Gérmenes que cubren las Penicilinas G y V

• Gram +:
Bacillus anthracis
Clostridium tetani
Corynebacterium diphteriae
Staphylococcus aureus
Streptococcus grupo A
Streptococcus pneumoniae

• Gram -:
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis

• Espiroquetas:
Treponema pallidum
Penicilinas resistentes a las b-lactamasas

Meticilina Oxacilina

Cloxacilina Dicloxacilina
 Ampicilina y Amoxicilina

Son penicilinas que cubren los mismos gérmenes que la Pen. G y

V además de:
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Shigella sp.

Ampicilina
Amoxicilina
 Carbenicilina y Ticarcilina

• Cubren lo mismo que Ampicilina y Amoxicilina

además de : Pseudomonas aeruginosa

Carbenicilina Ticarcilina
 Presentaciones de la Penicilina

a) Penicilina de Depósito
i) Penicilina procaínica
ii) Penicilina benzatínica

b) Penicilina + Inhibidor de b-lactamasa

 a) Penicilinas de Depósito

i) Penicilina procaínica:
Se usa por vía IM. Dura 1 semana.

Penicilina G

Procaína
ii) Penicilina Benzatínica:
Se usa por vía IM. Dura 4 semanas.

Penicilina G

Benzatina
 b) Penicilina + Inhibidor de b-lactamasa

• Acido clavulánico es un inhibidor de b-lactamasa

aislado del Streptomyces clavuligerus.
• La b-lactamasa tiene mayor afinidad por el ácido
clavulánico que por la penicilina.

ácido clavulánico
 Presentaciones con ácido clavulánico

Amoxicilina + ácido clavulánico Ticarcilina + ácido clavulánico

Otros inhibidores de b-lactamasas

Sulbactam Tazobactam
Presentación con Sulbactam

Ampicilina + sulbactam
Presentación con Tazobactam

Piperacilina (“ureidopenicilina”)

Piperacilina + tazobactam
 CEFALOSPORINAS
• Son también antibióticos b-lactámicos.

• Aisladas del hongo Cephalosporium spp.

• Primera Cefalosporina en descubrirse fue la

Cefalosporina C, en 1948.

• En 1961 se conoció la estructura química de las

cefalosporinas.

• En general, las cefalosporinas son más estables al

ácido y a las b-lactamasas que las penicilinas.
Cefalosporina C
Estructura general de las Cefalosporinas
Cefalosporinas de Primera Generación

Cefalotina Cefalexina

Cefradina Cefadroxil
Cefalosporinas de Segunda Generación

Cefamandol Cefuroxima

Cefaclor Cefonicid
Cefalosporinas de Tercera Generación

Cefotaxima
Cefoperazona

Ceftriaxona Ceftazidima
Cefalosporinas de Cuarta generación

Cefepime (Maxipime®)
 Espectro antimicrobiano de las
Cefalosporinas
Primera Generación:

- Espectro parecido al de la Ampicilina, amoxicilina

- Cubre Staphylococcus aureus

- Además cubre: Klebsiella pneumoniae, Treponema

pallidum.

- No cubre: Enterobacter, Proteus, Pseudomonas

aeruginosa.
Segunda Generación:
- Cubre más Gram negativos y más
anaerobios que los de la primera generación.

- Cubre Gram negativos enteropatógenos

(Enterobacter).

- Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium

spp.

Tercera Generación:
- Cubre aún más Gram negativos que los de la
segunda generación.
 - Muy bueno para anaerobios.
- Pero cubre menos gram positivos que la primera
generación.
- Incluye bacilos gram negativos enteropatógenos
productores de b-lactamasas.
- Ceftazidima cubre Pseudomonas aeruginosa.

Cuarta Generación:
- Cubren Gram positivos, Gram negativos y
anaerobios.
- Tratamiento empírico en pacientes neutropénicos
febriles, neumonía severa, ITU severo, Infección
intraabdomimnal severa.
- Cubre Pseudomonas aeruginosa.
 Otros antibióticos con anillo b-lactámicos

a) Combinación de Imipenem-Cislatatina (Tienam®)

Imipenem, producido por Streptomyces cattleyar, cubre la

mayoría de gérmenes aerobios y anaerobios. Usado en
infecciones polimicrobianas.

Cilastatina es un inhibidor de la dihidropeptidasa del riñón,

una enzima que metaboliza al imipenem.

