12 h vo )
• Zoledronato: 4 mg IV /3-4 sem
Fenotiazinas
• Neurolépticos atípicos.
• Antiemético, sedante, dolor por
tenesmo rectal, hipo.
• Ef. Secundarios: anticolinérgicos,
somnolencia
• Clorpromacina

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