Carlos Emilio Miguel Rodríguez

QFB 601 25/02/2015

Tarea 7
Disolución: es el proceso mediante el cual se disuelve un producto químico o fármaco en
un solvente. En sistemas biológicos, la disolución del fármaco en un medio acuoso es una
importante condición previa de la absorción sistémica. La velocidad a la que los fármacos
con escasa solubilidad en agua se disuelven de una forma de dosificación sólida intacta o
desintegrada en el tracto gastrointestinal a menudo controla la velocidad de absorción
sistémica del fármaco. (Leon Shargel, 1999)
Solubilidad: La solubilidad de una droga es la expresión de la cantidad de droga que se
pueda mantener en la solución, en un solvente dado, a una temperatura y presión. Se
expresa generalmente como el número de los mililitros del solvente requeridos para disolver
un gramo de la droga.
Factores que afectan la solubilidad
1. Propiedades fisicoquímicas del medicamento:
a. Forma cristalina, estado amorfo, polimorfismo, solvatación
i. Las formas polimórficas metaestables son más solubles que las
termodinámicamente más estables.
ii. Los cristales solvatados suelen formar soluciones saturadas meta
estables que tienen una velocidad de disolución inicial mayor.
iii. Un compuesto amorfo se disuelve más rápido que uno cristalino.
iv. Formas hidratadas se disuelven más lentamente que las anhidras.
b. Ácido libre, base libre o forma salina
i. Las sales alcalinas de ácidos orgánicos débiles se disuelven más
rápidamente en las soluciones acuosas, independientemente del pH
del medio
ii. Las sales minerales de las bases orgánicas débiles se disuelven
con mayor rapidez
iii. Los ácidos débiles pueden formar sales con las bases débiles y el
compuesto resultante puede ser más o menos soluble.
c. pKa y pH
d. Formación de complejos, soluciones sólidas
i. Pueden aumentar o disminuir la solubilidad dependiendo del
complejo formado
e. Tensoactivos
i. Frecuentemente sus acciones hipotensora superficial y peptizante
aumentan la velocidad de disolución
ii. Si un medicamento de baja solubilidad se disuelve en un
tensoactivo frecuentemente la solución obtenida puede disolverse
infinitamente por efecto del contenido gastrointestinal.
f. Tamaño de partícula: afecta la solubilidad y por tanto la velocidad de
disolución
g. Coeficiente de partición: nos da una indicación de la afinidad relativa del
fármaco por el agua o el aceite
h. Higroscopicidad: la absorción de la humedad por parte del fármaco tiene
muchos efectos en la estructura física, la estabilidad y la solubilidad del
fármaco.
2. Factores de la formulación

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a. Excipientes
b. Principios activos
c. Presentación del medicamento
3. Método de manufactura: la velocidad de disolución dependerá también del método
utilizado en la elaboración del fármaco, un ejemplo es el mezclado.

Bibliografía
Leon Shargel, A. B. (1999). Applied Biopharmaceutics Y Pharmacokinetics. New York: McGraw-Hill.

John G. Wagner. (1983). Farmacocinética clínica. Barcelona España: REVERTÉ.