Imipenem Cilastatina
(Carbapenem)
b) Aztreonam (Azactam®)
Producido por Chromobacterium violaceum.
Se produce en forma sintética.
Cubre gram anaerobios resistentes a b-
lactamasas. Cubre Pseudomonas aeruginosa.
Es un monobactam.
Resumiendo: Antibióticos que inhiben la
síntesis de Pared celular
I) b-lactámicos

a) Penicilinas: G y V
b) Penicilinas resistentes a b-lactamasas:
Meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina.
c) Penicilinas de espectro ampliado: Ampicilina,
amoxicilina
d) Penicilinas anti-Pseudomonas: Carbenicilina,
ticarcilina.
e) Cefalosporinas: 1ª, 2ª, 3ª y 4ª generación.
f) Carbapenem: Imipenem
g) Monobactam: Aztreonam
II) No b-lactámicos:

a) Vancomicina

b) Bacitracina
 a) Vancomicina

• Producido por Streptomyces orientalis.

• Se une al dipéptido Ala-Ala (Sustrato de la
transpeptidasa).
• Actúa contra Staphylococcus aureus resistente a la
Meticilina.
 b) Bacitracina

• Producida por Bacillus subtilis.

• Mezcla de 5 polipéptidos. El mayor

componente es la Bacitracina A.

• Se usa contra gram (+), tratamiento tópico.

• Mec. acción: inhibe al transportador de

unidades para la formación de la pared.
II) Antibióticos que inhiben la síntesis
de proteínas

1) Antibióticos Macrólidos

2) Tetraciclinas

3) Aminoglucósidos

4) Cloranfenicol

5) Lincosamidas
 1) Antibióticos Macrólidos

Macrólidos = anillo grande

a) Eritromicinas
Eritromicina A producida por Streptomyces erythreus
 Derivados de eritromicinas

Azitromicina Claritromicina
Mecanismo de acción de eritromicinas:
Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Es
bacteriostático.

Usos terapéuticos:

- Alternativa a b-lactámicos
- Infección de tracto respiratorio
- Infecciones urinarias
- ETS (Enfermedades de Transmisión Sexual)
- Acné (causado por Propionobacterium acnes)
- Neumonía por Mycoplasma pneumoniae
- Mycobacterium intracellulare
- Helicobacter pylori (Claritromicina + Ranitidina)
 b) Rifamicinas

Ansi = asa
- Rifamicina B es un antibiótico aislado de
Streptomyces mediterranei.
- Rifampicina es un derivado semisintético de la
Rifamicina B
- Cubre bacterias gram positivas
- Inhibe la ARN polimerasa
- Uso terapéutico: Tuberculosis,
Staphylococcus aureus resistente a penicilina.
- Rifabutina: Profilaxis y tratamiento de
infecciones por Mycobacterium avium
complex en pacientes con SIDA.
Rifampicina Rifabutina
 2) Tetraciclinas

 Clortetraciclina fue aislada de Streptomyces

aureofaciens en 1948.

 Oxitetraciclina fue aislada de Streptomyces

rimosus en 1950.

 Tetraciclina fue aislada de Streptomyces

aureofaciens en 1953.

 Mecanismo de acción: se unen al ribosoma

30S e interfieren con el sitio de unión del t-
ARN.
 Clortetraciclina Oxitetraciclina

Tetraciclina Demeclociclina

Doxiciclina Metaciclina Minociclina

Propiedades de las Tetraciclinas:

- Son sustancias anfotéricas.

- Son más estables en ácidos que en
bases.
- Clortetraciclina es la menos estable
(retirada del mercado)
- Se usan preferentemente por VO
- Se unen a cationes di- y trivalentes (Ca+2,
Fe+2, Mg+2, Al+3)
- Forman sales insolubles con estos
cationes y no se absorben por VO.
- Se distribuyen bien en tejidos y se
concentra en huesos (Ca+2).
- Se concentra en dientes (dientes
amarillos)
- Contraindicado en niños menores de 10
años
- Contraindicado en mujeres
embarazadas (malformaciones en hueso
del feto)
- Produce irritación gástrica.
Usos de las Tetraciclinas:
- Cubren gram positivos, pero no tan bien
como penicilina.
- Cubren gram negativos: Neisseria
gonorrhoeae, Brucella mellitensis,
Yersinia pestis, Vibrium cholerae,
Treponema pallidum.
- También para el tratamiento acné (por
VO).
- No tomar tetraciclinas con alimentos
(excepción: doxiciclina).