UNIVERSIDAD METROPOLITANA

Guía de Laboratorio
PROGRAMA:ODONTOLOGIA
Código: Versión:
Componente de Formación: Área de Formación: Curso:
FARMACOLOGIA
BÁSICO CIENCIAS BÁSICAS MÉDICAS
BÁSICA
Código del Curso: Período: Horas Practicas:
Semestre:
300287 2018-1 2
TEMA: Practica N°
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
IV
COLINÉRGICOS

Fecha:
Grupo:
Integrantes:
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1. JUSTIFICACION

Las drogas parasimpaticomiméticas poseen como actividad farmacológica principal la de

activar directamente o indirectamente los receptores colinérgicos muscarínicos del sistema
parasimpático. Mientras que los anticolinérgicos o bloqueantes colinérgicos son fármacos
que bloquean la actividad que resulta de la acetilcolina. Estos a su vez pueden actuar en
diferentes zonas, tales como: las terminaciones postganglionares del sistema nervioso
parasimpático; en los ganglios del sistema nerviosos, tanto simpático como parasimpático y
en las uniones neuromusculares del sistema nervioso voluntario. Con la ejecución del
presente trabajo práctico se analizaran los mecanismos farmacodinámicos y
farmacocinéticas de estos grupos farmacológicos al igual que sus reacciones adversas.

2. OBJETIVOS:

2.1 GENERAL:
Analizaran los mecanismos farmacocinéticas y farmacodinamicos de los fármacos agonistas
y antagonistas colinérgicos

2.2 ESPECÍFICOS

 Reconocer los fundamentos de la neurotransmisión colinérgica.

 Seleccionar fármacos prototipos colinérgicos y anticolinérgicos.
 Determinar los principales usos terapéuticos de los agentes que actúan sobre el
sistema colinérgico.
 Determinar los efectos adversos más importantes de los fármacos que actúan sobre
el sistema colinérgico.

3. MARCO TEÓRICO
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Las drogas parasimpaticomiméticas poseen como actividad farmacológica principal la de

activar directamente o indirectamente los receptores colinérgicos muscarínicos del sistema
parasimpático. Su acción fundamental se asemeja o es similar a los efectos de la
estimulación parasimpática y comprende los esteres de la colina, alcaloides colinomimeticos
y agentes anticolinesterasas. Por otro lado, las drogas parasimpaticoliticas o anticolinérgicas
pueden ser divididas de acuerdo con el tipo de receptor que bloquean en bloqueadores
muscarinicos y bloqueadores nicotinicos. Este último grupo a su vez pueden ser
clasificados en anticolinérgicos ganglionares o gangliopléjicos y anticolinérgicos
neuromusculares o bloqueadores neuromusculares.

Las acciones específicas de los parasimpáticos son aquellas que surgen de la estimulación
de los receptores muscarínicos ubicados en la terminal postganglionar neuroefectora. Por
eso, los agentes antimuscarínicos, bloqueadores postganglionares, son los verdaderos
agentes parasimpaticolíticos. El prototipo es la atropina, droga antagonista competitiva de la
acetilcolina que es capaz de desencadenar todas las acciones parasimpaticolíticas, a través
del bloqueo de los receptores muscarínicos del parasimpático.

4. MATERIALES / REACTIVOS

 Diccionario de Especialidades Farmacéuticas o Vademécum.

 Computador con Internet.
 Libros de farmacología.

5. PROCEDIMIENTO.

5.1 Se formaran grupos de trabajo.

5.2 En base a las fuentes de información bibliográficas cada grupo de trabajo diseñara
un mapa conceptual en el que se clasifiquen los fármacos colinérgicos y
anticolinérgicos en función de su mecanismo de acción.

5.3 A cada grupo de trabajo se le asignara un caso clínico que se resolverá de la

siguiente forma:

Grupo # 1 y 2. Un campesino mientras ordenaba tarros y frascos con distintas

sustancias insecticidas organofosforados, se volcó el contenido encima. Posteriormente
comienza con una severa sintomatología, por lo que fue llevado al hospital donde se
realiza el diagnostico de intoxicación por órganos fosforados.
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En base a lo anterior:

1. Analice la clasificación de agentes colinérgicos y determine a que grupo pertenecen

los órganos fosforados.
R/:Intoxicación por anticolinesterasas: el uso de la atropina a grandes dosis para tratar la
intoxicación por insecticidas organofosforados anticolinesterásicos.

2. Analice la farmacodinamia y farmacocinética de los órganos fosforados.

R/:
Farmacodinamia
por lo general se dispersan como aerosoles o como polvos adsorbidos en material inerte en
partículas finas. De esa manera, los compuestos se absorben con rapidez a través de piel y
mucosas después del contacto con humedad, por el pulmón después de inhalarse y mediante el
tubo digestivo después de ingestión (Storm et al., 2000). Una vez absorbidos, la mayor parte de
los compuestos organofosforados se excreta casi del todo por la orina como productos de
hidrólisis.
- Los agentes organofosforados anti-ChE son hidrolizados por dos familias de enzimas: las
carboxilesterasas y las paraoxonasas (A-esterasas). Ambos tipos están presentes en el
plasma y el hígado y “captan” e hidrolizan un número importante de compuestos
organofosforados al romper los enlaces fosfoéster, anhídrido, PF o PCN. (Storm et al., 2000).

- una vez absorbidos y distribuidos en el organismo, los plaguicidas organofosforados son

metabolizados de acuerdo con la familia a la que pertenezca el compuesto, principalmente
en el hígado. Una vez que entran en el organismo poseen una vida media corta en el plasma
y un elevado volumen de distribución en los tejidos. Los organofosforados son metabolizados
por una serie de enzimas (esterasas, enzimas microsomales, transferasas)
fundamentalmente en el hígado, sufriendo una serie de transformaciones químicas. Estas
transformaciones tienden a aumentar la hidrosolubilidad del plaguicida y por consiguiente
facilitan su excreción, la cual se da a nivel renal. (Daniel G. Fernández A. Md 2010).

Farmacocinética
los organofosforados desarrollan su toxicidad a través de la fosforilación de la enzima
acetilcolinesterasa en las terminaciones nerviosas. Los pesticidas organofosforados reaccionan
con la zona esterásica de la enzima colinesterasa formando una unión estable que si no se
rompe mediante el tratamiento, se hace irreversible, quedando la enzima inhabilitada para su
función normal. La pérdida de la función enzimática permite la acumulación de acetilcolina en las
uniones colinérgicas neuroefectoras (efectos muscarínicos), en las uniones mioneurales del
esqueleto y los ganglios autónomos (efectos nicotínicos) y en el sistema nervioso central (SNC).
(Daniel G. Fernández A. Md 2010).

3. Describa los signos y síntomas que podría presentar el paciente

Las intoxicaciones con compuestos organofosforados pueden generar tres cuadros clínicos: la
intoxicación aguda, el síndrome intermedio y una neurotoxicidad tardía. El cuadro de intoxicación
aguda genera un conjunto de signos y síntomas denominados síndrome colinérgico el cual se
presenta como consecuencia de la excesiva estimulación de los receptores de acetilcolina, y que se
caracteriza principalmente por cambios en el estado de conciencia, debilidad muscular y excesiva
actividad secretora. La aparición de este cuadro varía entre pocos minutos hasta doce horas posterior
al contacto con el tóxico, dependiendo de la edad del paciente, la cantidad ingerida y la toxicidad
intrínseca del organofosforado.
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4. ¿Qué precauciones debería tomar usted al tratar a este paciente? Fundamente. Y

5. ¿Con que medidas no farmacológicas cuenta?

El tratamiento inicial debe enfocarse a asegurar la permeabilidad de la vía aérea y la adecuada

función cardiovascular mediante el algoritmo del ABCDE. En estos pacientes es esencial una
adecuada aspiración de secreciones. Se debe realizar una descontaminación adecuada según la vía
de entrada del tóxico, ya sea con baño corporal, lavado del cabello, retiro de ropa, uso de carbón
activado a dosis convencional y catártico.
En los casos de intoxicación por vía cutánea el paciente debe ser lavado con abundante agua y
jabón, recordando que todo el personal médico y de enfermería debe tener las precauciones
necesarias para evitar convertirse en otra víctima de intoxicación. En cuanto al lavado gástrico, este
no debe retardar la administración del tratamiento específico; es recomendado solamente en
pacientes en quienes se sospeche la presencia de restos tóxicos en el estómago (ingestión < 2 horas)
o en pacientes con intubación orotraqueal para minimizar el riesgo de broncoaspiración. (Liliana C.
Mancipe G. Md.2 y Diana C. Fernández A. Md.)
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6. ¿Qué terapéuticas farmacológicas podrá utilizar?

Atropina: se utiliza para el manejo de los efectos muscarínicos por competición de receptores con
la acetilcolina. La atropinización debe iniciarse una vez esté asegurada la vía aérea. La dosis
inicial es de 1 a 5 mg IV (niños 0,02 a 0,05 mg/kg), evaluando la respuesta a intervalos de
cinco a diez minutos, buscando como guía terapéutica la aparición de signos de atropinización
como aumento de la frecuencia cardiaca, disminución de secreciones respiratorias, midriasis,
resequedad o normalidad de piel y mucosas, y vigilando la aparición de angina, excitación de
origen central (delirio, alucinaciones) y retención urinaria. En pacientes con intoxicaciones
severas, posteriormente se puede requerir un goteo contínuo de atropina entre 0,01 y 0,08
mg/kg/h que deberá retirarse gradualmente para evitar bradiarritmias
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6. ANÁLISIS DE RESULTADOS

FARMACO Farmacocinética Farmacodinamia Efectos Reacciones

farmacológicos adversas
Atropina aparición de midriasis,
signos de resequedad o
atropinización normalidad de
piel y mucosas,
y vigilando la
aparición de
angina,
excitación de
origen central
(delirio,
alucinaciones) y
retención
urinaria.
Oximas eliminando su hipertensión,
grupo fosfato náuseas,
cefalea,
taquicardia,
larigoespasmo,
hepatotoxicidad.
Sulfato de el manejo de la
magnesio hipertensión y
algunos tipos de
arritmias que se
pueden presentar
durante la
intoxicación
aguda por
organofosforados.

6.1 Determine cuáles son las aplicaciones terapéuticas de los agentes colinérgicos y
mencione en cada una de ella el prototipo que utilizaría. Fundamente la elección.
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6.2 Mencione el efecto desarrollado luego de la activación del receptor colinérgico ubicado
en:
a. Esfínter o músculo circular el iris
b. Músculo liso arterioral
c. Nódulo sinoauricular
d.Músculo liso gastrointestinal
e. Músculo liso bronquial
f. Vejiga urinaria.
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7. BIBLIOGRAFIA

 GOODMAN & GILMAN Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica Editorial

McGraw-Hill
 Pedro Lorenzo Fernández.. Farmacología Básica y Clínica. Ed. Médica
Panamericana, Mar 2, 2015
 P. Lorenzo y col. Velazquez: farmacologia basica y clinica. 18ª edicion. Editorial
médica.